Estratsit

Estratsit (Estracyt)

Международната име: estramustine- естра-1,3,5 (10) -триен-3,17-диол, 3-N, N-бис (2-хлороетил) карбамат, 17 -dinatriya фосфат хидрат;

Основните физико-химически характеристики: Бял или почти бял лиофилизиран маса;

структура 1 флакон съдържа естрамустин фосфат метилглюкамин сол в количество, еквивалентно на 300 мг на естрамустин;

други компоненти: Меглумин, надделява;

разтворител: вода за инжектиране.

Форма освобождаване на лекарството. Лиофилизираният прах за разтвор за интравенозно инжектиране.

Видео: Estratsit | Купете Estratsit | Цена Estratsit

Farmakoterapevicheskaya група. Антинеопластични средства. АТС код L01X X11.

лекарства Екшън Estratsit. фармакодинамика. Естрамустин фосфат - антитуморен медикамент с двоен механизъм на действие. Естрон и естрадиол, естрамустин фосфат метаболизма продукти са antigonadotropnym активност, намаляване на концентрацията на тестостерон от същата мярка като хирургична кастрация. Естрамустин, цитотоксичен метаболит, който се образува чрез дефосфорилиране на изходния материал, се подлага на по-нататъшно превръщане в estromustin. И двете от тези метаболити проявяват антимитотични въздействие върху туморните клетки. Това зависи от инхибирането на образуването на микротубули в метафаза и в интерфазовите унищожаване на микротубули. Естрамустин ефекти върху микротубулите са показани ин витро в ксенографти от човешки простатен. Както е показано, инхибирането на микротубулната полимеризация под действието на естрамустин се дължи на директно взаимодействие с тубулин. Освен това, естрамустин демонстрира взаимодействия с микротубулите протеини.

Наскоро беше показано, че модулира функцията естрамустин 3-гликопротеин в устойчиви на лекарства клетъчни линии, като по този начин увеличаване на натрупването на вътреклетъчния лекарство и цитотоксичността едновременно увеличаване на определени цитотоксични лекарства. Тази способност за модулация може да бъде в основата на взаимодействието че в туморните клетки от човешка простата ин витро намерите естрамустрин и други средства, като паклитаксел, винбластин, етопозид и доксорубицин.

Фармакокинетика. Естрамустин фосфат - про-лекарство. След интравенозно приложение, плазмата се открива непроменен естрамустин фосфат, чиито половин период е около 1.3 часа. Степен на естрамустин фосфат свързващ протеин е висока - 99%. Активните метаболити - и естрамустин estromustin - също имат висока степен на протеиново свързване. Основният метаболит в плазмата - estromustin. През estromustina метаболизъм фосфат като естрон и естрадиол оформен. Концентрациите на тези метаболити в плазмата корелират линейно с дозата, получена. Равновесните концентрации на метаболити не се променят по време на дългосрочна терапия. Периодът на полуразпад на естрамустрин и estromustina равна на 10 - 20 часа.

Естрамустин и estromustin екскретира в жлъчката и фекалии и не може да бъде открит в урината. Естрадиол и естрон изпитват по-нататъшен метаболизъм и частично се екскретира в урината.

След лечение естрамустин естрамустин фосфат и estromustin идентифицирани в простатата туморна тъкан. Концентрация на естрамустин в туморната тъкан, отколкото в плазмата на кладенеца на пациента. Причината за това може да бъде това, че естрамустин и estromustin простатна тъкан се улавя чрез свързване с конкретен протеин, който е в простатата.

Показания за употреба. късен етап рак на простатата, хормонално рефракторен форма на рак на простатата, първично лечение на рак на простатата, се появяват прогностични фактори при туморна устойчивост на хормонална терапия.

Методът на използване и дозата. Estratsit трябва да се прилага само от специалисти, които имат опит в използването на противотуморното лечение. Лекарствен продукт е предписан само за мъже.

Препоръчителна доза е 5 мг / кг телесно тегло (300-450 мг) веднъж дневно в продължение на три седмици, след това 300 мг 2 пъти седмично като поддържаща терапия на.

След локално дразнещо действие Estratsit се прилага чрез бавна интравенозна инжекция през тънка игла, периферна вена или централен венозен катетър. Освен това, разтвор Estratsita може да се смесва с 250 мл 5% глюкоза и се прилага чрез бавна интравенозна инфузия разтвор (не по-рано като за 3 часа).

Видео: Доклад за "успех" "безопасен аборт" Екатеринбург част 2

Препоръки за получаване на разтвора. Съдържанието на флакона, който съдържа 300 мг Estratsita, разтворени чрез внимателно добавяне на 8 мл вода за инжекции избягва разклащане на флакона, за да се избегне образуване на пяна на разтвора.

Ако след 6 седмици от лечението няма ефект, лекарството трябва да се преустанови.

Странични действия. Най-честите нежелани лекарствени реакции е гинекомастия, импотентност, гадене, повръщане, задържане на течности и оток.

Най-сериозните нежелани реакции са тромбоемболия, исхемична болест на сърцето и застойна сърдечна недостатъчност.

Описани такива реакции (на органи и системи):

сърдечносъдов: Задържане на течности, застойна сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, включително инфаркт на миокарда, тромбоемболизъм, хипертония, тромбофлебит на мястото на инжектиране разтвор за интравенозно приложение.

Стомашно-чревни: гадене и повръщане, особено през първите две седмици от лечението, диария.

жлъчно-чернодробна: нарушена чернодробна функция.

хематологични: рядко - анемия, левкопения, тромбоцитопения.

ендокринна: често - гинекомастия и импотентност.

Централна нервна системаВ някои случаи има мускулна слабост, депресия, главоболие, замъглено съзнание, летаргия.

други: описани реакции на свръхчувствителност, включително алергични обриви и ангиоедем (ангиоедем, оток на гърлото). В случай на алергични реакции Estratsita употреба трябва да се преустанови веднага.

Противопоказания. Estratsit не може да се използва при пациенти със свръхчувствителност към естрадиол или иприт и други компоненти preparata- тежко заболяване pecheni- тежки сърдечносъдови заболявания: коронарна болест на сърцето, тромбоемболизъм, или други усложнения.

Предозиране. въпреки че досега няма случаи на предозиране наблюдавани, може да се очаква, че ще бъдат придружени от ясно изразени симптоми на известни нежелани реакции, включително стомашно-чревни симптоми. В случай на предозиране е необходимо за отстраняване на съдържанието на стомаха от неговия измиване и започне симптоматична терапия. Необходимо е да се наблюдава показатели на кръвоносната система и чернодробна функция за поне 6 седмици след предозиране Estratsita.

Особености на употреба. Estratsit трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза на тромбофлебит, тромбоза или тромбоемболични състояния, особено ако те са настъпили на фона на терапия с естроген. Внимание трябва да се спазват при пациенти с патология на мозъчно-съдови или заболяване на коронарната артерия.

Глюкоза толерантност: Тъй като толерантност може да бъде смекчена до въглехидрати, диабетици, които получават Estratsit изискват контрол на триона.

Повишено кръвно налягане: Тъй като това може да се развие хипертония, необходимостта от периодичен контрол на кръвното налягане.

Задържане на течности: При пациенти на терапия Estratsitom отбележи появата или увеличаването на периферни отоци, развитие на застойна сърдечна недостатъчност. Пациенти с епилепсия, мигрена, или нарушена бъбречна функция изисква наблюдение на триона, тъй като забавянето на течност може да повлияе на хода на заболяването си.

Обмен на калций и фосфор: Estratsit като може да повлияе на калций и фосфор метаболизма, трябва да се използва с внимание при пациенти с нарушена обмяна на веществата в костната тъкан поради хиперкалцемия и пациенти с бъбречна недостатъчност. рак на простатата при пациенти с костни метастази имат риска от хипокалцемия, така че периодично определяне на съдържанието на калций при такива пациенти.

При пациенти с нарушена чернодробна функция Estratsita метаболизъм могат да бъдат разделени, така че такова лекарство се предписва на пациенти с повишено внимание. Имаме нужда от редовни функционални тестове изследване на черния дроб.

Забележка: тъй като лекарства, които съдържат естроген, засягат определени функции на ендокринните органи и черния дроб, съответните лабораторни параметри могат да варират.

Като се има предвид, че токсичността на лекарството се препоръчва да следвате тези превантивни мерки:

персонал трябва да бъдат добре обучени в изкуството на разтваряне и приложение;

бременни жени е забранено да се работи с този на наркотици;

служители, които работят с лекарството, трябва да носят предпазни средства, като предпазни очила, защитно облекло, ръкавици и маски за еднократна употреба;

разтворът трябва да се получат в определено място (за предпочитане под вентилация ламинарен поток). Работната повърхност трябва да бъдат защитени от абсорбираща хартия на пластмасова основа за еднократна употреба;

Всички обекти, които се използват за приготвянето и приложението на разтвора и пречистване, заедно с ръкавици, трябва да се събират в специални пакети за токсични вещества за допълнително висока температура горене;

разтвор, който се излива, трябва да бъдат отстранени с помощта на буферен разтвор с рН 7-8 (например фосфат буфериран физиологичен разтвор);

Материалите, използвани за почистване са унищожени заедно с обекти, които са използвани за приготвянето и прилагането на решението;

В случай на контакт с кожата или очите - замърсената повърхност трябва веднага да се изплакнат обилно с вода и сапун (кожа) или само вода (око) - жертвата трябва да бъде под надзора.

Взаимодействието с други лекарства. Има съобщения, че естрогените увеличават както терапевтична активност и токсичност на трициклични антидепресанти, очевидно, чрез инхибиране на техния метаболизъм.

В някои случаи се наблюдава появата на алергични реакции (ангиоедем, подуване на гърлото) срещу съвместно лечение с антихолинестеразни лекарства.

Глюкокортикоидите, хепатотоксични средства повишават токсичните ефекти Estratsita.

Vrahovuyuyuchi химическа несъвместимост (поникване утаяване) за разтваряне на лиофилизирания прах и приготвяне на разтвор за интравенозна инфузия, не се препоръчва да се използват солеви разтвори.

Условия и срокове. пази от достъп на деца, сухо и тъмно място при температура от 15 ... + 25 ° С

Срок на годност - 3 години.

За да се избегне рискът от микробно замърсяване, приготвения разтвор трябва да се използва в рамките на 12 часа, когато се съхранява при стайна температура и в продължение на 24 часа, когато се съхранява в хладилник при 6-8 ° С