Neyrispin-Health

Neyrispin-Health (Neurispinum-Zdorovye)

Международни и химическо наименование: Рисперидон, 3- [2- [4- (6-флуорен-1, 2-benzisoksazol-3-ил) -пиперидин-1-ил] етил] -2-метил-6, 7, 8, 9-тетрахидро-4Н-пиридо [1, 2-и] Пиримидин-4-он;

Основните физико-химически характеристики: Филмирани таблетки;

таблетки за 0, 5 мг - перла розов оттенък;

1 мг - бяла перла сянка;

2 мг - zholtovato оранжево перлен нюанс;

4 мг - светло зелен цвят с перла сянка;

структура Една таблетка съдържа рисперидон (по отношение на 100% вещество) - 0, 5 мг;

2 мг-1 мг-4 мг;

Други компоненти: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, картофено нишесте, поливинилпиролидон ниско молекулно тегло полиетилен гликол 4000, натриев лаурил сулфат, магнезиев стеарат, аерозил, титаниев диоксид, жа Kandurin, хипромелоза, оцветител за таблетки: 0, 5 мг - "Sepispers червено сухо А" - 2 мг - "EuroCert Сънсет жълто" - 4 мг - "сух жълт Sepispers R» и «Sepispers суха синьо аз".

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотици. АТС код NO5A X0B.

фармакологични свойства. фармакодинамика. Антипсихотичен наркотици. Бензизоксазол производни, селективен моноаминергичен антагонист. Той проявява висок афинитет към серотонин 5-НТ₂ и допамин D₂-рецептор, също се свързва с₁-адренорецептори и, при малко по-нисък афинитет с Н₁-хистамин и₂-адренергични рецептори. Това няма връзка с холинергичните рецептори.

Като мощен D₂ -антагонист (които се смята, че в основата на механизъм за подобряване на положителни симптоми на шизофрения), рисперидон причинява по-малко изразено инхибиране на двигателната активност и значително по-ниска мярка индуцира каталепсия от класическите антипсихотични средства. Балансиран централната серотонинов антагонизъм на рисперидон и допамин намалява екстрапирамидални странични ефекти и усилва терапевтичния ефект на лекарството върху негативните симптоми на шизофренията и афективни.

Фармакокинетика. Независимо от рисперидон брашно се абсорбира напълно. Максимална плазмена концентрация се достига след 1-2 часа. Свързан с плазмените протеини (албумин и алфа₁-киселина гликопротеин), 88%. Бързо разпределени прониква в обем на разпределение тъкан на ЦНС е с 1 - 2 L / кг. Той се метаболизира в черния дроб изоензим включващи Р450 IID6 частично да се образува равна активност на 9-хидроксирисперидон, който се свързва с плазмените протеини в 77% частично - от N-dezalkirovaniya. равновесната концентрация на рисперидон достига в рамките на 1 ден, 9-хидроксирисперидон - 4 - 5 дни. Периодът на полуразпад на рисперидон - 3 часа, 9-хидрокси-- 24 часа. След 1 седмица от получаване 70% се екскретира в урината и 14% - в стомашно-чревния trakt- 35-45% се отделя като активни вещества.

пациенти в напреднала възраст и / или бъбречна недостатъчност след единична доза от лекарството се наблюдават повишени плазмени концентрации, и бавно елиминиране на рисперидон.

Показания за употреба. Шизофренията (включително новопоявил остра психоза, остър епизод на шизофрения, хронична шизофрения) - психотични състояния със значителни продуктивни (налудности, халюцинации, мисловни разстройства, враждебност, pidozrelost) и / или отрицателен (притъпен афект, емоционално и социално оттегляне, бедността на реч) simptomatikoyu- за намаляване на афективни симптоми (депресия, чувство за вина, тревожност) при пациенти с shizofrenieyu- профилактика на рецидив при хронични shizofrenii- поведенчески нарушения при пациенти с деменция При проява на симптоми на агресия (изблик, физическо насилие) и нарушения на умствената дейност (възбуждане, делириум), както и при пациенти с умствена изостаналост или с доминирането на клиничната картина tendentsii- разрушителна мания при биполярно разстройство (като терапия лекарство адювант, като стабилизатор настроение).

Начин на употреба и администрация. Присвояване вътре независимо от храната, един или два пъти на ден. Дозировка при възрастни и деца над 15 години:

В шизофренияВ първия ден - 2 мг, в други ден - 4 мг. Освен това, дозата може да се съхранява или нива на 4 мг на ден, или индивидуално коригира, ако е необходимо. Обикновено, оптималната доза е 4 - 6 мг на ден. При прилагането на лекарството в доза от 10 мг на ден повишена ефективност не се наблюдава, но нарастващ риск от екстрапирамидни симптоми.

Възрастни пациенти или пациенти с чернодробно или лечение на бъбречна недостатъчност трябва да започне с доза от 0, 5 мг два пъти на ден, постепенно се увеличава до 1 - 2 мг 2 пъти на ден.

Поведенчески нарушения при пациенти с деменция: Начална доза - 0, 25 мг два пъти дневно, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 0, 25 мг два пъти на ден, но не по-често от всеки друг ден. Оптималната доза за повечето пациенти - 0, 5 мг два пъти на ден. Някои пациенти са показани получаващи 1 мг 2 пъти на ден.

Биполярни разстройства с мания: Начална доза - 2 мг на ден за 1 прием, ако е необходимо, да увеличи дозата на 2 мг / ден, но не по-често от всеки друг ден. Оптимална доза - 2-6 мг на ден.

Смущения в поведението при пациенти с умствена изостаналост или господстващо положение в клиничната картина на разрушителните тенденции: При пациенти с тегло 50 и повече кг първоначална доза - 0, 5 мг на ден за 1 прием, ако е необходимо, да увеличи дозата на 0, 5 мг на ден, но не по-често от всеки друг ден. Оптималната доза - 1 мг на ден. При пациенти с тегло под 50 кг първоначална доза - 0, 25 мг на ден в продължение на 1 прием, ако е необходимо увеличаване на дозата на 0, 25 мг на ден, но не по-често от всеки друг ден. Оптималната доза - 0, 5 мг на ден.

След постигане на ефективна доза може да бъде препоръчан от лекарството веднъж дневно.

Максималната дневна доза - 16 мг на ден.

Странични действия. От страна на централната нервна система и сетивните органи: често - безсъние, възбуда, тревожност, главоболие bol- понякога - сънливост, умора, замаяност, нарушена концентрация, нарушена оглед разделителна рядко - екстрапирамидни нарушения (тремор, ригидност, gipresalivatsiya, брадикинезия, акатизия , остра дистония), спазматични пристъпи са възможни, тардивна дискинезия, злокачествен невролептичен синдром, нарушен терморегулацията.

От страна на храносмилателната система: коремна болка, диспепсия, запек, гадене, повръщане, повишени чернодробни ензими.

Сърдечно-съдовата система и кръв, понякога - ортостатична хипотония, рефлекторна тахикардия, хипертония, леко намаляване на неутрофилите и / или тромбоцити, хиперволемия, инсулт (при възрастни пациенти, предразположени фактори).

От ендокринна система: галакторея, гинекомастия, нередовна менструация, аменорея, наддаване на тегло, по-рядко - хипергликемия, влошаване на диабет.

От страна на половата система: рядко - приапизъм, еректилна дисфункция, еякулация, оргазъм.

Алергични реакции: понякога - ринит, ангиоедем, кожни обриви.

Други: понякога - уринарна инконтиненция.

Противопоказания. Индивидуална свръхчувствителност, кърмене, бременност, детска възраст (15 години).

Предозиране. симптоми: сънливост, проява на прекомерна седация, тахикардия, хипотония, екстрапирамидни симптоми и в редки случаи - удължаване на QT интервала на електрокардиограмата. лечение: Осигуряване на свободен дихателните пътища да поддържа адекватно снабдяване с кислород и вентилация. Стомашна промивка, назначаване на активен въглен заедно с лаксатив. ЕКГ мониторинг за определяне на сърдечни аритмии. Симптоматична терапия, насочена към подпомагане на zhiznennoznachimyh функции. В присъствието на хипотония и сърдечно-съдов колапс - инфузионна терапия и / или симпатомиметични агенти. С развитието на екстрапирамидни нарушения - назначаването на антихолинергични лекарства. Няма специфичен антидот.

Постоянно медицинско наблюдение и мониториране трябва да продължи до премахването на симптомите на интоксикация.

Особености на употреба. В началото на терапията Neyrispinom здравеопазване препоръча постепенно премахване средно терапията с антипсихотици, при наличие на клинични. В този случай, ако пациентите се прехвърлят в лечението на удължени форми на антипсихотици, се препоръчва да се започне приема на лекарството, вместо предварителна подготовка. В началото на лечението, особено при избор на дозата, може да бъде ортостатична хипотония, така Neyrispin здравеопазване с изключително внимание и постепенно увеличаване на дозата трябва да се използва за лечение на пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, дехидратация, хиповолемия, или мозъчно-съдови разстройства. При поява на хипотония, дозата трябва да бъде намалена. Също така със специално внимание трябва да се използва лекарство за лечение на пациенти с болестта и епилепсия Паркинсон, чрез възможността за влошаване на основното заболяване. С появата на симптоми на тардивна дискинезия, злокачествен невролептичен синдром трябва да спре приема всички антипсихотици, включително Neyrispin здравеопазване. Пациентите трябва да бъдат предупредени за възможността от увеличаване на телесното тегло.

При лечението на рисперидон трябва да се откаже от всички дейности, които изискват спешни действия при аварии, както и от алкохол.

Използването на рисперидон по време на бременност, само ако очаквания ефект от лечението надвишава потенциалния риск за плода. Безопасността и ефективността на рисперидон за лечение на деца слабо разбрани, въпреки че понастоящем се провеждат тези клинични проучвания.

Взаимодействие с други лекарства. Neyrispin здравеопазване трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други централно действащи лекарства. Когато се комбинира с лекарство рисперидон допамин рецепторни антагонисти може да се наблюдава тардивна дискинезия (като преждевременно ритмични движения главно език и / или лице), което изисква спиране приемането на антипсихотични лекарства. Рисперидон може да действа като антагонист леводопа.

Фенотиазини, трициклични антидепресанти, бета-блокери, флуоксетин, могат да повишат концентрацията на рисперидон в кръвта без да се засяга концентрацията на активната антипсихотична фракция. Когато се комбинира с karbomazepinom на използване и други чернодробни ензимни индуктори намалява концентрации на активни фракции антипсихотично рисперидон в кръвта. При получаване на суспензия от такива препарати, дозата Neyrispina здравеопазването трябва да бъдат преразгледани.

Ако може да се приложи е необходимо, допълнително седиране едновременно с Neyrispinom Health-бензодиазепинови производни.

Правила и условия на съхранение. Се съхранява на сухо и тъмно място при температура от 15 ° до 30 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.