Депо Androkur

депо Androkur (Androcur депо)

Международната име: ципротерон;

Основните физико-химически характеристики: Прозрачен разтвор, който не съдържа примеси;

Състав. 1 ампула (3 мл) на препарата съдържа 300 мг ципротерон ацетат в маслен разтвор;

Други съставки: бензил бензоат, рициново масло за инжектиране.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Хормоните на половите жлези и препаратите, които се използват за патологията на сексуалната сфера. Антиандрогени.

G03H АТС код A01.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

Androkur е хормонално лекарство с антиандрогенно действие.

Ципротеронацетат конкурентно инхибира ефекта на андрогените върху androgenozavisimye целеви органи, например, простатната жлеза предпазва от влиянието на андрогени, които се произвеждат в половите жлези и / или кората на надбъбречните жлези.

Ципротеронацетат има централна инхибиторен ефект. Antigonadotropnym ефект причини намаляване тестостерон синтез в тестисите и, като следствие, намаляване на концентрацията на този хормон в серум.

При прилагането на ципротерон ацетат намалено либидо и потентност, както и потискат функцията половите жлези. След прекратяване на лечението, тези ефекти изчезват.

При високи дози ципротерон ацетат понякога е леко увеличение в нивото на пролактин.

Тези стандартни предклинични изследвания за токсичност с многократно използване на ципротерон ацетат не показват наличието на нещо специфичен риск за човешкото тяло.

По време на изследване на мъжки плъхове информиран, че лечението ципротерон ацетат потиска кратко плодовитостта, но не предизвиква увреждане на спермата, може да се използва за да се определи, че появата на вродени дефекти или намалено плодородие в потомството.

В момента клиничен опит и резултатите от епидемиологични проучвания не дават основание да се позволи увеличаване на честотата на чернодробни тумори при хората. Резултатите от карциногенност ципротерон ацетат, който се извършва на гризачи не показват

наличието на определена канцерогенен ефект. Забележете обаче, че полови стероиди могат да стимулират растежа на някои хормонално-зависими тъкани и тумори.

Като цяло, има данни не дават основание да се представи противопоказания, свързани с употребата на лекарството при хора, когато го приемате в съответствие с указанията, дадени в препоръчваната доза.

При експериментални изследвания ципротерон ацетат във високи дози показа kortikoidopodobny ефект на надбъбречните жлези при плъхове и кучета, които могат да показват възможността на подобни ефекти в хората, когато като най-високите дози (300 мг / ден).

Фармакокинетика.

След интрамускулно приложение на ципротерон ацетат бавно и напълно освободен от мускулно депо. Максималното ниво на ципротерон ацетат в серума е 180 ± 54 нг / мл постигнати след 2 - 3 дни. След хормон в серум намалява с терминален полуживот, който е равен на 4 ± 1,1 на ден. Пълно изчистване на ципротерон ацетат от серум беше 2.8 ± 1.4 мл / мин / кг. Cyproterone ацетат се метаболизира от различни пътища, включително хидроксилиране и конюгиране. Основният метаболит в плазмата - 15б-gidroksipohidne. първа фаза основно катализирана метаболизъм ензим CYP3A4 цитохром Р450.

Част от дозата се появява непроменен в жлъчката. Повечето от веществото се отделя като метаболити в урината и жлъчката.

Ципротеронацетат е почти напълно свързано изключително с плазмен албумин. Приблизително 3.5-4% от общото ниво на стероиди остава в свободно състояние. Тъй като свързващ протеин не е специфична, промяната на нивото на имуноглобулин, който се свързва полови стероиди, не влияе върху фармакокинетиката на ципротерон ацетат. Във връзка с дълъг плазмен полуживот на терминална фаза и 7 dennym доза интервал, когато може да се очаква прилага многократно натрупване на ципротерон ацетат в серума. След около пет седмици се постига баланс между освобождаването на ципротерон ацетат от склада и елиминиране.

Абсолютната бионаличност на ципротерон ацетат след интрамускулно инжектиране се счита за завършена.

Показания за употреба.

Лечение на неоперабилен рак на простатата.

Намаляване на сексуално желание при патологични отклонения в областта на гениталиите на мъжете.

Приложение и дозировка. Инжекциите трябва да се направи много бавно. Лекарство е предписано само за интрамускулно инжектиране. Трябва да се внимава, за да се гарантира, че веществото се инжектира, не попадат в контейнера.

Лечение на неоперабилен рак на простатата.

Един флакон от лекарството се прилага на седмица, като дълбоко интрамускулно инжектиране.

В подобрение или опрощаване на болестта не трябва да се променя предписаната доза от лекарството или спиране на лечението.

Намаляване на сексуално желание при патологични отклонения в областта на гениталиите

Един препарат ампула се прилага на всеки 10 - 14 дни в дълбока интрамускулна инжекция. В изключителни случаи, ако ефектът на лечението е недостатъчен, той може да се прилага две ампули всеки 10 - 14 дни, за предпочитане за една ампула в дясно и левия седалищен мускул.

Ако се прецени, терапевтичен резултат за задоволителни, е препоръчително да се намали дозата от постепенно увеличаване в интервала между инжекциите. За да се стабилизира на терапевтичния ефект, които се прилагат Androkur Depot за дълго време, и ако е възможно - едновременно използване психотерапевтични интервенции.

Странични действия.

В nizheotmechennoy таблица показва нежеланите ефекти, които са докладвани при пациенти, които са получили ципротеронацетат (пост-маркетингови данни), но за които връзката с употребата на лекарството Androkur Depot е бил нито потвърди, нито опроверга.

При лечение на лекарство Androkur Depot намалено либидо и потентност и инхибира функцията на половите жлези. Тези явления са след спиране на лечението.

Androkur Depot, защото на неговата анти-андрогенно и antigonadotropnym действие в рамките на няколко седмици на употреба потискат сперматогенезата. След спирането на лечението на сперматогенезата постепенно възобновено в рамките на няколко месеца.

Използване на лекарството депо Androkur причинява гинекомастия (които понякога се комбинира с повишена чувствителност на зърната палпация), които обикновено се извършва след спиране на лекарството.

Както при други анти-андроген препарати, андрогенните нива трайно намаляване чрез Androkura могат да доведат до развитието остеопороза.

Пациенти, които са получили 200 - 300 мг ципротеронацетат докладвани случаи на хепатотоксичност, включително жълтеница, хепатит и чернодробна недостатъчност, които понякога водят до летален край. Повечето от тези случаи участва лечение на мъже с рак на простатата. Токсичност е зависим от дозата и обикновено се развива след няколко месеца лечение.

След употреба на полови стероиди, който принадлежи към и получаване на активното вещество депо Androkur, в някои случаи се наблюдава развитието на доброкачествени и още по-рядко - злокачествени чернодробни тумори. В някои случаи vnutrennebryushnye кървене, причинено от тези тумори, опасно за живота.

В някои случаи по време на употреба на наркотици депо Androkur във високи дози може да изпита усещането за задух.

Това е съобщено за развитие на тромбоемболични събития при пациенти, които използват Androkur Depot, но техните причинно-следствена връзка с употребата на лекарството не е установена.

Противопоказания.

За лечение на неоперабилен рак на простатата:

чернодробно заболяване.

синдром на Dubin-Johnson, синдром на Ротор.

Чернодробни тумори понастоящем или история са (само в случая, когато туморът не се дължи на метастази на рак на простатата).

Тежко общо състояние (ако не е свързан с неоперабилен рак на простатата).

Тежка хронична депресия.

Тромбоемболично състояние, които вече съществуват в момента.

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

За да се намали сексуалното желание с патологични отклонения в областта на гениталиите:

чернодробно заболяване

синдром на Dubin-Johnson, синдром на Ротор.

Чернодробните тумори в момента или са история.

Тежка цяло.

Тежка хронична депресия.

Тромбоемболично състояние в момента или в историята.

Тежки диабет със съдови усложнения.

Сърповидно-клетъчна анемия.

Свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.

Предозиране.

Тестове за остра токсичност след еднократно прилагане показват, че ципротерон ацетат (подготовка активно вещество депо Androkur) може да се разглежда като практически нетоксичен материал. След единична доза от не-специална употреба, което е няколко пъти по-висока от терапевтичната, не се очаква риск от остра интоксикация.

Особености на употреба.

При назначаването на лекарството за лечение на аномалии в гениталната област алкохол може да елиминира инхибиторен ефект Androkura Depot върху либидото.

Лекарството депо Androkur не назначи до завършването на пубертета, защото ние не можем да изключим неблагоприятен ефект на лекарството върху ендокринната система на пациента, растежа и.

По време на целия период на лечение трябва редовно проследяване на чернодробната функция и кората на надбъбречните жлези, както и прави кръвен тест, с производството на червените кръвни телца.

Преди започване на лечението и ако има някакви симптоми на хепатотоксичност, чернодробната функция трябва да бъдат проверени. Ако диагнозата на хепатотоксичност е потвърдено, поради липса на други причини за неговото възникване (например, наличието на метастази), използването на ципротерон ацетат следва да бъде отменено. Лечението може да продължи само ако ползата от лечението надвишава потенциалния риск.

Когато болката в горната част на корема, увеличение на черния дроб или признаци vnutrennebryushnoy кървене по време на лечението с Depo Androkur диференциалната диагноза трябва да се вземе предвид вероятността за наличие на тумор на черния дроб.

пациенти с диабет нужда от внимателно лекарско наблюдение по време на лечението.

При настъпване на чувство на задух по време на лечението Androkur Depot диференциалната диагноза да се счита известен стимулиращ ефект върху дихателните прогестерон и синтетични прогестогени система, която е придружена от изравнителната хипокапния и респираторна алкалоза. Смята се, че тези условия не се нуждаят от лечение.

Пациенти с артериална или венозна тромбоза / тромбоемболия (например дълбока венозна тромбоза, белодробна емболия, инфаркт на миокарда), Или с анамнеза за мозъчно-съдови пациенти или пациенти с тумори на по-късен етап са с повишен риск за тромбоемболични събития в бъдеще.

Преди назначаването на лекарството при пациенти с неоперабилен рак в простатата с тромбоемболични събития в историята, тежък диабет със съдови заболявания или сърповидна анемия при всеки отделен случай трябва да бъде внимателно да преценят ползите от лечението в сравнение с риска.

Както при всички маслени разтвори, Androkur Depot се прилага чрез интрамускулно инжектиране. Опитът показва, че най-много бавно въвеждане на разтвора може да се избегне появата на къси реакции понякога се наблюдават по време на или непосредствено след инжектиране на разтвор на масло (желание за кашлица, кашлица, нарушения на външната дишане).

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Пациентите видове, които изискват повишено внимание, за дейности (например, машинни оператори, шофьори и т.н.), трябва да са наясно, че използването на депото за наркотици може да обясни Androkur умора и намалена активност и способността да се съсредоточи.

Взаимодействие с други лекарства. Това може да се промени необходимостта от перорални антидиабетни средства или инсулин.

Въпреки факта, че клинични изследвания лекарствени взаимодействия с лекарства са провеждани, тъй като тя се метаболизира включващи CYP3A4 ензим се очаква, че кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и други силни CYP3A4 инхибитори потискат метаболизма на ципротерон ацетат. От друга страна, индукторите на CYP3A4 като рифампицин, фенитоин и медикаменти, които съдържат жълт кантарион, могат да намалят нивото на ципротеронацетат.

Въз основа на ин витро изследвания, може да се предположи, че прилагането на високи терапевтични дози на ципротерон ацетат (100 мг три пъти дневно) може да инхибира такива ензими цитохром Р450 като CYP2C8, 2С9, 2С19, 2D6 и 3A4.

При едновременно прилагане на HMGCoA инхибитори (статини) и високи терапевтични дози ципротерон ацетат чрез същия метаболитен път на тези вещества може да се увеличи със статини assotsiirovannyey риск от миопатия или rabdomilioza.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, при стайна температура (не повече от 30 ° С).

Срок на годност - 5 години.