Денебола

Денебола (Denebol)

Основните физико-химически характеристики: Светло зелено, кръгли таблетки релефна oboevypuklye "50"или "25" от едната страна и вина - от другата страна;

Състав. Денебола 1 таблетка съдържа 50 mg, 25 mg рофекоксиб.

други компоненти: царевично нишесте, betatsiklodeksfrin, микрокристална целулоза, повидон, натриев метилпарабен, натриев пропилпарабен, магнезиев стеарат, пречистен талк, колоиден силициев диоксид, оцветени тартразин, брилянтно синьо, натриев нишестен гликолат, нишесте сухо.

Форма на освобождаването на лекарството.

Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства. Coxibs. АТС код A M 01 H01.

лекарства за действие.

Фармакодинамика. Нестероидни противовъзпалителни средства - високо селективен циклооксигеназа-2 инхибитор. Той има болкоуспокояващи, антипиретици, противовъзпалителни свойства. СОХ-2 се активира в отговор на възпалителния процес. Това води до синтез и натрупване на възпалителни медиатори, включително простагландин Е2, което причинява възпаление, подуване и болка. Противовъзпалителен ефект на рофекоксиб извършва поради инхибиране на синтеза на простагландин чрез инхибиране на СОХ-2.

При терапевтични концентрации на лекарството не потискат циклооксигеназа-1 (СОХ-1). По този начин, той не влияе на простагландините, които са синтезирани чрез активиране на СОХ-1 и по този начин не пречи на нормалните физиологични процеси, свързани с СОХ-1 в тъкани, особено на стомаха, червата и тромбоцити.

Фармакокинетика. Засмукване. При получаване абсорбира добре, рофекоксиб бионаличност средно е 93%. При вземане на лекарството дневно 1 пъти дневно в доза от 25 мг максимална концентрация (Стах) се определя след около 2 часа плазма възрастни и е 0, 305 мкг / мл.

Разпределение. Приблизително 85% от рофекоксиб в организма се свързва с плазмените протеини при концентрация от 0.05 - 25 мкг / мл.

Метаболизма. Rofecoxib се метаболизира в черния дроб. Основните метаболити не инхибират СОХ-2.

Оттегляне. 72% от лекарството се екскретира в урината като метаболити, и 14% - изпражненията. Плазменият клирънс по време на приема на лекарството в доза от 25 мг 1 път на ден е около 120 мл / мин. Фармакокинетика при специални клинични случаи. Фармакокинетиката на рофекоксиб пациенти в напреднала възраст (65 години и по-възрастни) не се различават от фармакокинетиката при по-млади пациенти.

Показания за употреба.

Rofecoxib е показан за остра и хронична остеоартрит, ревматоиден артрит, периартрит, бурсит, тендинит, tromboflebity- с увреждания на опорно-двигателния апарат и мека tkaney- със синдром на болка от различен произход (остеохондроза, неврит, невралгия, синдром koreshkevom, лумбаго, миалгия, мигрена, algodismenoree, зъбобол) - заболявания, които са придружени от възпалителни процеси - в стоматологията (стоматит, гингивит, пулпит) - в ENT практика (с отит, синузит, ларингит) - за симптоматично лечение на възпалителни заболявания на горните дихателни пътища, пикочните пътища и гинекологични логия и офталмологията.

Методът на използване и дозата.

При лечението на болка и първична дисменорея Денебола препоръчителна доза - 25 мг веднъж дневно, следните дози - 12,5 мг или 25 мг веднъж на ден, ако е необходимо. Максималната дневна доза - 25 мг. Лечението се провежда, докато симптомите изчезнат, но не повече от 3 дни.

Остеоартрит: Препоръчителната начална доза от рофекоксиб - 12,5 мг веднъж на ден, която може да бъде увеличена до 25 мг веднъж на ден, което е максималната препоръчителна дневна доза. Назначава се от курсовете на 4-6 седмици.

Денебола се прилага независимо от храната.

Странични действия.

очаква се сериозно

Сърдечно-съдовата система: в 2% от пациентите - хипертония, конгестивна сърдечна недостатъчност, церебрални и коронарната циркулация.

Алергични реакции: ангиоедем.

очаква се, вицове

Централна нервна система: сънливост, отслабени скорост на мислене, виене на свят.

От страна на стомашно-чревния тракт: 2% - киселини в стомаха, диспепсия, епигастриума дискомфорт, toshnota- рядко - афтозен stomatit- 1% - увеличение на ALT, AST.

Алергични реакции: сърбеж, обрив, уртикария.

Други: 2% - долен крайник оток.

Противопоказания.

Rofecoxib противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към рофекоксиб или компоненти, различни NTLA, бременни и кърмещи.

Rofecoxib не трябва да се предписва при пациенти с астма.

Лекарството не се използва за лечение на пациенти с рак и пациенти с повишен риск от групата на сърдечно-съдовата система (и предишната инфаркт, инсулт, прогресивни клинични форми на атеросклероза).

Противопоказания за деца до 12 години. Пациентите на възраст над 65 години.

Предозиране.

По това време няма предозиране в клиничните изпитвания. Цел доза веднъж дневно рофекоксиб 1000 мг на здрави участници в изследването и многократни дози от 250 мг на ден в продължение на 14 дни, не са показали никакви сериозни токсичност.

В случай на предозиране трябва да се прилагат конвенционални мерки за подпомагане - стомашна промивка, клинично наблюдение и поддържащо лечение.

Особености на употреба.

Rofecoxib се считат за безопасни, когато се прилагат в количества от 4-6 седмици, препоръчителната дневна терапевтична доза, която не трябва да надвишава 25 мг, нарастващи дози решен индивидуално, в зависимост от заболяването.

Rofecoxib не трябва да се прилага на пациенти с алергични реакции към историята аспирин. Много внимателно се предписва на пациенти, които са имали язва или стомашно-чревно кървене. Рискът от перфорации, язви и кървене в горния стомашно-чревния тракт се увеличава при пациенти, по-възрастни от 65 години.

При пациенти с повишен риск от увреждане на бъбречната перфузия като се използва рофекоксиб, което инхибира синтеза на простагландин може да доведе до намаляване на бъбречното притока на кръв и влошаване на бъбречната функция. Най-високата вероятността за такова действие се наблюдава при пациенти с история на тежка бъбречна дисфункция, декомпенсирана сърдечна недостатъчност, цироза. При тези пациенти в целия курс на лечение е необходимо да се проследява бъбречната функция (клирънс, общ секреция). Пациенти със значително обезводняване преди започване на лечението се препоръчва да се извърши за рехидратация. Лекарството може да маскира треска, което е проява на инфекция, която трябва да се вземат предвид при определянето на рофекоксиб при пациенти, които го използват в инфекциозни заболявания. В комбинация е необходимо лечение с антикоагуланти за наблюдение на протромбиновото време. Не се прилага като превенция на наркотици от сърдечно-съдови заболявания.

Бременност и кърмене.

Rofecoxib не се използва по време на бременност и кърмене.

Взаимодействие с други лекарства и храни.

увеличава концентрацията метотрексат в кръвната плазма с 23%. Намалява ефективността на АСЕ инхибитор антихипертензивно лечение. Докато използването на антикоагуланти може да увеличи протромбиновото време. Рифампицин, рифамицин намали концентрацията на рофекоксиб в кръвната плазма с 50%. Той не показва значителен клиничен ефект върху фармакокинетиката на преднизон, хормонални контрацептиви за орално приложение (етинилестрадиол noretindrol), дигоксин, антиациди, циметидин, кетоконазол.

Лекарството не се препоръчва да се използва едновременно с хемостатици, и лекарства, които повишават кръвното налягане.

Може повишаването на кръвното налягане, когато се използва в комбинация с лекарства и храни, които съдържат кофеин.

Условия и срокове.

Съхранява се при стайна температура (15-25 ° С) в сухо място, защитен от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.