Naklofen

Naklofen (Naklofen)

Международни и химическо наименование: diklofenak- натриев [о- (2,6 - dihloroanilino) фенил] ацетат;

Основните физико-химически характеристики: Кръгла, малко oboevypuklye гладки ентерично покрити таблетки, кафяво-жълт цвят;

Състав. 1 таблетка съдържа ентерично диклофенак натрий - 50 мг;

други съставки: лактоза монохидрат, пропиленгликол, микрокристална целулоза, хипромелоза, царевично нишесте, повидон, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат, оцветител sikofarm Red 30 (Е172), оцветяване sikofarm жълто 10 (Е172), титанов диоксид (Е 171), талк, метакрилова киселина-етил акрилат.

Форма на продукта. Ентерично таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства. Диклофенак. АТС код M01A B05.

лекарства за действие. Naklofen - нестероидно противовъзпалително лекарство със силна противовъзпалителна, аналгетична и антипиретична активност.

фармакодинамика. Диклофенак инхибира активността на ензима циклооксигеназа и по този начин на синтезата на простагландини. Блокиране на синтеза на простагландини, диклофенак мярка елиминира или значително намалява тежестта на възпалителни симптоми. Диклофенак намалява простагландин-индуцирано повишаване на чувствителността на нервните окончания на механични стимули, и биологично активни вещества, които са произведени в възпаление, като по този начин намаляване на телесната температура, предвиждане на действието на простагландини на хипоталамуса процес терморегулиращ част намалява концентрацията на простагландини в менструалния кръвта и интензивността на болката в първичната дисменорея. Беше отбелязано, че по време на периода на лечение диклофенак намалена концентрация на простагландини в урината, стомашната лигавица и синовиалната течност.

В лечение обмен ревматоиден артрит лекарството прониква бързо в кухината на ставите и намалява болката в покой и по време на движение, това допринася за увеличаване на обхвата на движение в засегнатите стави, сутрешна скованост и намалява подуване на ставите.

Това лекарство се използва за лечение на всички форми на ревматични заболявания, както и за инхибиране на болка от различен произход.

Фармакокинетика. След перорално приложение, диклофенак се абсорбира бързо. Абсорбция по-висока от 90%, но поради първичен метаболизъм в черния дроб бионаличност е 60%. максимална серумна концентрация се развива в рамките на 1 - 4 часа. 99% свързан с плазмените протеини, основно албумин.

Диклофенак лесно прониква в синовиалната течност, където неговата концентрация да е 60-70% от нивото на серум. След 3-6 час концентрация на лекарството и неговите метаболити в синовиалната течност, отколкото в серумната концентрация. От синовиалната течност диклофенак се появява много по-бавно, отколкото при серума.

Биологична период на полуживот на диклофенак е с 1 - 2 часа. това не променя при ниска бъбречна или чернодробна недостатъчност.

Почти всички диклофенак метаболизира в черния дроб чрез хидроксилиране и за предпочитане метоксилиране. Приблизително 70% от диклофенак екскретира в урината като фармакологично неактивни метаболити. Само 1% от лекарството се отделя в nemetabolizovanom състояние. Метаболитите на остатъци екскретират в жлъчката и фекалиите.

В възрастните хора не извлича значителни промени в абсорбцията, разпределението, метаболизма и отделянето на диклофенак.

Показания за употреба. Заболявания, чието лечение изисква противовъзпалително и / или аналгетичен ефект:

възпалителни ревматични заболявания: ревматоиден артрит, серонегативни спондилоартрит, ювенилен хроничен артрит, артрит друга;

дегенеративни ревматични стави и гръбначен стълб: артроза, спондилоза;

причинени от кристали артрит: подагра и псевдоподагра;

ekstraartikulyarny ревматизъм: периартрит, бурсит, миозит, тендинит, синовит;

възпалителни и болезнени състояния на опорно-двигателния апарат.

Като аналгетик Naklofen използва за наранявания на меките тъкани, след раждането, ако не се кърми детето, в първична и вторична дисменорея, за различни стоматологични процедури след операция, бъбречни колики и колики на жлъчния мехур.

Методът на използване и дозата.

Възрастни: първият прилага диклофенак 100-150 мг на ден, в зависимост от тежестта на заболяването, т.е., една таблетка от 50 мг 2-3 пъти на ден.

Поддържащата доза е 100 мг на ден диклофенак.

Ако хапчета Naklofena приведено в съответствие с другите си фармацевтични форми, то е необходимо да се оценят на общата дневна доза, общата дневна доза не трябва да надвишава 150 мг.

 за деца по-възрастни от 14 години, дневната доза е 100 мг, да бъдат разпределени в 2 дози.

Таблетките трябва да се поглъщат цели, с малко количество течност, по време или веднага след хранене.

Странични действия. Възможни стомашно-чревни странични ефекти (гадене, диария, запек, коремна болка, лошо храносмилане и газове), но обикновено те не изискват спиране на лечението. Продължителното приемане на високи дози може да увеличи риска от стомашно-чревни нежелани реакции (в изключителни случаи, може да има развитие на неспецифичен хеморагичен колит рецидив или влошаване на язвен колит или външен вид болест на Крон). Рядко се наблюдава обрив, сърбеж, периферен едем (оток на крайниците), умора, замайване, световъртеж и повишаване на чернодробните ензими. В много редки случаи се наблюдава други реакции на свръхчувствителност (бронхоспазъм, ангиоедем, анафилактичен шок), фоточувствителност, световъртеж, депресия, безсъние, умора, чувство на тревожност, раздразнителност или сънливост, анемия, тромбоцитопения, левкопения, и агранулоцитоза, жълтеница, асимптоматичен хепатит, остър хепатит, хроничен активен хепатит, холестаза и gepatotselyulyarny некроза.

Противопоказания. Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството, за да салицилати или други нестероидни противовъзпалителни лекарства, което се проявява като бронхиална астма, уртикария и ринит. Стомашна язва и дуоденална язва в активна форма, стомашно-чревен кръвоизлив. Деца на възраст под 14 години.

Предозиране. Клиничните признаци на остро предозиране са най-силно изразени от страна на стомашно-чревния тракт, бъбреците, черния дроб и централната нервна система (гадене, повръщане, болка в епигастриума, световъртеж, шум в ушите и раздразнителност, както и, евентуално, кървава повръщане, мелена, нарушения на съзнанието, инхибиране на дишането, припадъци, и бъбречна недостатъчност).

Няма специфичен антидот. Симптоматично лечение.

Особености на употреба. По време на лечението диклофенак лекарят трябва внимателно наблюдение на състоянието на пациенти със заболявания на горния стомашно-чревен тракт. Тези пациенти се препоръчва едновременно лечение противоязвени лекарства.

След възможно влошаване на лечението трябва да се извършва с повишено внимание при пациенти с улцерозен колит и болестта на Крон.

Освен това е препоръчително да бъдете внимателни със значителна бъбречна или чернодробна недостатъчност, или най- сърдечна недостатъчност, при нарушения хемостаза, епилепсия, порфирия, както и прилагането на антикоагуланти или фибриполитици.

Прекалената употреба може диклофенак в много редки случаи да доведе до сериозни неблагоприятни последици от черния дроб, се препоръчва периодично наблюдение на активността на чернодробните ензими.

В инфекциозни заболявания трябва да се счита възпалителни и антипиретични свойства на диклофенак, тъй като те може да маскира симптомите на тези заболявания.

 С въвеждането на възрастен Naklofen, подобно на всички други лекарства трябва да се прилага най-ниската ефективна доза. Naklofen не се препоръчва за деца.

Бременност и кърмене

Диклофенак още няма тератогенни ефекти, но когато се използва от бременни жени трябва внимателно да преценят потенциалните ползи и рисковете за плода.

Диклофенак не се препоръчва по време на последния триместър на бременността и кърменето.

Влияние върху способността за управление и други механични средства

Лекарството не влияе на способността на пациента за шофиране на кола или други механични средства.

Взаимодействието с други лекарства. Споделяне с диклофенак:

лекарства литий или дигоксин може да увеличи техния серум концентрация;

някои диуретици могат да намалят диуретичен ефект;

калий-съхраняващи диуретици могат да причинят хиперкалиемия;

ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни лекарства увеличава риска от странични ефекти;

увеличава циклоспорин нефротоксичността на циклоспорин;

Метотрексат увеличава токсичността метотрексат;

хипотензивни лекарства намалява ефективността на тези средства.

 Диклофенак, по същество няма ефект върху активността на орални антидиабетични средства.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място при температура не по-висока от 25 ° С в обсега на деца.

Срок на годност - 5 години.