Онкогенен

онкогенен (Oncogem)

Международни и химическо наименование: gemtsitabin- 2'-дезокси-2 ', 2'-дифлуороцитидин монохидрохлорид (Ь-изомер);

Основните физико-химически характеристикиОт бял до почти бял прах или маса;

Състав. 1 флакон съдържа: стерилен лиофилизиран гемцитабин хидрохлорид, еквивалентен на 200 мг или 1000 мг гемцитабин;

Други компоненти: манитол, натриев ацетат, натриев хидроксид.

Форма на освобождаването на лекарството. Лиофилизиран прах за инфузионен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. Структурните пиримидинови аналози. АТС код L01B C05.

лекарства за действие. Гемцитабин - противораков агент, който проявява цитотоксичен ефект, който се дължи на инхибиране на синтеза на ДНК. Лекарството се метаболизира в клетката към активните дифосфат и трифосфатни нуклеозиди. Дифосфат нуклеозиди, които се образуват, на първо място, инхибират действието на рибонуклеотид редуктаза. Този ензим катализира реакция, в резултат на клетъчни образува деоксинуклеозид трифосфати за синтеза на ДНК, което води до намаляване на концентрацията им в клетката. Второ, получени чрез метаболизма на нуклеозиди на лекарство трифосфат активно конкурират за вграждане в веригата на ДНК, и също може да бъде включен в РНК. След поставяне на вътреклетъчните лекарствени метаболити във веригата на ДНК на неговото нарастващо вериги се добавя един допълнителен нуклеотид, който води до пълно инхибиране на по-нататъшната синтеза на ДНК и програмирана клетъчна смърт.

Фармакокинетика. След единична инфузия в доза от 1 г / м² в продължение на 30 минути се достига гемцитабин пиковата плазмена концентрация след 3-15 минути след края на инфузията. Drug свързване към плазмени протеини е много малък. Обемът на разпространението тъкан е малка и средна от 11 л / м². Лекарството се метаболизира в чернодробните клетки, бъбреците, кръв и други телесни тъкани ензим цитидин деаминаза на етапи, до образуването на неактивен метаболит урацил. активни дифосфат и трифосфатни нуклеозиди, образувани по време на вътреклетъчен метаболизъм. Вътреклетъчните се увеличава пропорционално на концентрацията на концентрация нуклеозид лекарство в плазмата. При достигане на еквивалентните гемцитабин плазмени концентрации по-големи от 5 мг / мл вътреклетъчната концентрация на нуклеозид не расте. След инфузия администриране в продължение на 30 минути гемцитабин при доза от 1 г / м² плазмена концентрация ще бъде около 5-4 мкг / мл за 1, 5 часа, което ще осигури достатъчна концентрация на нуклеозид в клетката. Вътреклетъчните метаболити не могат да бъдат открити в плазмата и урината. Лекарството се отделя главно под формата на урацил метаболит (главно в урината, по-малко от 1% - фекалии) - непроменен в диурезата 1% от дозата. Полуживот е около 17 минути. Когато многократно въвеждане тази цифра се увеличава леко. При жените клирънс на лекарството малко по-ниска от тази на мъжете. Не са провеждани изследвания на кинетиката на лекарството при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане. Очаква се, че с намалена бъбречна функция в организма може да се изгради неактивен метаболит.

Показания за употреба.

- Недребноклетъчен белодробен рак (етап III-IV): първа линия на терапия с локално напреднал или метастатичен процес (като монотерапия или в комбинация с цисплатин).

- карцином на панкреаса (локално напреднал или метастатичен, включително в случай на резистентност към флуороурацил).

Начин на употреба и администрация. Лекарство е предписано само за интравенозно приложение. В дребноклетъчен белодробен рак монотерапия онкоген прилага интравенозно при доза от 1 г / м² за 30 минути един път седмично за 3 седмици, последвано от една седмица. След това повторете подобен 4-седмичен цикъл. В случай на комбинирана терапия онкоген прилага интравенозно в доза от 1 25 г / м² в 1 и 8 дни от всеки 21-дневен цикъл или доза от 1 г / м² в 1, 8 и 15 дни, и всеки 28-дневен цикъл с допълнително приложение на цисплатин при доза от 100 мг / м².

Когато карцином на панкреаса онкоген се прилага интравенозно при доза от 1 г / м² в продължение на 30 минути, 1 път на седмица в продължение на 7 седмици, последвани от седмичен интервал. В следващите цикли лекарствени инфузионни извършва 1 път на седмица в продължение на 3 седмици, последвано от една седмица.

Пациенти, които получават онкогенен, преди всяка доза, необходима за контрол на броя на тромбоцитите, белите кръвни клетки и гранулоцити в кръвта. В случай на хематологично токсичност Onkogema дозата може да се намали или да забави неговото въвеждане на тази схема, съответно:

Абсолютен брой на гранулоцити (x10⁶/ L)		Броят на тромбоцитите (x10⁶/ L)	% От предишната доза
1000	и	100000	100
500-999	или	50 000-99 000	75
< 500	или	< 50 000	да отложи въвеждането на

За определяне на хематологични токсичност трябва да се извършва редовен преглед на пациента и мониторинга на чернодробна и бъбречна функция. В зависимост от степента на токсичност на дозата може да бъде намалена по време на всеки цикъл или да започне нов цикъл постепенно. Решенията за отлагане на следващата администрация се основава на клиничната оценка на динамиката на лекар токсични ефекти.

Данните, които позволяват да се избегне необходимостта от корекция на дозата при пациенти в напреднала възраст не е, въпреки че клирънс Гемцитабин и полу-живот се променя с възрастта.

Правилник за инфузионен разтвор.

За отглеждане на употребата на наркотици само 0, 9% разтвор на натриев хлорид за инжекции, без консерванти.

Ако бутилката съдържа 200 мг лекарство, съдържанието на флакона се разреждат в 5 мл от 0 9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране. За разтваряне на 1000 мг съдържание на лекарство от флакона се разрежда с 25 мл от 0 9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране. Флаконите се разклащат до пълно разтваряне на лиофилизиран прах. Максималната концентрация на гемцитабин след приготвянето на разтвора не трябва да надвишава 40 мг / мл. В разтвори с концентрация на гемцитабин 40 мг / мл могат непълно разтваряне на лекарството. Гемцитабин получава разтвор, който включва подходяща доза, преди интравенозно приложение разрежда допълнително достатъчно количество от 0 9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране до концентрация от най-малко 0, 1 мг / мл. Преди въвеждането на желания визуален контрол на приготвения разтвор за механични примеси и промяна на цвета.

Прясно приготвен разтвор е стабилен в продължение на 24 часа при 20-25 ° С Готовият разтвор не се препоръчва да се съхраняват в хладилник, след като е възможно кристализация.

Мерки за безопасност по време на работа с продукта на онкоген.

Когато работите с споменатото лекарство, тъй като, когато се работи с други противоракови лекарства, е необходимо да бъдете внимателни. За да се приготвят разтвори за инфузия трябва да бъдат специално определен за тази стая с присъединителни асептични условия. Да се носят защитни ръкавици и да се избегне контакт с кожата и лигавиците. В случай на контакт на препарата върху лигавиците трябва да бъде старателно се промива с вода, при контакт с кожата - с вода и сапун.

Странични действия. От кръвотворната система: анемия, левкопения, тромбоцитопения.

От храносмилателната система: гадене, повръщане, анорексия, диария, стоматит, повишени чернодробни ензими в кръвния серум.

От отделителната система: proteinariya, gematuriya- в редки случаи - симптоми, подобни на хемолитично-уремичен синдром. Onkogemom Лечението трябва да изтича в първия знак mikroangiopatichnoy хемолитична анемия, като рязък спад в нивата на хемоглобина съвместното тромбоцитопения и повишени нива на билирубин, креатинин, урея и / или лактат дехидрогеназа в кръвния серум. Бъбречно увреждане може дори да не подлежат на договаряне след спиране на лечението (може да се наложи хемодиализа).

Дерматологични реакции: кожен обрив, придружени от сърбеж, частично алопеция. Дихателната система: odyshka- рядко - бронхоспазъм, интерстициален пневмония, белодробен оток, синдром на респираторен дистрес при възрастни. Ако имате тези симптоми, лечение с гемцитабин трябва да се прекрати.

С сърдечно-съдовата система: периферна oteki- в редки случаи - хипотония.

От страна на организма като цяло: грипоподобни симптоми като повишена температура, главоболие, втрисане, миалгия, asteniya- възможно кашлица, ринит, неразположение, повишено потене.

Алергични реакции: Рядко - анафилактични реакции.

Противопоказания. Бременност, кърмене, свръхчувствителност към някоя от съставките на продукта, който искате. Не окончателно клиничен опит по отношение на ефикасността и безопасността на Onkogema за лечение на деца.

Взаимодействието с други лекарства. подготовка взаимодействие онкоген лекарство не е описано.

Предозиране. Предозиране проявява повишени токсичен ефект. Клинично се наблюдава приемлива токсичност, когато се прилага в единични дози Onkogema 5 до 7 г / м² интравенозно в продължение на 30 минути на всеки 2 седмици. В случай на съмнения за пациенти с предозиране, трябва да се осигури постоянен контрол на наркотици, включително контрол на кръвната формула. Ако е необходимо, показано симптоматична терапия. Антидот гемцитабин неизвестен.

Особености на употреба. Предпазни мерки се прилагат при пациенти с увредена хематопоезата процеси. Предишно лечение с цитотоксични лекарства увеличава честотата и тежестта на левкопения и тромбоцитопения. Намаляването на броя на левкоцитите и / или тромбоцитите и може да се появи след оттеглянето на наркотици. При използване на лекарството редовно провеждане на мониторинг на периферна кръв. Онкогени предписани с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция и / или бъбречна недостатъчност, като периодично следи функционален статус (ниво на активност на трансаминази, креатинин, урея). Жените в детеродна възраст трябва да използват ефективни методи за контрацепция. Пациентите, които се лекуват Onkogemom трябва да се въздържат от потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост на психически и двигателни реакции.

Правила и условия на съхранение. Да се пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Не да се запази в хладилника.

Срок на годност - 2 години.

Споделяне в социалните мрежи:

сроден