Pyrazinamide-Darnitsa

Pyrazinamide-Darnitsa (Пиразинамид-Darnitsa)

Съставки:

Активно вещество: pyrazinamide- 1 таблетка съдържа 500 мг от пиразинамид изчислява като 100% сухо вещество;

други съставки: нишесте, частично предварително желирано царевично нишесте, калциев фосфат дихидрат, безводен колоиден силициев диоксид, натриев лаурил сулфат, талк, магнезиев стеарат.

Дозираната форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Анти-TB средства.

АТС код J04A K01.

Клинични характеристики.

Показания.

Всички форми на туберкулоза (в комплекс терапия).

Лекарството се прилага перорално по време или след хранене, 1 пъти на ден, за предпочитане по време на закуска с малко вода. Възрастни назначават 25-30 мг / кг телесно тегло, което съответства на тези с тегло под 50 кг - 1,5 г (3 таблетки) и за индивиди с тегло 50 кг - 2 гр (4 таблетки). Максималната дневна доза - 2, 5 грам

В случай на принудително поносимост пиразинамид, прилагани в продължение на 2-3 часа.

В възрастни хора пиразинамид дневна доза не трябва да превишава 15 мг / кг телесно тегло.

Въпроси относно целесъобразността на назначаване на лекарството на деца под 15 години, лекарят решава. В този случай, се препоръчват такива дози: деца на възраст от 3 до 15 години, са определени от 20-30 мг / кг на ден. Дневната доза за деца не трябва да надвишава 1,5 гр

Нежеланите реакции. От страна на стомашно-чревния тракт: Симптоми на диспепсия - най-често гадене и повръщане. Повишена активност чернодробна transaminaz- тежки реакции при употребата на обикновени дози са редки, обикновено при пациенти с предварително чернодробна патология. Наличната клинична жълтеница.

От отделителната система: интерстициален нефрит, в редки случаи mioglobinaricheskaya бъбречна недостатъчност от рабдомиолиза. Дизурия. Hyperuricemia, което е придружено от артралгия и миалгия, като основен метаболит - pirazinoevaya киселина - инхибира бъбречна екскреция на пикочна киселина. В резултат на това понякога се налага употреба на алопуринол.

От нервната система: виене на свят, главоболие, нарушения на съня, раздразнителност, depressii- в някои случаи - халюцинации, гърчове, замъглено съзнание.

От кръвта: Тромбоцитопения, сидеробластна анемия, червени кръвни клетки вакуолизация, порфирия, хиперкоагулация, спленомегалия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж.

други: хиперурикемия влошаване podagry- в редки случаи - фоточувствителност, хипертермия, акне, повишена концентрация на желязото в серума.

Предозиране. Нарушена чернодробна функция, увеличаване на тежестта на страничните ефекти върху централната нервна система.

лечение: симптоматично. Пиразинамид податлив на диализа.

Използването по време на бременност или кърмене. Проучването на репродукцията при животни показват нежелани ефекти върху плода Pyrazinamide, но са провеждани контролирани проучвания при бременни жени. Въпреки това, потенциалните ползи от използването на пиразинамид бременна може да оправдае използването му, независимо от възможния риск. Той преминава в кърмата, така че необходимостта от майките по време на кърмене, кърменето трябва да се прекрати.

Особености на употреба. С продължителна употреба може да открие хепатотоксичност. В пиразинамид на лечение трябва да се следи чернодробната функция, провеждане на биохимични тестове (тест тимол, определя ниво билирубин, изследвания glutaminoschavelevokisloy трансаминаза серум и т.н.). При засичане на промените на чернодробната функция се спре употребата на наркотика. Той препоръчва назначаването на метионин за намаляване на токсично действие пиразинамид, глюкоза, витамин B₁₂. Има информация за забавянето в тялото на пикочна киселина под влиянието на пиразинамид и възможността за болка в ставите, подагрен природата. Поради това е препоръчително да се определи съдържанието на пикочната киселина в кръвта.

Пиразинамид влияят върху нивото на кръвната захар при пациенти с диабет увеличава риска от хипогликемия.

Способността да се повлияе скоростта на реакцията при шофиране или други механизми.

По време на лечението с пиразинамид трябва да идентифицира внимателни при шофиране и заемането на други потенциално опасни дейности, изискващи висока концентрация и скорост на психомоторни реакции.

Взаимодействието с други лекарства и други форми на взаимодействие. Съвместими с други анти-TB лекарства за хронични деструктивни форми на туберкулоза. Вероятността и тежестта на хепатотоксичност се увеличава, когато се комбинира с рифампицин. Докато използването на лекарства, които блокират тубулна секреция, може да намали отделянето на токсични реакции и усилване. Подобрява антитуберкулозния действие на офлоксацин и ломефлоксацин.

Пиразинамид намалява концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма.

Пиразинамид повишава концентрацията на пикочна киселина в кръвна плазма и намалява ефективността protivopodagricakih средства (алопуринол, sulfinpirazona), докато приложението.

лекарства за действие. фармакодинамика. Синтетични анти-TB лекарства, никотинамидно производно. Има бактериостатичен и бактерициден ефект върху слабото М. tuberculosis, че се размножава и да се задържи. Експонати изразени антибактериален ефект. Неговата специфична активност не се намалява в кисела среда казеоза, което позволява да се администрира в tuberkulomah, случаен лимфаденит и т.н. Точният механизъм на действие на пиразинамид на Mycobacterium туберкулоза е неизвестен.

При назначаването на лекарството като монотерапия бързо да се развие резистентност.

Тя е компонент на лечението на туберкулозата с "къси" (шест месеца), разбира се, играе ключова роля в рехабилитационни центрове на възпаление и депресия микобактерии, които са локализирани вътреклетъчно. Най-ефективни в първите 2 месеца на употреба.

Фармакокинетика. Е абсорбира от стомашно-чревния тракт, максималните плазмени концентрации се достигат в рамките на 2 часа. Плазмените концентрации обикновено са в диапазона на от 30 до 50 мкг / мл в дози от 20 до 25 мг / кг. Комуникацията с плазмените протеини е около 10%. Пиразинамид прониква добре в различни тъкани и телесни течности. Тя прониква през КМБ.

Пиразинамид се хидролизира до активния метаболит - пиразин киселина, и след това неактивен метаболит. Периодът на полуразпад на 9-10 часа. То може да бъде повече при пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция.

Приблизително 72% от лекарството се екскретира в урината чрез гломерулна филтрация, с тях непроменен - ​​3%, във формата pirazinoevoy киселина - 33%, под формата на други метаболити - 36%. Priynyata единична доза екскретира в рамките на 24 часа.

Фармацевтични характеристики.

Основни физични и химични свойства: Таблетките бял или почти бял със скосен и назъбени.

Срок на годност. 2 години.

условия за съхранение. Съхранявана в оригиналната опаковка на обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С