Разтвор Денебола

Денебола инжекция (Solutio Denebol про injectionibus)

химично наименование4- [4- (метилсулфонил) фенил] - 3- L- фенил 2 (5Н) - фуранон,

Основни физични и химични свойства: Бистър разтвор на светложълт цвят;

Състав. 1 ампула съдържа 25 мг от рофекоксиб;

други съставки: tsentbukridina хидрохлорид, токоферол ацетат (витамин Е), 01 metilkarbogidrat S1, вода за инжектиране.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства. АТС код A M 01 H02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Денебола инжектиране рофекоксиб включва - нестероидно противовъзпалително средство - високо селективен циклооксигеназа-2 инхибитор. Той има болкоуспокояващи, антипиретици, противовъзпалителни свойства. Противовъзпалителен ефект на рофекоксиб извършва поради инхибиране на синтеза на простагландин чрез инхибиране на СОХ-2.

При терапевтични концентрации на лекарството не потискат циклооксигеназа-1 (СОХ-1). По този начин, няма ефект върху простагландини, които са синтезирани чрез активиране на СОХ-1, и чрез това не пречи на нормалните физиологични процеси, свързани с СОХ-1 в тъкани, особено на стомаха, червата и тромбоцити.

първият релеф болка е намерена 10 минути след прилагането на рофекоксиб инжектиране. Аналгетичен ефект се наблюдава след 30 минути и пика на разпределение започва след 4 часа след прилагане на лекарството, тогава ефектът е намалена в рамките на 24 часа с малко колебание.

Фармакокинетика. Бионаличността след мускулно инжектиране е около 100%, рофекоксиб време за достигане на максимална концентрация в плазмата е 45 минути. Приблизително 87% от рофекоксиб в организма се свързва с плазмените протеини при концентрация от 0.05 - 25 мкг / мл. Разпределението и сърцевината са дадени в таблицата.

Интрамускулно приложение на еднократна 25 мг рофекоксиб Стах значително по-висока, отколкото след орално приемане, но полуживот значително по-високо поглъщане поради бавна абсорбция от стомашно-чревния тракт. рофекоксиб Периодът на полуразпад същото, както когато се приема през устата, а когато се прилага интрамускулно. В следващите инжекции 12, 5 и 25 мг от рофекоксиб показатели плазмени концентрации са равни на 141 мл / мин. и 120 мл / мин. съответно.

Rofecoxib преминава през плацентата и кръвно-мозъчната бариера в синовиалната течност.

Метаболизма. В тялото, рофекоксиб разлага при - цис-и транс-дихидро дихидро производни rofekoksiba- приблизително 56% от тези производни се екскретира в урината. Освен това, 88% от лекарството 8 Резюметата под формата на производни на хидрокси-глюкозамин, който е продукт на обмяната на веществата кислород. Основните метаболити имат свойства за инхибиране на СОХ-2, или СОХ-1.

Оттегляне. Rofecoxib се метаболизира главно в черния дроб и малко количество (по-малко от 1%) от бъбреците. 72% от лекарството се екскретира в урината като метаболити, и 14% - след изпразване.

Фармакокинетика при специални клинични случаи. Фармакокинетиката на рофекоксиб не зависят от пола. Фармакокинетиката на рофекоксиб пациенти в напреднала възраст (65 години и по-възрастни) не се различават от фармакокинетиката при по-млади пациенти. Но терапията при пациенти в напреднала възраст започва с най-ниската препоръчителна доза.

При пациенти с чернодробно увреждане показват тенденция към малко по-висока концентрация на лекарството. Трябва да бъдете внимателни, когато се прилагат по-високи дози рофекоксиб.

Бъбречната недостатъчност не повлиява фармакокинетиката на рофекоксиб, но използването му в напреднала бъбречна недостатъчност не се препоръчва.

Показания. Болка синдром на различен генезис, остър и хроничен остеоартрит, ревматоиден артрит, периартрит, бурсит, тендинит, tromboflebit- с увреждания на опорно-двигателния апарат и меки tkaney- остеохондроза, неврит и невралгия, синдром на кореновата, лумбаго, миалгия, в постоперативния период в лицево-челюстната хирургия и стоматологията, ENT практика (за травми и операции на ENT) - за облекчаване на болка и възпаление след хирургични процедури и травми на пикочната система, гинекологията и офталмология.

Методът на използване и дозата.

Прилага само чрез дълбоко интрамускулно инжектиране (интравенозно забранено). Нанася един път на ден (време - 24 часа).

Препоръчителната начална доза на рофекоксиб - 50 мг един път на ден, което е максималната препоръчителна дневна доза, която може да се намали в зависимост от интензитета на болка и възпалителна активност от 1 до 25 мг веднъж на ден.

В остеоартрит първоначална доза от 12.5 мг, ако е необходимо - 25 мг.

Разтвор за инжектиране се използва за първоначално кратко симптоматично лечение по време на първата седмица. В допълнително препоръчва да преминат към таблетките и гел.

Комбинираната употреба с други Денебола дозирани форми (таблетки, гел) рофекоксиб обща дневна доза не трябва да надвишава 50 мг на ден.

Деца от 12 години дозата е точно Е, като за възрастни.

Странични действия.

Очаква се сериозно:

Сърдечно-съдовата система: в 2% от пациентите - хипертония, хроничен сърдечна недостатъчност, церебрална и коронарна циркулация.

Алергични реакции: ангиоедем, сърбеж, обрив, уртикария.

Очаквано, вицове:

Централна нервна система: сънливост, отслабени скорост на мислене, виене на свят, замайване.

От страна на стомашно-чревния тракт: 2% - киселини в стомаха, диспепсия, дискомфорт в епигастриума, toshnota- рядко - афтозен увеличение stomatit- в ALT, AST.

Алергични реакции: сърбеж, обрив, уртикария.

Други: 2% - долен крайник оток.

Противопоказания.

Rofecoxib противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към рофекоксиб и други нестероидни противовъзпалителни лекарства, в III тримесечие на бременността и по време на кърмене.

Rofecoxib не трябва да се използва от пациенти, пациенти с астма.

Лекарството не се използва за лечение на пациенти с повишен риск от сърдечно-съдовата система (прехвърления инфаркт, инсулт, високо кръвно налягане (член III), прогресивни клинични форми на атеросклероза).

Противопоказания за деца до 12 години.

Предозиране.

Не е имало признаци на предозиране. Цел веднъж дневно, е участниците 1000 мг рофекоксиб здравословен учебни и многократни дози от 250 мг на ден в продължение на 14 дни, не показват никакви сериозни токсични ефекти.

В случай на предозиране трябва да се прилага навсякъде подкрепа мерки -klinichesky контрол и симптоматично поддържащо лечение. Rofecoxib не се отделя в кръвта по време на хемодиализа.

Особености на употреба.

Rofecoxib се считат за безопасни, когато се използват в терапевтични дози за 14 дни.

Той не трябва да се прилага на пациенти с алергични реакции към аспирин и история на пациентите, които се лекуват с ацетилсалицилова киселина. Много внимателно се прилага при пациенти, които са претърпели язва или стомашно-чревно кървене. Rofecoxib инжектиране не трябва да се прилага в случаи на чернодробна и бъбречна недостатъчност.

При пациенти с повишен риск от увреждане на бъбречната перфузия като се използва рофекоксиб, което инхибира синтеза на простагландин може да доведе до намаляване на бъбречното притока на кръв и бъбречно увреждане. Най-високата вероятността за такова действие се наблюдава при пациенти с история на тежка бъбречна дисфункция, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, цироза на черния дроб. При тези пациенти време на целия курс на лечение е необходимо да се следи бъбречната функция. Пациенти със значително обезводняване преди започване на лечението се препоръчва да се проведе рехидратация. Рискът от перфорации, язви и кървене в горния стомашно-чревния тракт се увеличава при пациенти, по-възрастни от 65 години. Лекарството може да маскира треска, което е проява на инфекция, която трябва да се вземе предвид като се назначават пациенти рофекоксиб, които го използват в инфекциозни заболявания. В комбинация е необходимо лечение с антикоагуланти за наблюдение на протромбиновото време. Не се прилага като превенция на наркотици от сърдечно-съдови заболявания.

Бременност и кърмене. Денебола не трябва да се прилага в III триместър на бременността, тъй като това може да предизвика преждевременно затваряне на дуктус артериозус в плода.

В I и II триместър на бременността рофекоксиб е предписано, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене кърменето трябва да се прекрати. Както и при други инхибитори на СОХ - 2, рофекоксиб не се препоръчва за жени, които са готови да забременеете.

По време на лечението с "Денебола" Тя трябва да се въздържат от потенциално опасни дейности, изискващи повишено внимание и психомоторна скорост (включително управлението на превозни средства).

Взаимодействие с други лекарства. увеличава концентрацията метотрексат в кръвната плазма с 23%. Намалява ефективността на АСЕ инхибитор антихипертензивно лечение. Докато използването на антикоагуланти може да увеличи протромбиновото време.

Рифампицин, рифамицин намали концентрацията на рофекоксиб в кръвната плазма с 50%. Той няма значителен клиничен ефект върху фармакокинетиката на преднизон хормонални контрацептиви за поглъщане (етинилестрадиол noretindrol), дигоксин, антиациди, циметидин, кетоконазол.

Лекарството не трябва да се прилага едновременно с хемостатично, и лекарства, които увеличават кръвно налягане.

Може повишаването на кръвното налягане, когато се използва в комбинация с лекарства и храни, които съдържат кофеин.

Условия и срокове.

Съхранява се при стайна температура (15-25 ° С) в сухо място, защитен от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност - 2 години.