Rifabutin-Darnitsa

Rifabutin-Darnitsa (Рифабутин-Darnіtsa)

Международни и химическо наименование: рифабутин;

(9S, 12E, 14S, 15R, 16S, 17R, 18R, 19R, 20S, 21S, 22E, 24Z) -6, 18, 20-трихидрокси-14-метокси-7, 9, 15, 17, 19, 21, 25-heptamethyl-1´-- (2-метил-пропил) -5, 10, 26-триоксо-3, 5, 9, 10-tetrogidrospiro [9 4- (epoksipenta-ваденка [1, 11, 13] trienimino) -2Н-фуро [2&острата, 3&острата: 7, 8] нафто [1, 2-д] imidozol-2, 4&остра - пиперидин] -16-ил ацетат;

Основните физико-химически характеристики: Червено-кафяво, твърди желатинови капсули, които съдържат червено-лилав прах примесени с бял;

Състав. 1 капсула съдържа 0,15 грама на рифабутин базирани на 100% твърди вещества;

Други съставки: микрокристална целулоза, натриев лаурил сулфат, аерозил, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Средства, които действат от Mycobacterium. Анти-TB средства. Антибиотици. Rifabutin. АТС код J04A B04.

лекарства за действие. фармакодинамика. Полусинтетични антибиотици ансамицини група. Той разполага с широк набор от действия. Той инхибира синтеза на РНК чрез инхибиране на ДНК в зависима РНК полимераза.

Рифабутин е активен срещу Mycobacterium туберкулоза (както чувствителни и рифампицин устойчив щам), Mycobacterium лепра (както чувствителен и резистентен щам рифампицин) срещу вътреклетъчната комплекс Mycobacterium авиум (MAIS) инфекция.

Рифабутин е активен срещу грам-положителни бактерии: Staphylococcus SPP. (.. В т з MDR) щамове на Clostridium spp.- някои Грам-отрицателни бактерии: Neisseria менингити, Neisseria гонорея, Haemophilus грип, Legionella SPP, Helicobacter пилорна, Chlamydia trachomatis- вътреклетъчен parazitov- някои вируси ..

Монотерапия резистентни щамове на патогени към рифабутин бързо развиващите.

Фармакокинетика. След получаване на бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 20%. Максималната плазмена концентрация се достига след 2-4 часа. Свързването с плазмените протеини е 85%. Слабо преминава кръвно-мозъчната бариера. Най-високи концентрации са оформени в белите дробове. Претърпява биотрансформация в черния дроб до неактивни метаболити. Половината - 35-40 часа. Той отделя като метаболити бъбреците (53%) и жлъчна (30%).

Показания за употреба. Туберкулоза различна локализация причинени rifampitsinrezistentnymi но чувствителни към рифабутин щамове на М. туберкулоза (в комбинация с други анти-TB лекарства). Лечение и профилактика на инфекции, причинени от комплекс M. aviumintracellulare (Maic-инфекция) и други атипични микобактерии. Предотвратяване на нетипичен микобактериози при пациенти с HIV инфекция.

Методът на използване и дозата. Се прилага веднъж дневно, независимо от храненето. Възрастни и юноши (14 години) с новодиагностицирана обща туберкулоза - 150 мг / ден (по 1 капсула) за 6 месеца- хронична мултирезистентна белодробна туберкулоза - от 300-450 мг / ден (2-3 капсули), лечението - 6 месеца преди появата на отрицателен visivu- MAIS за предотвратяване на инфекции - под формата на монотерапия, 300 мг / ден (2 капсули) във вторична priednanii микобактериална инфекция - 450-600 мг / ден (3-4 капсули) третиране - до 6 месеца (в комбинация с други анти-TB лекарства).

Странични действия. От страна на храносмилателната система: гадене, повръщане, намален апетит, диария, болка в епигастриума, ерозивен гастрит, псевдомембранозен аномалии функция kolit- skoroischezayuschie черния дроб, хипербилирубинемия, повишена алкална фосфатаза, жълтеница.

От хемопоиза система: левкопения, анемия, тромбоцитопения.

Централна нервна система: главоболие, умора, атаксия.

От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия, артралгия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, бронхоспазъм, еозинофилия, анафилактичен шок.

От страна на тялото: увеит.

Други: червено-кафяв цвят на урината, фекалиите, слюнката, слюнка, пот, слуз.

Противопоказания. Свръхчувствителност към рифабутин и другите Рифамицини. Тежка чернодробна и бъбречна. Бременност. Възраст до 14 години. Кърмене.

Предозиране. Увеличаването на честотата на страничните ефекти описани.

Лечение. Стомашна промивка. Няма специфичен антидот. Симптоматично terapiya- може би диуретици.

Особености на употреба. Адекватни и добре контролирани клинични проучвания за безопасност на рифабутин употреба по време на бременност и кърмене не е, така че не трябва да се използват рифабутин при тези пациенти.

Рифабутин прилага с внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция. За да се предотврати бързото развитие на резистентност рифабутин използва едновременно с антибиотици, макролиди при пациенти СПИН и присъединяването MAIS инфекция - с klaritromitsinom- за предотвратяване на кандидоза - с противогъбични средства. В тези случаи дозата на рифабутин трябва да се намали.

По време на лечение с рифабутин трябва да следи функцията на черния дроб и модела на периферна кръв.

По време на лечение с рифабутин не трябва да се носят контактни лещи.

Взаимодействието с други лекарства. Това засилва ефектите на противотуберкулозни средства. Както е индуктор на цитохром Р-450, докато прилагането ускорява метаболизма и намалява концентрацията на кръв: зидовудин, циклоспорин, орални контрацептиви, перорални антидиабетни агенти. взаимодействие с етамбутол, пиразинамид, сулфонамиди, теофилин залцитабин е малко вероятно. Флуконазол или кларитромицин, рифабутин инхибиране на метаболизма, повишава концентрацията на кръвта.

Правила и условия на съхранение. В обсега на деца, в оригиналната опаковка, при температура от 15 ° С до 25 ° С Срок на годност - 2 години.