Doxycycline решение за вливане

Doxycycline решение за вливане (Solutio Доксициклин про infusionibus)

Международни и химическо наименование: Доксициклин монохидрохлорид (4S, 4aR, 5S, 5aR, 6R, 12aS) -4-диметиламин-3, 5, 10,12, 12а-пентахидрокси-6-метил-1, 11-дихидрокси-1, 4, 4а, 5 5а, 6, 11, 12а-oktagidronaftatsen-2-karboksiamidbu смесва с етанол (2: 1), хемихидрат с₂₂Н₂₄N₂ох₈ х HCl х ¹/₂ C₂Н₅OH х ¹/₂ Н₂За;

Основните физико-химически характеристики: Бистър разтвор от жълто до кехлибарен цвят;

Състав. 1 мл разтвор съдържа 20 мг доксициклин (Тъй като доксициклин хидрохлорид);

други съставки: поливидон K17, магнезиев хлорид 6 - воден етаноламин, натриев пиросулфит, вода за инжекции.

Форма на освобождаването на лекарството. Решение за инфузия.

Фармакотерапевтична група. Антимикробни средства за системно приложение. Тетрациклините. АТС код J 01 02 АА.

лекарства за действие. фармакодинамика. Doxycycline е антибиотик тетрациклин. Тя има широк спектър на действие по отношение на грам-отрицателни бактерии и grampozitivnyhi и протозои.

Бактериостатична механизъм на действие на лекарството е инхибирането на рибозомни нива протеин синтез.

Антибактериалната активност.

Doxycycline има ин витро антибактериален ефект върху:

- грам бактерии

Neisseria гонорея, Campylobacter granulomatis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus грип, Pasteurella Pestis, Pasteurella tularensis, Vibrio холерният, Bartonella bacilliformis, Brucella spp.- minlivu чувствителност са Ешерихия коли, Klebsiella SPP., Enterobacter aerogenez, Shigella SPP., Мима SPP., Herellea SPP, Bacteroides SPP..;

Грам-положителни бактерии

Streptococcus pyogenes, Streptococcus пневмония, Streptococcus множество видове, Streptococcus faecium, Staphylococcus ауреус, А-хемолитични стрептококи зеленеещи група;

други микроорганизми

Rickettsia, Chlamydia PSITTACI, Chlamydia trahomatis, Mycoplasma пневмония, Ureaplasma urealyticum, Borrelia recurrentis, Treponema Pallidum, Treponema pertenue, Clostridium SPP., Fusobacterium fusiforma, Actinomyces SPP., Bacillus anthracis, Propionibacterium акне, Entamoeba SPP., Balantidium коли, Plasmodium фалципарум.

Устойчивост на доксициклин се наблюдава сред много щамове, особено сред грам-положителни бактерии. Това явление се характеризира с хетерогенност, тъй като често има голям обхват на устойчивостта на бактериите в различни региони на пакета. Механизмът на резистентност към доксициклин, свързани с намаляване на способността на лекарството да проникне в бактериалната клетка.

Щамове на Streptococcus пневмония, устойчиви на доксициклин, също проявяват резистентност към други тетрациклини и често пеницилин и макролиди (кръстосана резистентност). Има синергичен ефект между доксициклин и макролиди.

Фармакокинетика. След прилагането на доза от 100 мг или 200 мг от интравенозна инфузия в концентрация от 0, 4 мкг / мл съответно за 1 или 2 часа Максималната концентрация доксициклин е 2, 5 мкг / мл или 3, 6 мкг / мл.

Приблизително 50% от доксициклин се метаболизира в черния дроб. С протеини се свързва серум за 80-90%.

Биологичният полуживот на лекарството е от 18 до 22 часа, а се удължава до около 25 часа при пациенти с чернодробна недостатъчност. Поради дългия полуживот на лекарството може да се прилага веднъж дневно.

Doxycycline е силно разтворим в мазнини. Лесно прониква телесните течности и тъкани на тялото. Лекарството достига по-високи концентрации на воден хумор на очите, в простатата, яйчниците, матката, пикочния мехур, жлъчката, черния дроб, мускулите, тъканите, зъбите и костите, в бронхиалната дървото, белия дроб, лимфни възли, okolobemovyh синусите podnebnyh сливиците и преминава през плацентата. Прониква в кърмата.

При пациенти с нормална бъбречна функция, приблизително 40% от лекарството се отделя непроменена в урината, останалата част от лекарството се отстранява от изпражнения, за предпочитане под формата на метаболити.

Доксициклин не може да бъде значително натрупване при пациенти с бъбречна недостатъчност. полуживот и AUC стойности не се променят доксициклин. При пациенти с бъбречно увреждане не е необходимо да се промени дозата.

При пациенти с бъбречна недостатъчност повишава концентрацията на доксициклин в жлъчката, като по този начин подобрява изолирането на антибиотика в изпражненията.

Хемодиализата не се отрази промяната на полуживот на лекарството в серума.

Показания.

Доксициклин се използва в следните случаи:

- инфекции на дихателните пътища - бронхит, пневмония, причинена от атипични микроорганизми: Mycoplasma пневмония, пневмония Chlamydia. За инфекции на дихателните пътища етиология Haemophilus грип, Klebsiella SPP., Streptococcus пневмония, доксициклин се използва като алтернатива на лекарството при пациенти, свръхчувствителни към пеницилин.

инфекции на пикочните пътища - неспецифично уретрит, възпаление на пикочния мехур, възпалителни процеси в областта на таза дължи главно Chlamydia trahomatis, Ureaplasma urealyticum;

- инфекция на жлъчните пътища, причинени от Ешерихия коли, Klebsiella SPP, Enterobacter SPP, Bacteroides SPP...;

- инфекции на храносмилателния тракт, причинени от, включително щамове на Ешерихия коли, Entamoeba histolityca, Shigella SPP, Vibrio холерният, Clostridium SPP..;

- тежки инфекции на меките тъкани, причинени от чувствителни микроорганизми към лекарството (Clostridium SPP., Propionibacterium акне, Staphylococcus ауреус) и кожата.

Внимание! Преди да започнете лечение с доксициклин, е необходимо да се проведат изследвания върху чувствителността към избрания патоген. Лечението може да започне преди резултатите от чувствителността на микроорганизма.

Методът на използване и дозата.

Лекарството се прилага само интравенозно.

Възрастни

На първия ден от лечението се прилага 200 мг доксициклин (2 флакони) в един етап или в въвеждане на 2 - 100 мг на всеки 12 часа, и след това се прехвърля в поддържаща доза - 100 мг / ден. При тежки инфекции по време на периода на лечение се прилага 200 мг / ден.

Деца на възраст от 8 години

Деца с тегло до 50 кг на първия ден от лечението се прилагат 4 мг / кг телесно тегло / ден в две приложение, и след това 2 мг / кг телесно тегло / ден в един етап или в две приложение.

Бебетата с телесно тегло над 50 кг на доксициклин прилагат както за възрастни.

Доксициклин може да се прилага интравенозно само в случаите, когато използването на лекарството вътре не е ефективно.

След подобряване на здравното състояние на пациента се препоръчва да се продължи лечението под формата на препарат за орално приложение.

Doxycycline е необходимо да се въведат още 24 - 48 час след изчезване на симптомите.

В инфекции, причинени б-хемолитична streptokok, лекарството трябва да се прилага най-малко 10 дни.

Doxycycline се прилага под формата на изключително бавна интравенозна инфузия. продължителност на инфузия трябва да бъде от 1 до 4 часа (трябва да бъде по-малко от 1 час и не повече от 12 часа).

Разтвор метод за инфузия

- Алкалният разтвор - съдържанието на флакона се разрежда с вода за инжекции до 10 мл.

- Разтвор за интравенозно вливане - 10 мл от изходния разтвор се разрежда 100 - 1000 мл 0 9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза.

- Полученият разтвор, който съдържа от 1 мг до 0.1 мг в 1 мл доксициклин, трябва да се приготвя непосредствено преди употреба.

Разтворът трябва да бъде защитен от светлина.

Не съхранявайте разредения разтвор на доксициклин.

страничен ефект. - Симптомите на храносмилателния тракт - загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, глосит, затруднено преглъщане, ентероколит, възпалително промяна в vidhidnikovogo дупки;

- Хепатотоксичност - е рядкост;

- кожни симптоми - папулозен обрив петна, по-рядко - deskvamozny епидермиса, фоточувствителни;

- алергични реакции като обрив, дерматит, уртикария, рядко - еозинофилия, анафилаксия, ангиоедем, лупус, перикардит;

- повишено вътречерепно налягане;

- увеличаване на концентрацията на небелтъчен азот в серума;

-хемолитична анемия, тромбоцитопения, неутропения, еозинофилия са рядкост;

- болка, дразнене, парене зад гръдната кост на мястото на инжектиране, по-рядко - тромбоза.

В случай на сериозни нежелани симптоми на използване на лекарството трябва да се преустанови незабавно.

Противопоказания. - Свръхчувствителност към друга тетрациклин или доксициклин, или която и да е вещество, което е част от състава;

- Деца под 8-годишна възраст.

Тя не може да се използва от бременни жени, особено през втората половина на бременността и по време на кърмене.

Предозиране.

Симптомите на предозиране на доксициклин - треска, зачервяване на лицето, замаяност, а понякога може да се развива колапс. В случай на подготовката на по-горе симптоми, трябва незабавно да отмените. Трябва да следят жизнените функции (пулс, дишане) и, ако е необходимо използване на симптоматично лечение.

Използването на хемодиализа за отстраняване на лекарството от кръвта не е ефективен.

използване функции.

По време на лечението с доксициклин може да настъпи прекомерно нечувствителен развитие на микроорганизми, например Candida. Ако има замърсяване с микроорганизми не са чувствителни, dositsiklin трябва да бъдат премахнати и да започне подходящо лечение.

По време на лечението да се избягва излагането на слънце или на влиянието на ултравиолетовите лъчи (слънчеви бани), като евентуално възникване фотодерматоза.

Внимателно да се прилага при пациенти с чернодробно заболяване или пациенти, които приемат други хепатотоксични лекарства.

Употреба при бременност и кърмене

Използването на лекарството по време на бременност е допустимо само ако е абсолютно посочва при използването на по-безопасна алтернатива на наркотици не е възможно или е противопоказано при майките.

Проучванията при животни показват, че тетрациклини преминават през плацентата и се натрупват в тъканите на фетуса. В нея се посочва също така, че доксициклин срещу други тетрациклини има по-нисък афинитет към ембрионални тъкани, но това не изключва възможността за токсични ефекти върху плода, който се развива. Освен това, доксициклин, които се вземат за период от развитието на зъбите (на последния триместър от бременността, peredrodovy период, ранна детска възраст) може да доведе до увреждане на зъбите и оцветяване.

Doxycycline прониква млякото на майката, така че не трябва да се приема от жени, които кърмят.

Влияние върху способността за шофиране и поддържане на механични устройства.

Данните за ефекта на лекарството върху способността за управление на пътищата и поддържане на разположение механични устройства.

Взаимодействие с други лекарства. Той подобрява действието на антикоагуланти - кумаринови производни и sulfonilmocheviny- време на използването на доксициклин може да е необходимо да се намали дозата на тези лекарства.

Увеличава нефротоксичност метоксифлуран и други потенциално нефротоксични лекарства. Подобрява токсичен ефект метотрексат и циклоспорин А.

Намалява антибактериален ефект на пеницилин и други антибиотици бактерицидно действие.

Видео: Tiatsiklin - антибактериални терапевтични и профилактични препарати на базата на доксициклин и тиамулинът

Намалява ефективността на орални контрацептиви. По време на лечението с доксициклин се препоръчва да се използват други ефективни методи за контрацепция.

Лекарства, които индуцират микрозомни ензими (барбитурати, карбамазепин, дифенилхидантоин), както и ускоряване на метаболизма на Доксициклин алкохол, при което може да намали биологичен полуживот и намалени терапевтични ефекти. Пациенти, които приемат по-горе споменатия агенти може да увеличи дневната доза на доксициклин.

С едновременното използване на доксициклин и теофилин странични ефекти често възникват от храносмилателната система.

Doxycycline повлияе на резултатите изяснени глюкоза udelalinogenu, протеин и катехоламини в урината.

Doxycycline разтвор за интравенозна инфузия е кисела, така че има физикохимична несъвместимост с алкални агенти и лекарства нестабилни в среда с ниско рН (с разтвори аминофилин, хидрокортизон, еритромицин, витамини, варфарин, някои сулфонамиди).

Условия и срокове.

магазин на лекарството при температура от 2 ° С до 8 ° С, в обсега на деца, за да се предпази от светлина.

Срок на годност - 2 години.