Leflok

Leflok (Leflock)

Международни и химическо наименование: левофлоксацин;

(-) - (S) -9-флуоро-2, 3-дихидро-3-метил-10- (4-метил-1-пиперазинил) -7-оксо-7Н-пиридо [1, 2, 3, -където ] -1, 4 бензоксазин-6-карбоксилова киселина хемихидрат;

Основните физико-химически характеристики:

Състав. 1 таблетка съдържа 250 мг или 500 мг левофлоксацин хемихидрат, въз основа на левофлоксацин на 100%;

Други съставки: микрокристална целулоза, кросповидон, повидон, талк, магнезиев стеарат, хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 4000, боядисване Sunset Yellow E.E.C. E110.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антибактериални агенти хинолон. Флуорохинолоните.

АТС код J01M A12.

лекарства за действие. фармакодинамика. Левофлоксацин - деривати флуорохинолони, се характеризира с широк спектър на антибактериално действие. Бактерицидният ефект при условие дължи на инхибирането на ензима бактериална ДНК гираза, който принадлежи към топоизомераза тип II. ДНК гираза е съществен ензим на бактерии и дублиране процеси основен катализатор, транскрипция и ремонт на бактериалната ДНК. В резултат на това инхибиране е невъзможността за възпроизвеждане на бактериалните клетки.

Спектърът на активност на препарата съдържа Грам-положителни, Грам-отрицателни бактерии, заедно с не-ферментиращи бактерии, които често причина на нозокомиални инфекции, както и атипични микроорганизми като S.pneumoniae, С. trachomatis, M.pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma, както и патогени такива микобактерии, на H.pylori и анаеробни бактерии са чувствителни към левофлоксацин. Както и останалите флуорохинолони Leflok относително неактивни спирохети.

На лекарство чувствителни грам-положителни аероби: Enterococcus множество видове, Staphylococcus ауреус methi-S, Staphylococcus Haemolyticus methi-S, Staphylococcus saprophyticus, Streptococci груп С, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus пневмония Peni-I / S / R, Streptococcus pyogenes- Грам-отрицателни аероби: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia Coli, Haemofilus грип AMPI-S / R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella пневмония, Moraxella catarrhalis + / -, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas Aeruginosa, Serratia marcescens- анаероби: Bacteroides Fragilis, Clostridium перфрингенс, Peptostreptococcus;

други, като този микроорганизъм, Chlamydia PSITTACI, Legionella pneumophila, Mycoplasma пневмония.

променливо чувствителен към лекарството:

грам-положителни аеробни Staphylococcus Haemolyticus methi-R;

Грам-отрицателни аеробни Burkholderia Cepacia;

анаероби: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides вулгарис, Clostridium труден.

Чрез действието на резистентни грам-положителни metitsillinrezistenten е Staphylococcus Aureus.

Фармакокинетика. След перорално приложение на левофлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно с пикови концентрации в плазмата след един час.

Бионаличността - почти 100%. Получаване на храна забавя абсорбцията на лекарството. След приложение на еднократна доза 250 мг време за достигане на максимална концентрация се определя на 1, и е 6-1,0 часа 2, 8-0,4 г / мл, след получаване на 500 мг - 1, 3-0,6 часа и 5, 1 -0,8 мкг / мл, съответно. Приблизително 30-40% от лекарството се свързва с плазмените протеини. Стабилно лекарствена концентрация постига след 3 дни. Тя прониква в тъканите и органите: белите дробове, бронхиалната лигавица, слюнка, органи на урогениталната система, полиморфонуклеарни левкоцити, алвеоларни макрофаги.

Той се метаболизира в много малки количества, за да dezmetillevofloksatsina и N-оксид левофлоксацин. Тези метаболити са по-малко от 5% от количеството на лекарството, което се екскретира в урината.

След перорално приложение на левофлоксацин се извежда от плазмата е сравнително бавен (T_1/2 6-8 часа). Непроменен в урината в рамките на 24 часа 70% изходни и 48 часа - 87% - в изпражненията след 72 часа, открити в рамките на 4% от приложената доза.

Показания. Инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми да левофлоксацин: инфекции на долните дихателни пътища (хроничен бронхит, пневмония) ENT (синузит, отит на средното ухо), пикочния тракт и бъбреците (а т. Н. остра пиелонефрит), Полови органи (т. Н. урогенитално Chlamydia), на кожата и меките тъкани (атерома, че тлеят, абсцес, циреи).

Методът на използване и дозата. Leflok приема веднъж или два пъти на ден. Дозата зависи от типа и тежестта на инфекцията и чувствителността на патогена.

Продължителността на лечението зависи от заболяването, и не повече от 14 дни. Препоръчва се да се продължи лечението за най-малко 48-72 часа след нормализиране на телесната температура, или микробиологични изследвания потвърждават унищожаването на патогени.

Lefloka таблетки трябва да се поглъщат без да се дъвчат, с достатъчно количество течност може да се приема заедно с храна, и без него. Що се отнася до дозата трябва да се следват тези препоръки за пациенти с нормална бъбречна функция, които имат креатининов клирънс над 50 мл / мин:

Дозировката при пациенти с увредена бъбречна функция, които имат креатининов клирънс по-малко от 50 мл / мин:

* Продължителна амбулаторна перитонеална диализа.

След хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа допълнителни дози не са необходими.

За пациенти с чернодробно увреждане корекция функция доза е необходимо, тъй като левофлоксацин немалка степен се метаболизира в черния дроб.

За възрастни пациенти с интактна бъбречна функция не е необходимо да се промени на дозата.

Странични действия. Общи реакции на свръхчувствителност към реакциите на наркотици и кожни: редки - анафилактични и анафилактоидни реакции със симптоми като уртикария, бронхоспазъм и евентуално тежка астма, и в редки случаи - подуване на меките и лигавиците (например, лице и фарингеалната лигавица).

В много редки случаи може внезапно спадане на кръвното налягане и shok- повишена чувствителност към слънчева светлина и ултравиолетови лъчи.

Traplyayutsya няколко случаи на тежък обрив по кожата и лигавиците, за да образуват мехури, като синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) и ексудативна еритема мултиформе. Общи реакции на свръхчувствителност, понякога може да предхождат леки кожни реакции. Горните реакции могат да се появят след първата доза и в рамките на няколко минути или часове след приема.

От страна на храносмилателната система и метаболизма: често - гадене, диария, а в някои случаи - загуба на апетит, повръщане, коремна болка, диспепсия. Рядката възможност да кървава диария, която в редки случаи могат да бъдат признаци на възпаление на червата, включително псевдомембранозен колит.

В много редки случаи е възможно да се намали нивото на кръвната захар (хипогликемия), което е от особено значение за пациентите диабет. знаци хипогликемия Тя може да бъде повишен апетит, нервност, изпотяване, треперене на крайниците.

Видео: Nicolas Le Floch / Nicolas Le Flock - 3sezon 2/2 [TV-3 2/2]

От нервната система: В редки случаи, е възможно главоболие, световъртеж, сънливост, както и нарушения на съня. От време на време има неприятни усещания, например, парестезии в ръце, тремор, безпокойство, тревожност, пристъпи и замъгляване на съзнанието. В много редки случаи - визуални и слухови увреждания, нарушено усещане за вкус и обоняние, намаляването на чувството за усещане, както и психотични реакции като халюцинации и депресивни промени в настроението, нарушения на процесите на движение, включително ходене.

Сърдечно-съдовата система: рядко възможно тахикардия, ниско кръвно налягане, много рядко - колапс (подобно на шок).

От страна на мускулите, сухожилията и костите: рядката възможност да се защити от сухожилия, включително тяхното възпаление, болка в ставите или мускулите. В много редки случаи - разкъсване на сухожилие (напр ахилесово сухожилие разкъсване). Този страничен ефект може да се прояви в рамките на 48 часа след започване на лечението и се удари в ахилесовото сухожилие на двата крака. Мускулна слабост, която може да бъде особено важно за пациенти с миастения гравис. Отделни случаи на мускулна травма (рабдомиолиза).

Ефекти върху черния дроб и бъбреците: често - повишаване на чернодробните ензими (ALT, AST). В някои случаи - повишаване на размера на билирубин и серумен креатинин. В много редки случаи - чернодробни реакции, като например възпаление на черния дроб. Влошаването на бъбречната функция, до остра бъбречна недостатъчност, например, поради алергични реакции (интерстициален нефрит).

Ефекти върху кръвта в някои случаи е възможно еозинофилия, левкопения. Рядко - неутропения, тромбоцитопения, което може да доведе до повишена склонност към кръвоизливи или кървене. В много редки случаи - агранулоцитоза, което може да доведе до тежки симптоми на заболяването (дълга или пристъпно температура, възпалено гърло, болезнено се изрази). Изолирани случаи - хемолитична анемия, намаляване на броя на всички видове кръвни клетки (панцитопения).

Други нежелани реакции: В някои случаи - обща слабост (астения). Много рядко - диария, алергични реакции от белите дробове (свръхчувствителност пневмонит) или малките кръвоносни съдове (васкулит). Използването на антибактериални лекарства може да предизвика смущения, свързани с тяхното въздействие върху нормалната флора на тялото. вторична инфекция може да се развие с тази кауза, която се нуждае от допълнително лечение.

Противопоказания. Свръхчувствителност към Lefloku или към други хинолони, епилепсия, жалби на нежеланите реакции от сухожилието след предварително използване на хинолони, 18-годишна възраст, бременност, кърмене.

Предозиране. Симптомите на предозиране се отнасят предимно на централната нервна система (замъгляване на съзнанието, замаяност, нарушение на съзнанието и гърчове). Също така може да бъде заболявания на храносмилателния тракт (гадене) и лезии на лигавицата.

Лечение. Симптоматично. Leflok не разчита на диализа. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. При лечението на пациенти в напреднала възраст трябва да се вземе предвид често ограничаване на бъбречната функция, която изисква съответната доза.

Пациенти, които са управление на превозно средство, с потенциално опасни работни механизми трябва да се въздържат от такава работа по време на приема на лекарството.

По време на лечението може да се развие Leflokom припадъци, гърчове при пациенти с предишна мозъчно увреждане, причинени от, например, инсулт или сериозни наранявания. Въпреки факта, че ефектът на фоточувствителност наблюдават рядко, за да се предотврати това, не се препоръчва на пациенти без специални потребности да се поддават на влиянието на силна слънчева светлина.

Ако подозирате, че псевдомембранозен колит трябва незабавно да преустановят лечението Leflokom.

Може би развитието на разкъсване на сухожилие при пациенти в напреднала възраст, затова в случай на съмнение tendenit трябва незабавно да спрат да използват Lefloka и да започне лечение на засегнатото сухожилие.

Взаимодействието с други лекарства. Абсорбция Lefloka значително намалява докато прием с антиациди, съдържащи алуминий и магнезий, както и препарати, които съдържат желязо сол. Препоръчителната интервал от време между приеми Lefloka и тези лекарства трябва да бъде най-малко 2 часа.

Бионаличността Lefloka значително намален, докато рецепция с сукралфат. Интервалът от време между приеми на тези лекарства трябва да бъде най-малко 2 часа.

В клинични проучвания, но не взаимодействия между множеството Leflokom и теофилин, но може значително намаляване на прага на припадъците, докато използването на хинолони с теофилин, нестероидни противовъзпалителни лекарства и други агенти, които намаляват прага на припадъците.

Пробенецид и циметидин забавя Lefloka. Бъбречният клирънс на лекарството в присъствието на пробенецид намалява с 34%, и в присъствието на циметидин - 24%. Следователно, двете лекарства могат да блокират тубулна секреция Lefloka.

Вие трябва да бъдете внимателни, докато за назначаване на медикаменти, които повлияват бъбречната секреция, включително пробенецид и циметидин, особено при пациенти с нарушена бъбречна функция.

Времето на полуживот на циклоспорин се увеличава с 33%, докато рецепция с Leflokom.

Докато използването на витамин К антагонисти (например варфарин), необходими за контрол на параметрите на коагулацията.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, в оригиналната опаковка, при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 2 години.