Кларитромицин

кларитромицин (Кларитромицин)
Синоними
Binoklar (Бангладеш), Klabaks (Индия), Klatsid (Франция, Италия), Klatsid CP (Великобритания), Fromilid (Словения)

Макролиди (антимикробни средства)
форма на излизане на лекарството
Таблетки, обвити таблетки, 250 мг, 500 мг филмирани таблетки, забавят 500 мг
След това. liof. вдишване на 500 мг
След това. извика при окачване. 1.5 g- G- 2.5 125 мг / 5 мл
Gran. извика при окачване. 125 мг / 5 мл
Фармакокинетика
Абсорбира добре, когато се приема орално, бионаличността е 55%. Максимална плазмена концентрация след перорално приложение на 500 мг се постига след 2-3 часа на 1,77- и 1,89 мг / л. На редовно поглъщане е максималната стойност на равновесната концентрация (Cx) непроменен медикамент и неговия метаболит след 2-3 дни в плазмата е 2.4 ± 0.7 и 0.7 ± 0.2 мкг / мл съответно. Хранене забавя абсорбцията без това да повлияе на Стах и ​​бионаличността. Плазменият протеин се свързва с 65-75% - за постигане на плазмена концентрация над 1 мг / мл на свободна фракция на лекарства се увеличава. Концентрацията на кларитромицин тайни (с изключение на слюнка) и тъкани е значително по-високи от серум: 39 пъти в течността лигавицата лигавицата bronhov- 8,8 пъти в белодробната тъкан и перилимфа uha- средно 27.5 и 3.1 пъти в бронхиалната лигавица и бронхиални секрети sootvetstvenno- 1.5 пъти в синусите и 33.1 пъти в сливиците. Въпреки това, най-високите концентрации - v471i 16.4 пъти по-висока от серум, - се генерират в лизозомите на алвеоларни макрофаги и полиморфонуклеарни левкоцити. Tissue тропизъм и кларитромицин определя значителен обем на разпределение (Vd), достигайки 3,5 л / кг. Лекарството минава през плацентата, но не кръвно-мозъчната бариера, преминава в майчиното мляко. Т1 / 2, когато се прилага 3.7 часа, се увеличава с увеличаване на дозата.
Кларитромицин претърпява биотрансформация в черния дроб с цитохром Р450 ензими система с 8 са оформени метаболити. Приблизително 25% от лекарството се метаболизира в 14 hydroxyclarithromycin определяне антихемофилен активност на лекарства, които намаляват могат да се наблюдават при значително нарушена чернодробна функция.
продукти от обмяната на веществата, и минимум на непромененото лекарство се елиминира в жлъчката. Съдържанието на активно лекарство в изпражненията често незначителни, но може да бъде до 500 мг / кг, съответстващи на концентрация на телитромицин и други макролиди. Кларитромицин е само макролиди създаване клинично значими концентрации в урината: бъбреците показват 20-40% непроменен медикамент и 10 до 15%, като 14-hydroxyclarithromycin.

Показания за употреба.
• инфекции на долните дихателни пътища (придобита в обществото пневмония, обостряне на хроничен бронхит / хронична обструктивна белодробна болест).
• циститна фиброза (комбинирана терапия).
• Н. pyfori свързана патология (язвена болест, хроничен гастрит, неязвена диспепсия).
• урогенитални инфекции: уретрит, хламидия, микоплазмоза, гинекологични инфекции.
• MAC-инфекции при СПИН (профилактика и лечение).
Използва се в случай на непоносимост или неефективност на бета-лактамни антибиотици или флуорохинолони:
• инфекции на горните дихателни пътища (остър и хроничен синузит, отит на средното ухо, остър стрептококов tonzilofaringit) -
• periodonta- инфекция
• без усложнения и мекотъканни инфекции, причинени от S. ауреус и S. pyogenes и кожата.
Изследвани индикации:
• исхемична болест на сърцето, остър коронарен синдромите
• бронхиална астма.
Дозиране и администрация
Вътрешността не е течност, изцеден малки количества течност. Бебетата прилагат като суспензия.
Продължителността на лечението е 14 дни-5- в тежки инфекции или в случай на орални приложения трудности - общата продължителност на курса на 10 дни. Максималната дневна доза за възрастни - 2 години
Бебетата прилагат като суспензия в доза от 7,5 мг / кг на всеки 12 часа максимална дневна доза -. 500 мг. Продължителност на лечението - 7-10 дни.
При пациенти с бъбречна недостатъчност, СС-малко от 30 мл / мин - 250 мг на ден (еднократно), в тежки инфекции - 250 мг 2 г / г. Максималната продължителност на лечението при тази група пациенти - 14 дни.
Противопоказания
• Свръхчувствителност.
• Възраст до 6 месеца.
• Бременност и кърмене.
• Едновременно приложение на цизаприд, пимозид, терфенадин, ликозамидите, хлорамфеникол.
Предупреждения, контрол терапия
• корекция дози с тежка бъбречна недостатъчност (намаляване на QC до 30 мл / мин или по-малко) изисква намаляване наполовина доза или приложение интервал.
• ЕКГ мониторинг при едновременно приложение с лекарства, които удължават QT интервала, в присъствието на камерни аритмии.
Бъдете предпазливи назначи:
• при пациенти с бъбречна и / или чернодробна недостатъчност.
странични ефекти
Алергични реакции:
• krapivnitsa-
• синдром на Стивънс-Джонсън и др. Анафилактични реакции.
От храносмилателната система:
• toshnota-
• rvota-
• болка в zhivota-
• diareya-
• псевдомембранозен kolit-
• stomatit-
• Промяна vkusa-
• glossit-
• увеличаване на активността на ензимите pecheni-
• холестатична жълтеница.

От страна на органа на слуха:
• шум в ушите.
ЦНС:
• golovokruzhenie-
• главоболие bol-
• bespokoystvo-
• strah-
• bessonnitsa-
• кошмари.

от
Хемопоетични система:
• тромбоцитопения (необичайно кървене krovotecheniya-) - рядко.
свръх доза
Симптоми: нарушена функция на стомашно-чревния, главоболие, объркване.
Лечение: стомашна промивка, симптоматично лечение.
взаимодействие