Benemitsin

Benemitsin (Benemicin)

Международни и химическо наименование: Rifampicin-

3- (4-Methu1-1 -rirerazynyloimino-метил) - рифамицин SV;

Основните физико-химични свойства: Капсули червено цвята вещество капсулирани червено-кафяв цвят с видима бяло vklyucheniyami- състав. 1 капсула съдържа 150 мг или 300 мг rifampitsina- други компоненти: талк, магнезиев стеарат, натриев лаурил сулфат.

лекарства освобождаване Форма. Капсули.

терапевтичен. Анти-TB средства. Антибиотици. PBX 04 J AB 02.

фармакологични свойства. Benemitsin е полусинтетично производно на рифамицин В, и се произвежда от Streptomyces Mediterranei. Бактерициден ефект на рифампицин е инхибиране на ДНК-зависима РНК в - полимераза микобактерии микробна клетка. Лекарството има силно бактерицидно действие спрямо Mycobacterium туберкулоза, атипична микобактерия (Mycobacterium лепра, потиска растежа на грам-положителни (главно стафилококи като (Staphylococcus Aureus) и грам-отрицателни бактерии {Ешерихия коли, Klebsiella SP., Neissersa SP Proteus SP., Haemophlus грип Legionella pneumophilsa). също идентични мярка инхибира микобактерии, които се размножават бързо или бавно, които са разположени извънклетъчно и в клетките.

Рифампицин се използва главно за лечение на всички видове туберкулоза и микобактериози и проказа. Използването на рифампицин самостоятелно, който се провежда при лечението на инфекции nontubercular води до бързо развитие на резистентност към антибиотика.

Фармакокинетика. С орално рифампин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт на почти 100%. Наличието на храна в стомаха забавя абсорбцията на лекарството.

Максималната концентрация на рифампицин в кръвния серум след орално приложение средните терапевтични дози (600 мг / ден) се наблюдава след 1,5-2 часа и е 6-7 мкг / мл. Растежът и пролиферацията на повечето щамове на М. туберкулоза се инхибира дори при концентрация от 0.5 мкг / мл. В терапевтично ниво на концентрацията на лекарството кръв се поддържа в продължение на 8-12 часа. Тъй кръвни протеини се свързва приблизително 75% от лекарството, и полуживот е 2-5 часа. Рифампицин е добре в туберкулозен фокуса, кухини, костите, лимфните възли и биологични течности. Минава се през плацентата, преминава в майчиното мляко. Цереброспиналната течност достига терапевтични концентрации при възпалителни състояния менингите.

Рифампицин след перорално приложение и абсорбира в кръвния поток през порталната вена на черния дроб, и след това се извежда отново с жлъчна в храносмилателния тракт, където повторно абсорбира в krov.Chast получени рифампицин метаболизира в черния дроб до образуване dizatsetilrifampitsina който запазва противотуберкулозни активност, но по-лошо абсорбира в червата и се екскретира в жлъчката чрез храносмилателния канал, като непроменено лекарство. Следователно, в първите 3 седмици от лечението, в периода на адаптация към този обмен цикъл, има trnsaminaz нарасне в кръвната плазма, който с един час преминава.

Повечето от оралната доза (60%) се отделя в изпражненията, а 30% - в урината в непроменена форма и като метаболити. Малко количество от лекарството се отделя в сълзи, пот и други телесни течности, боядисване над тях в оранжево. индикация Чернодробна недостатъчност е да се намали дозата в същото време в бъбречна недостатъчност може да се придържат към пълната доза.

Показания за употреба. Benemitsin целеви предимно за лечение на туберкулоза и микобактериози. За лечение на туберкулоза антибиотик винаги се използва в комбинация с други анти-TB лекарства: изониазид, пиразинамид, и стрептомицин или с етамбутол. Той се използва при лечението на:

новодиагностицирана туберкулоза като основен състав в комбинация с други анти-TB агенти по време на периода на лечение;

туберкулоза рецидив при запазване на чувствителността на патогена с рифампицин;

белодробна туберкулоза и vnezalogochnoy инфекция, причинена от атипични микобактерии;

при лечение на проказа.

Освен това, Benemitsin може да се използва в изключителни случаи, когато щам на микроорганизми, устойчиви на антибиотици, които са били използвани за лечение, например в случай на тежки инфекции, причинени от стафилококи резистентни към други лекарства (резистентни щамове на стафилококи - MRSA метицилин резистентен):

бактериален ендокардит (след протеза имплантиране), причинени от щамове на Enterococcus или Staphylococcus Epidermidis, - получаване се използва в комбинация с аминогликозиди или ванкомицин;

легионелоза, бруцелоза;

Haemophilus тип грип "б",

Начин на употреба и администрация. Benemitsin трябва да се използва в рамките на 1 на ден

в комбинация с други анти-TB агенти, на гладно в продължение на 30 - 60 минути преди хранене.

Възрастни: средна доза от 10 мг / кг телесно тегло на ден.

Пациентите с тегло 50 кг прилагат 450 мг / ден.

Пациентите с тегло над 50 кг се дават 600 мг / ден.

Тези дози са определени при непрекъснато, както и при лечението на интермитентно, т.е. 2-3 пъти седмично.

Продължителността на курса на лечение с лекарство зависи от естеството на заболяването и за ефективността на лечението и може да продължи до 1 година.

Деца: 1 до 3 години - означава доза е 8 мг / кг телесно тегло на sutki- след 3 години - 10 мг / кг телесно тегло на ден.

За инфекции nontubercular природни възрастни да Benemitsin в 0,45-0,9 г sutki- и деца - 8-10 мг / кг телесно тегло в разделени на 2-3 дози.

Внимание! Повишаването на дозата не се отразява на ефективността на терапията. В периода на лечение е необходимо да се следи чернодробната функция и кръвната картина (1 път месечно).

страничен ефект. Benemitsin понася добре при продължително лечение (ежедневна употреба лекарства). Понякога алергични реакции, понякога - диспепсия (гадене, коремна болка, разстройства на апетита). Жълтеница се среща в 1-3% от пациентите, но тъй като Benemitsin винаги се използва в комбинация с други анти-TB агенти, трудно за инсталиране, което причинява лекарства с токсично действие.

В началото на лечението се наблюдава преходно повишаване на трансаминазите, което е независимо нормализират в рамките на 4-6 седмици. Това може да се наблюдава trombotsitopeniichna eritremiya, тромбоцитопения, хемолитична анемия. Тези симптоми са свързани с образуването на антитела към рифампицин. При лечение на интермитентна (използва лекарството два пъти седмично) при приблизително 10% от пациентите 2-3 часа след употреба на наркотици развива алергична реакция към синдром грипоподобно (първична и мускулна болка, треска) - прехода от непрекъснато лечение на интермитентна елиминира тези симптоми.

В много редки случаи на остра бъбречна недостатъчност, която е от абсолютните основания за отказ Benemitsina. Пробите бяха оцветени слюнка, урина, пот, сълзи, изпражнения в жълто-оранжев цвят.

Противопоказания. Повишена чувствителност към рифампицин, тежки чернодробни и бъбречни заболявания със значително понижение във функцията на тези органи по време на бременност. Да не се използва при лечението на бебета.

взаимодействие с други наркотици означава. Benemitsin активира микрозомални чернодробните ензими, промяна на метаболизма на много лекарства. Понижение на серумните концентрации на дигиталисови гликозиди, барбитурати, перорални антидиабетни агенти, антиепилептични лекарства, кумаринови производни, лекарства, които имат антикоагулантна активност, кортикостероиди, и естрогени, което води до смущения в менструалния цикъл. Използването Benemitsina при пациенти, които приемат кортикостероиди, често изисква с 2 - 3 единствен тяхното увеличаване на дозата. Лекарството намалява ефективността на орални контрацептиви.

Особености на употреба. Преди и по време на лечение с лекарството е необходимо да се следи кръвна картина и изследвания на чернодробната функция, в началния период на всеки 2 седмици, а след това - 1 пъти месечно.

Използването Benemitsina при пациенти, които приемат кортикостероиди, често изисква увеличаване на дозата на кортикостероидите.

Пациенти с нарушена чернодробна функция, дозата трябва да бъде намалена.

Употреба при бременност и кърмене

Benemitsin предписва на бременни само когато увереност, че е необходимо на туберкулозен процес и активно лечение. Майки Benemitsin дойки възложени само когато е необходимо предпазване от болестта на детето. Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини Няма данни за негативното въздействие на лекарството върху способността за шофиране и за поддържане на механична пристройка.

Условия и срокове. Се съхранява при температури до 25 ° С Да се ​​пази от светлина и влага. Да се ​​пази от деца.

Срок на годност - 3 години.

трябва да посочите датата на изтичане е отбелязан на опаковката, преди да използвате продукта. Лекарството може да се използва не по-късно от датата, отбелязана върху опаковката.