Lamisil

Lamisil (Lamisil)

Международната име: тербинафин;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките закръглени разпределение oboevypuklye с една степен, от бяло до бяло с жълт оттенък;

Състав. 1 таблетка съдържа 250 мг тербинафин хидрохлорид;

Други съставки: магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, хидроксипропил метилцелулоза, натриева карбоксиметил нишесте, микрокристална целулоза.

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Противогъбично средство за системно приложение.

АТС код D01B A02.

фармакологични свойства. фармакодинамика. Тербинафин е алиламин и има широк спектър на действие срещу гъбични инфекции на кожата, косата и ноктите, причинени от дерматофити като Trichophyton (например Т. Rubrum, Т. Mentagrophytes, Т. verrucosum, Т. tonsurans, Т. violaceum), Microsporum (например Microsporum Canis), Epidermophyton floccosum, и дрождите от рода Candida (например кандида албиканс) и Pityrosporum. При ниски концентрации на тербинафин показва фунгицидна активност спрямо дерматофити, плесени и някои диморфни гъбички. Активност срещу дрожди, в зависимост от техния вид, може да бъде фунгицидно или фунгистатично.

Тербинафин специфично инхибира ранен етап на биосинтеза на стероли в гъбична клетка. Това води до дефицит на ергостерол и вътреклетъчно натрупване на сквален, което причинява разрушаване на гъбични клетки. Изложение се извършва чрез тербинафин skvalenepoksidazy ензимно инхибиране на клетъчната мембрана на гъбичките. Този ензим принадлежи към системата на цитохром Р450. Terbinafine не повлиява метаболизма на хормоните или на другите лекарства.

При прилагането на лекарството се натрупва вътре в кожата, косата и ноктите при концентрации, които осигуряват фунгицидно действие.

Фармакокинетика. След получаване на единична орална доза от 250 мг тербинафин своята максимална концентрация се достига след 2 часа и плазмата е 0.97 микрограма / мл. Poluabsorbtsii период от 0,8 часа и период poluraspredeleniya - 4.6 часа. Въпреки че бионаличността на тербинафин е умерено променена под влияние на хранене, но не и с такава мярка е необходима корекция на дозата.

Тербинафин предимно се свързва с плазмените протеини (99%). Той бързо прониква през повърхностния слой на кожата и се натрупват в липофилната роговия слой. Тербинафин също прониква секрецията на мастните жлези, което води до образуването на високи концентрации в космените фоликули, коса и кожа, която е богата на мастни жлези. Също така е доказано, че тербинафин прониква през нокътната плочка в рамките на първите няколко седмици от лечението.

Terbinafine се метаболизира бързо със седем цитохром P450 изоензимите, с се играе главната роля изоензимите- CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. Поради биотрансформация метаболит образува тербинафин, който има противогъбична активност и се извеждат главно в урината. Крайно време на полуживот е 17 часа. Информация относно развитието на натрупване не. Няма промяна тербинафин еквивалентна концентрация в плазмата като функция на възрастта, но при пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция може да се забави скоростта екскреция на лекарството, което води до по-високи концентрации на тербинафин кръв.

Показания. онихомикоза (Гъбична инфекция на ноктите), причинена от дерматофитни гъбички.

Фунгоидната на скалпа.

Гъбични инфекции на кожата - лечение на дерматомикози торса, краката, краката и гъбични инфекции на кожата, които са причинени рода Candida (например кандида албиканс), в случаите, когато локализацията на лезии, тежестта или честотата на инфекция предизвика възможността за перорална терапия.

Забележка. За разлика от Lamisil Lamisil за местна употреба за вътрешната страна не е показан за лечение на многоцветни лишеи.

Методът на използване и дозата. Продължителността на лечението зависи от естеството и тежестта на заболяването.

Деца. Установено е, че при деца по-стари от 2 години поносимостта Lamisil поглъщане добро.

Информация във връзка с употребата на лекарството за лечение на деца до 2 години (телесно тегло, която обикновено е по-малко от 12 кг), не. Показани са дози за деца с тегло над 12 кг.

възрастни лекарство се прилага в доза от 250 мг 1 път на ден.

Инфекции на кожата

Приблизително дължина на лечението:

- Tinea педис (пръстите плантарна или чорапи тип): 2 - 6 седмици;

- трихофития на тялото, краката: 2 - 4 седмици;

- кандидоза кожата: 2 - 4 седмици.

Пълно изчезване на проявите на инфекция и жалби, свързани с него, може да дойде само няколко седмици след микоцидна лек.

Инфекции на скалпа

Приблизително дължина на лечението:

- гъбична скалпа - 4 седмици.

Гъбични лезии скалпа възниква предимно при деца.

онихомикоза

Продължителността на ефективно лечение за повечето пациенти - от 6 до 12 седмици.

Можем да очакваме, че за лечението на оникомикозните ноктите на пръстите (С изключение на големите пръсти ноктите) трябва да бъде 6 седмици.

за лечение онихомикоза палец на крака в повечето случаи ще са необходими 12 седмици.

Някои пациенти, които имат по-нисък процент на растеж на ноктите може да поеме дългосрочно лечение.

Гъбичните инфекции на ноктите на оптимални клиничен ефект се наблюдава няколко месеца след микоцидна лечение и прекратяване на лечението. Това съответства на определен период от време, така че е необходимо за покълването на здрав нокът.

Използването на тербинафин за лечение на пациенти в напреднала възраст

Няма причина да се предположи, че за възрастните необходимостта от промяна на дозата, или че те наблюдават странични ефекти, които се различават от тези при по-млади пациенти. В случай на лекарствени таблетки в тази възрастова група трябва да се разгледа възможността за предишния човешки черен дроб или бъбреци.

страничен ефект. При оценка на честотата на възникване на различни нежелани реакции са били използвани такива градации: "много често" - => 10% "често" - с => 1% до 10%, "понякога" - с => 0.1% < 1 %, "Редко" – от => 0,01 % до < 0,1 % "очень Редко" – < 0,01 %.

Lamisil се понася добре. Страничните ефекти на леки до умерени по тежест и са skoroprohodyaschy характер. Най-често се цитира симптоми на стомашно-чревния тракт (чувство на пълнота, загуба на апетит, диспепсия, гадене, лека коремна болка, диария) или тежки кожни реакции (обрив, уртикария), Мускулно-скелетната система реакции (артралгия, миалгия).

От време на време: нарушение на вкуса, включително тяхната загуба (подновяване идва в рамките на няколко седмици след спиране на лечението). Докладвани са изолирани случаи на продължителни нарушения на вкуса. Намален апетит, което води до не се наблюдава значително намаляване на телесното тегло при всички сериозни случаи.

Редки: Hepatobiliary дисфункция (холестатично характер).

Много редки: тежки кожни реакции (например, синдром на Stevens - Johnson синдром, токсична епидермална некролиза), анафилактоидни реакции (включително ангиоедем). Ако развитието на прогресивна кожен обрив, лечението трябва да се прекрати lamizilom.

Много редки: хематологични нарушения (неутропения, агранулоцитоза или тромбоцитопения).

Много редки: загуба на коса, въпреки че причинната връзка с лекарството не е инсталиран.

Противопоказания. Повишена чувствителност към тербинафин или формулиране помощни вещества.

Предозиране. Само няколко съобщения бяха за предозиране (поглъщане на 5 грама Lamisil). Следва да се отбележи главоболие, гадене, болка в епигастриума и виене на свят. Лечение, което се препоръчва в случаи на предозиране лекарство екскреция включва главно чрез активен въглен и, където е уместно, използване на симптоматична терапия.

Особености на употреба. Lamisil не се препоръчва за пациенти с хронично чернодробно заболяване или активни. Преди да можете да зададете Lamisil е необходимо да се направи оценка на наличието на заболяване на черния дроб. Хепатотоксичност може да се появи при пациенти с и без чернодробно заболяване. Пациентите, които приемат Lamisil трябва да бъдат предупредени за това, че трябва незабавно да уведомите лекаря знам за никакви симптоми неясно персистиращо гадене, анорексия, умора, повръщане, коремна болка горе или жълтеница, потъмняване на урината или обезцветена разреждане. Пациенти с тези симптоми, трябва да преустановят употребата на тербинафин и функцията на черния дроб на пациента трябва да бъде незабавно оценени.

При пациенти с намалена бъбречна функция (креатининов клирънс по-малко от 50 мл / мин или серумен креатинин по-голяма от 300 пикомола / L) се прилага половин обикновената доза.

В ин витро проучвания е установено, че тербинафин инхибира CYP2D6 - метаболизма медиирано. Следователно е необходимо постоянно наблюдение на пациенти, които едновременно с lamizilom използва лекарства, които се метаболизират от този ензим, като например трициклични антидепресанти, бета-блокери, селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина, и инхибитори на тип моноаминоксидаза В - в този случай, когато едновременно се прилага лекарство Той има малък обхват от терапевтични концентрации.

Тъй като клиничният опит с тербинафин при лечението на бременни жени е много ограничено, лекарството под формата на таблетки не трябва да се прилага по време на бременност, освен ако потенциалната терапевтичния ефект не надвишава потенциалните рискове от терапията.

Terbinafine се отделя в кърмата, затова жените, които получават Lamisil вътре, не трябва да кърмят.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Данните за ефекта на тербинафин върху способността за шофиране и работа с липсват механизми.

Взаимодействието с други лекарства. Проучвания, проведени ин витро и при здрави доброволци показват, че тербинафин има слаб потенциал за инхибиране или подобряване на клирънса на лекарства, които се метаболизират от цитохром Р450 система (например циклоспорин, терфенадин, триазолам, толбутамид или орални контрацептиви).

В ин витро проучвания е установено, че тербинафин инхибира CYP2D6 - метаболизма медиирано. Те се получават при изследвания ин витро данни може да бъде клинично важно за лекарства, които се метаболизират от този ензим, като например трициклични антидепресанти, бета-блокери, селективен инхибитор на обратното поемане на серотонина, и инхибитори на тип моноаминоксидаза В - в този случай, когато медикамент, използван е малък обхват от терапевтични концентрации.

Пациенти, които получават едновременно Lamisil орални контрацептиви и в някои случаи, отбелязани нередовен менструален цикъл, въпреки че честотата на тези заболявания остава в стойност, която е показана в тези пациенти, когато се използва само орални контрацептиви. От друга страна, плазменият клирънс на тербинафин може да се ускори лекарства, които ускоряват метаболизма (рифампицин) и могат да забавят лекарства, които инхибират цитохром Р450 (циметидин). В тези случаи, когато е необходимо едновременното използване на тези лекарства може да изисква съответна промяна на дозиране тербинафин.

Условия и срокове. Съхранявайте при температура под 30 ° С на тъмно и недостъпно за деца място. Срок на годност - 5 години.