Diaglitazon

Diaglitazon Diaglytazon

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: розиглитазон, (±) -5- [4- [2- [N-метил-N- (2-пиридил) амино] етокси] бензил] тиазолидин-2, 4-дион малеат;

Основните физико-химически характеристикиТаблетки с закръглен повърхност форма oboevypukloy покрити розово-оранжево перлен нюанс;

Състав. 1 таблетка съдържа розиглитазон малеат, базирани на розиглитазон 100% и 0 безводен вещество, 004 грама (4 мг);

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза 101, картофено нишесте, повидон (поливинилпиролидон ниско молекулно Medical), кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, хипромелоза (хидроксипропилметилцелулоза) (5), титанов диоксид, жа Kandurin (сребърен блясък), полиетилен гликол 4000, боя EuroCert Sunset FCF (Е 110).

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Орални хипогликемични лекарства. Тиазолидиндиони. АТС код A10V G02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Diaglitazon - орално антидиабетично лекарство за лечение на диабет тип II (NIDDM). Активните съставки на лекарството, розиглитазон, е селективен и мощен агонист PPARg (пероксизомалната пролиферация активатор на ядрени рецептори) се намира в клетките на мастната тъкан, черния дроб и скелетната мускулатура. Розиглитазон понижава нивата на кръвната глюкоза чрез увеличаване на чувствителността на тъканите към инсулин и намаление на тяхната функция подобрява insulinorezistentnosti- б-kletok- увеличава масата на панкреасните островчета и съдържанието на инсулин в тях.

Понижаване на ниво на кръвна глюкоза е придружено от намаляване на нивата на инсулина и неговите метаболитни прекурсори. Намалените нива на гликиран хемоглобин (НвА1С) намалява риска от инфаркт на миокарда, ретинопатия, albuminarii. Забавя развитието на бъбречни усложнения от диабет и систолична хипертония. Намалява концентрацията в кръвния свободна мастна киселина подобрява метаболитни процеси.

При доза от 4-8 мг / ден на лекарството предизвиква постепенно намаляване на нивата на глюкоза без развитието на хипогликемично състояние. Намалените нива на нивата на кръвната захар на гладно, наблюдавани при 1-ва седмица на лекарствената терапия. Пълен терапевтичен ефект се развива в рамките на 6-8 седмици. В този случай, на оптимален ефект се наблюдава в разпределението на дневната доза в няколко метода.

Фармакокинетика. Абсолютната бионаличност на розиглитазон - 99%. Максималната плазмена концентрация (C_макс) Достига след 1 час (T_макс) След приемане пропорционално на дозата (в границите от клинична доза). Обемът на разпределение - 14 L, общия клирънс - 3 L / час (при здрави доброволци). Почти напълно свързан с плазмените протеини (99, 8%) - ниво на свързване не зависи от концентрацията на розиглитазон и възрастта на пациента.

Той се метаболизира чрез N-деметилиране и хидроксилиране в черния дроб, включващи CYP2S CYP2C9 и незначително мярка, с допълнително конюгиране с глюкуронова киселина и сулфат. Крайно време на полуживот на лекарството - 3-4 часа. Добави главно в урината (40%) и изпражненията (25%) под формата на неактивни метаболити. В повтарящи приеми възможно натрупване в плазмата главно под формата на основния метаболит (paragidroksisulfata).

Фармакокинетиката не се влияят от приема на храна, възраст или стават пациент. Абсорбцията на лекарството не се променя с увеличаване на стомашното рН.

При пациенти с нарушена чернодробна функция розиглитазон намалява нивото на свързване с протеини и пречистване на кръвта, при което С_макс в плазмата се увеличават с 2-3 пъти.

Пациенти с бъбречни заболявания, в т. Н. Тези, които са на диализа програма, отличен в клинично значимо фармакокинетично наркотици в наличност.

Показания. Захарен диабет тип II: монотерапия с неефективност диета терапия и определяне на физическата активност, комбинирана терапия с сулфонилкарбамид или метформин.

Методът на използване и дозата. Присвояване вътре независимо от храната, един или два пъти на ден. Доза определя индивидуално.

Като се започне препоръчителна доза - 4 мг / ден (по 1 таблетка Diaglitazona). При недостатъчна ефективност след 6-8 седмици на лечение, дозата се увеличава до 8 мг / ден (2 таблетки) 1-2 приемане.

За пациенти в напреднала възраст или пациенти с нарушена бъбречна функция, лека и умерена тежест доза не се наложи корекция.

Пациенти с чернодробно увреждане (леко) лекарство се прилага в първоначална доза от 2 мг / ден.

Максималната дневна доза - 8 мг на ден.

Странични действия. Странични ефекти не зависят от дозата, не произнася, и изчезва.

Ендокринната система: хипогликемия (особено в едновременното лечение с други перорални хипогликемични средства или инсулин), синтез и намаляване на нивата на яйчниците хормони естрадиол и прогестерон, менструални нарушения в кръвта. С сърдечно-съдовата система: рядко - за развитието на хроничен сърдечна недостатъчност. Метаболизъм система: периферен оток, анемия, хиперхолестеролемия, дозо-зависимо увеличение на телесното тегло. От страна на дихателната система: инфекция на горните дихателни пътища, по-рядко - белодробен оток. Централна нервна система: главоболие. От страна на храносмилателната система: повишени чернодробни ензими.

Противопоказания. Индивидуална свръхчувствителност, тежка сърдечна недостатъчност III и IV функционални класове, тежко бъбречно увреждане, умерена до тежка чернодробна недостатъчност, кърмене, бременност, детството и юношеството (18).

свръх доза. Данни за случаите на свръхдоза наркотици при хора е ограничен. Когато единичен прием на 20 мг (5 таблетки) предозиране симптоми не се наблюдават. Симптомите на предозиране е хипогликемия. Лечение: съответната поддържаща терапия. Хемодиализата не е ефективна.

Особености на употреба. При терапевтични дози монотерапия причини хипогликемия.

Повишаване на чувствителността на тъканите към инсулин при жени със синдром пременопаузно ановулаторни и инсулинова резистентност (например, синдром на поликистозни яйчници) може да доведе до актуализация на овулация и бременност.

С развитието на менструални смущения при жени в климактериум трябва да преразгледа ползата от продължаване на лечението на наркотици.

При пациенти с висок риск от развитие на сърдечна недостатъчност (особено на фона на лечение с инсулин) е необходимо постоянно да следи нейните симптоми.

Лекарството не предизвиква сънливост и / или седиране не оказва влияние върху способността за шофиране и работа с машини.

Diaglitazona взаимодействие с други лекарства. Комбинирана терапия с сулфонилкарбамид или метформин води до синергично подобряване на гликемичния контрол. При комбинирана терапия с метформин увеличава честотата на анемия. Няма клинично значими взаимодействия с розиглитазон дигоксин, варфарин, нифедипин, орални контрацептиви, съдържащи етинилестрадиол и норетистерон, както и други лекарства, които metoboliziruyutsya включващи 3A4 изоформи на цитохром Р-450. Пиенето на алкохол не се отразява на степента на хипогликемичен ефект.

Пациенти, които приемат Diaglitazon с инсулин или други перорални хипогликемични средства може да се развие хипогликемия, които изискват намаляване на дозата при работа с продукта.

Правила и условия на съхранение. Съхранява на сухо място, защитен от светлина, извън обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.