Binafin

Binafin (Binafin)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: Terbinafine- (Е) -N- (6,6-диметил-2-хептен-4-инил) -N-метил-1-naphthalenemethanamine;

Основните физико-химически характеристики: Oboevypuklye кръгли таблетки от бяло до бяло с докосване на цвят zholtovatym;

структура 1 таблетка съдържа тербинафин хидрохлорид, еквивалентен тербинафин - 125 мг;

или една таблетка съдържа тербинафин хидрохлорид, еквивалентен тербинафин - 250 мг;

Други компоненти: микрокристална целулоза, нишесте, повидон, натриев метилпарабен, натриев лаурил сулфат, колоиден силициев диоксид (Aerosil 200), магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат, талк, пречистена вода.

лекарства освобождаване Форма. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противогъбични средства за системно приложение. Terbinafine. АТС код D01B A02.

фармакологични свойства.

фармакодинамика. Тербинафин - противогъбично лекарство. Тя има широк спектър на действие по отношение на гъбички, които причиняват заболявания на кожата, косата и ноктите, включително дерматофити Trichophyton (Т. Rubrum, Т. Mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (М. Canis), Epidermophyton floccosum, дрожди рода Candida (С албиканс) и Pitysporum. При ниски концентрации на тербинафин има фунгицидно действие спрямо дерматофити, плесени и някои диморфни гъбички. Активност срещу дрожди, в зависимост от външния им вид може да бъде паразитите или фунгистатично. Тербинафин специфично инхибира ранен етап на биосинтеза на стероли в гъбична клетка. Това води до дефицит на ергостерол и вътреклетъчно натрупване на сквален, което причинява разрушаване на гъбични клетки. Ефекти на тербинафин се извършва чрез спиране skvalenepoksidazy ензим в гъбична клетка мембрана. Този ензим не принадлежи на цитохром Р450.

Фармакокинетика. След получаване на единична орална доза от 250 мг тербинафин максималната плазмена концентрация се наблюдава след 2 часа. и 0,97 г / мл. poluvsasyvaniya период от 0,8 часа и период poluraspredeleniya -. 4,6 часа. Въпреки че бионаличността на тербинафин се променили значително под влияние на хранене, но не и с такава мярка е необходима корекция на дозата. Тербинафин предимно се свързва с плазмените протеини (99%). Тербинафин е концентрирана в липофилната фаза на роговицата, той влиза в секрецията на мастните жлези, което води до образуването на значителни концентрации в космените фоликули и кожата богата на мастните жлези. Terbinafine прониква през нокътната плочка в рамките на първите няколко седмици от лечението. Terbinafine бързо се метаболизира в участието на изоензимите на цитохром P450: CYP2C9, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. В резултат на биотрансформация на тербинафин метаболит образува, която има противогъбична активност и се извеждат главно в урината. Крайно време на полуживот е 17 часа. Доказателство за акумулиране на лекарството в организма не съществува. Не е идентифициран като промени еквивалентни плазмени концентрации като функция от възрастта. Пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция може да се забави скоростта екскреция на лекарството, което води до по-високи концентрации на тербинафин кръв.

Показания за употреба. Гъбични кожни обриви, гъбични инфекции на кожата на главата, причинени от dermatomitsetami (trihofitia, mikrosporiya). Тения на тялото, краката, стъпалата. Кожните лезии, причинени от кандида албиканс. Нокти инфекции (онихомикоза).

Начин на употреба и администрация. Продължителността на лечението зависи от индикацията и тежестта на заболяването.

Деца под 2-годишна възраст (телесно тегло по-малко от 12 кг) за използване Binafina въпреки известен. Единична доза за деца зависи от телесното тегло: тегло по-малко от 20 кг - MG-20-40 62,5 кг - 125 мг тегло по-голямо от 40 кг - 250 мг. Деца назначават 1 на ден.

Възрастни назначават 250 мг веднъж дневно. Продължителност на лечението за трихофития педис (между пръстите, пеша или тип чорап) на 2-6 седмици, дерматомикозис торса, краката - 2-4 седмици. Пълната липса на прояви на инфекция и жалби, които са свързани с тях, може да е само на няколко седмици след микоцидна лек. С разгрома на продължителността на косата и скалпа лечение - 4 седмици. Фунгоидната на скалпа най-вече при деца.

Продължителността на ефективно лечение в повечето пациенти с онихомикоза 6-12 седмици. В онихомикоза четки в повечето случаи е достатъчно 6-они nedel- спират - 12 седмици.

Някои пациенти с намалена скорост на растеж на ноктите се нуждаят от по-продължително лечение. Клиничният ефект се определя от периода от време, което е необходимо за бързото образуване на нови здрави нокти. Пациентите, които имат хронична чернодробна дисфункция, трябва да се даде половината от препоръчаната доза. Пациенти с увредена бъбречна функция (клирънс под 50 мл / минута или серумния креатинин нива над 300 пикомола / л) трябва да се прилага половин обикновената доза.

Пациенти в напреднала възраст не се налага промяна на дозата и трябва да се вземат под внимание единствено възможността за споделяне на черния дроб и бъбреците.

страничен ефект. Усещане за пълнота, анорексия, диспепсия, гадене, болки в корема, диария, кожни обриви, уртикария, главоболие, в редки случаи - синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза. Ако има прогресивен кожен обрив, лечението трябва да се прекрати Binafinom. В някои случаи, може да причини Binafin нарушения на вкуса, дори загуба (възобновено възниква в рамките на няколко седмици след спиране на лечението). Има съобщения за отделни случаи на тежко чернодробно-жлъчна дисфункция. Въпреки, че причинно-следствената връзка на тези заболявания с рецепция Binafina не е установено, лечението трябва да се прекрати. Има някои случаи на хематологични нарушения (неутропения, тромбоцитопения).

Противопоказания. Повишена чувствителност към тербинафин или други компоненти на състава. Бременност, кърмене, деца под 2 години.

свръх доза. Има съобщения за случаи на предозиране (доза взето 4 д). В такива случаи се наблюдават главоболие, гадене, болка в епигастриума и виене на свят. Лечение: стомашна промивка, адсорбенти, симптоматична терапия.

използване функции. Преди лечението трябва да се вземат предвид показатели за крайните продукти на чернодробната функция и осигурява тяхното системно наблюдение по време на лечението. Ако имате симптоми на черния дроб (гадене, анорексия, умора, жълтеница, потъмняване на урината, обезцветени изпражнения), следва да се потвърди техния произход и лечение Binafinom отмените. Необходимо е да се следи непрекъснато пациенти, получаващи едновременно с Binafinom лекарства, които се метаболизират за ензима цитохром 2D6 (CYP2D6), а именно трициклични антидепресанти, бета-блокери, селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина, и инхибитори на моноамин оксидаза тип В в този случай, когато Използване на лекарството има малък обхват от терапевтични концентрации. Данните за ефекта върху реакцията психомоторно липсва.

Взаимодействие с други лекарства. Проучвания, проведени ин витро, както и при здрави доброволци показват, че Binafin има малък потенциал за инхибиране или подобряване на клирънс на повечето лекарства, които се метаболизират от цитохром Р450 (например, циклоспорин, терфенадин, триазолам толбутамид и орални контрацептиви). В ин витро изследвания са установили, че Binafin инхибира CYP2D6 метаболизма-медиирана. Метаболизират от този ензим трициклични антидепресанти, бета-блокери, селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина, и инхибитори на моноамин оксидаза тип В в този случай, когато препаратът се прилага в същото време има малка редица терапевтични концентрации. С едновременна употреба на орални контрацептиви Binafina а в някои случаи е налице нередност на менструалния цикъл. Плазматични клирънс на тербинафин може да се ускори лекарства, които ускоряват метаболизма (рифампицин) и инхибира от агенти, които инхибират цитохром Р450 (циметидин). В такива случаи трябва да има промяна Binafina дозата на. Binafin не влияе върху метаболизма на хормоните.

Правила и условия на съхранение. Да се ​​съхранява при температура до 25 ° C, на сухо място, недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.