Terbizil

Terbizil (Terbisil)

Общи характеристики:

Международната име: тербинафин;

Основните физико-химически характеристики: 125 мг таблетка: кръгла, изпъкнала таблетка Бял или почти бял, от едната страна с една степен и гравиране "125" - от друга страна, таблетки с диаметър приблизително 9 mm;

Таблетките от 250 мг: кръгла, изпъкнала таблетка Бял или почти бял, от едната страна с една степен и гравиране "250" - от друга страна, таблетки с диаметър приблизително 11 mm;

Видео: Terbizil

Състав. Terbizila 1 таблетка съдържа 125 мг или 250 мг тербинафин (като 140,625 мг или

281,25 мг тербинафин хидрохлорид);

други съставки: силициев диоксид, колоиден безводен, магнезиев стеарат, хипромелоза, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат (тип А).

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства за системно приложение. АТС код D01B A02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Тербинафин е противогъбично лекарство широк спектър от алиламини група. Лекарството инхибира биосинтезата на стероли гъбични клетъчни мембрани чрез инхибиране на ензим skvalenepoksidazy, което води до вътреклетъчно натрупване на сквален и гъбична клетъчна смърт.

Terbinafine не повлиява ензимната система цитохром Р_{450 и} , Следователно, той не влияе на метаболизма на хормони и лекарства, метаболизмът на които зависи от системата.

Тербинафин, вече в ниски концентрации има фунгицидно действие спрямо дерматофити, диморфни и някои фунги. Ефекти върху дрожди (например Candida род) може да бъде фунгицидни или фунгистатични, в зависимост от вида и щам.

За перорално приложение на лекарството се натрупва в кожата, ноктите и косата в концентрация, достатъчна за проява фунгицидно действие.

Фармакокинетика. Максимална плазмена концентрация (0.97 мкг / мл) се появява 1-2 часа след приложение на единична доза от 250 мг тербинафин.

Бионаличността на лекарството е 80%. Тербинафин е 99% свързан с плазмените протеини. Приемът на храна не влияе на абсорбцията на лекарството. Terbinafine е добре в тъканта, кожата и нокътната плочка се извежда от мастните жлези и достига високи концентрации в космените фоликули. През първите седмици на лечението, лекарството прониква в нокътната плочка.

Тербинафин се метаболизира в черния дроб, повечето от активните метаболити (71%) екскретират в урината, малка част (22%) - с изпражненията.

Времето на полуживот е 17 часа.

Информация за акумулиране на наркотици.

възрастта на пациента не оказва влияние върху фармакокинетиката на лекарството, но с нарушена чернодробна и бъбречна функция на скоростта на неговото отделяне може да се намали, което води до повишени плазмени концентрации на тербинафин.

Показания за употреба. Онихомикоза, причинени от дерматофити.

Кожни инфекции, причинени от Trichophyton (Т. Rubrum, Т. Mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. violaceum, и други), и микроспори (М. Canis, M. gypseum и т.н.) и Epidermophyton floccosum.

Тежки общи гъбични инфекции (по тялото, краката, фута), както и на кожата кандидоза.

Методът на използване и дозата. Продължителността на лечението зависи от естеството и тежестта на заболяването.

Възрастни обикновено предписани 1 таблетка (250 мг), един път на ден.

Онихомикоза.

Продължителността на лечението обикновено е 6-12 седмици. В някои случаи, с бавен растеж на ноктите, лечението може да бъде по-постоянен. Продължителността на лечението може да зависи от други фактори: възрастта на пациента, наличието на съпътстващи заболявания, състоянието на ноктите в началото на лечението. Клиничният ефект често се проявява в рамките на няколко месеца след микоцидна лечение и спиране на лечението. Това се дължи на бързото образуване на нови здрави нокти.

Гъбични инфекции на кожата.

Продължителност на лечението на микози ограничител (mezhdupaltsevaya локализация, плантарна, от чорапи тип) на 2-6 седмици, като останалите части на кожни микози (торса, краката) - 2-4 седмици.

Продължителност на лечението с кандидос кожа - 2-4 седмици.

Продължителност на лечението на микози скалпа обикновено четири седмици, но може да бъде по-дълъг срок на инфекция с М. Canis.

Трябва да се помни, че лечението трябва да е достатъчно издръжлив и намаляването на периода на лечение и / или неправилна приема на лекарството може да доведе до рецидив на заболяването, така че е необходимо да се извърши контрол микоцидна изследвания.

Клинична възстановяване случва често на няколко седмици след микоцидна лек.

Деца.

За лечение на гъбични инфекции на кожата на главата при деца обикновено се използва Terbizil таблетки от 125 мг.

Използването на таблетки е показан само деца над две години, тъй като няма достатъчно данни за лечение на деца под две годишна възраст (или деца, които са по-малко от 12 килограма телесно тегло).

Дозировка.

Когато телесно тегло по-малко от 20 кг - Terbizil половин таблетка 125 мг (62.5 мг) веднъж на ден.

Когато телесно тегло от 20 до 40 кг - Terbizil 1 таблетка 125 мг (125 мг) веднъж на ден.

Когато телесно тегло над 40 кг - 2 Terbizil таблетка 125 мг таблетка или 1 Terbizil 250 мг веднъж на ден.

Пациентите в напреднала възраст.

За момента няма данни за необходимост от корекция на дозата при лечението на пациенти в напреднала възраст, или в случай на оставащите им странични ефекти. Въпреки това, ние трябва да се обмисли възможността за увреждане на чернодробна или бъбречна функция при тези пациенти. В присъствието на тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 50 мл / мин или концентрация на креатинин в серума на повече от 300 микромола / л) и с нарушена чернодробна функция на дозата трябва да бъде намалена с 2 пъти.

Странични действия. Обикновено лекарството се понася добре. При прилагането на лекарството вътре да получите гадене, лека силна болка в долната част на корема, диария, загуба на апетит, нарушения на вкуса изчезне, кожен обрив, подуване, еритема мултиформе ексудативна, болки в ставите и мускулите, главоболие, виене на свят. В редки случаи може да се развие синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, анафилактични реакции. С развитието на тежки кожни реакции или анафилактичен лечение Terbizilom трябва да се прекрати.

Има изолирани случаи на тежка чернодробна дисфункция, като холестаза, жълтеница, хепатит, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, както и загуба на коса, но това не е доказано в тези случаи етиологичната роля на лекарството.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на препарата.

Деца под 2 годишна възраст и при деца, чието тегло по-малко от 12 кг, използвайки таблетки не е подходящ поради ограниченото количество на данни за безопасността на лекарството в тези групи пациенти. Кърмене.

Относителна. Бременност.

Предозиране.

Симптомите включват гадене, повръщане, болки в долната част на корема.

Лечение: стомашна промивка, прилагане на активен въглен и / или симптоматично лечение.

Особености на употреба. По време на лечението, често е необходимо да се следи нивото на чернодробните трансаминази.

С появата на симптоми чернодробна дисфункция (слабост, гадене неопределен етиология, анорексия, жълтеница, потъмняване или облекчаване урина евакуация) лекарството за отказ.

Микози на главата. Забележка: в сравнение с локално лечение на системно лечение е неефективно при лечението на многоцветни лишей, причинена от Malassezia пърхот.

Използването на лекарството по време на бременност е противопоказано. Поради факта, че данните за безопасността на тербинафин по време на бременност не е достатъчно, трябва да се предписва само в случаите, когато се очаква положителен ефект надвишава потенциалния риск.

Terbinafine преминава в майчиното мляко, поради което използването му е противопоказан по време на кърмене.

Terbinafine не повлиява способността за шофиране и извършване на работа, свързана с висока концентрация на вниманието.

Взаимодействието с други лекарства. При проучвания ин витро и ин виво тербинафин почти никакъв ефект върху клирънса на лекарства, които се метаболизират от цитохром ензимната система P₄₅₀ (Например циклоспорин, толбутамид, терфенадин, триазолам, орални контрацептиви).

В ин витро проучвания информира, че тербинафин инхибира метаболизма, че с помощта на CYP2D6, която може да има клинично значение при комбинираната употреба с лекарства метаболизма на която се извършват с ензим (например, трициклични антидепресанти (TCAs), бета-блокери, инхибитори на обратната обратното поемане на серотонина (SSRI) и инхибитори на МАО-в), по-специално в случай на тесен терапевтичен диапазон.

Поради това, съвместното прилагане на тербинафин с тези лекарства трябва да става внимателно.

Лекарства, които предизвикват индукция на цитохром ензимната система P₄₅₀ (Например, рифампин), може да ускори премахването на тербинафин и лекарства, които инхибират този ензим система (например циметидин) може да го забави. При споделяне нужда тези лекарства трябва да се извърши корекция на дозата на тербинафин.

Условия и срокове. Се съхранява при температура 15 - 30 ° С, защитен от светлина.

Срок на годност - 5 години.