Estradurin

Estradurin (Estradurin)

Международни и химическо наименование: polyestradiol фосфат (естра-1, 3, 5 (10) -триен-3, 17 диол) фосфат;

Основните физико-химически характеристики: Прах или маса от почти бяло;

Състав. 1 ампула съдържа 80 мг poliestradiola фосфат;

други съставки: никотинамид, мепивакаин хидрохлорид;

Други компоненти: динатриев фосфат, натриев хидроксид.

Форма на освобождаването на лекарството. Лиофилизиран прах за инжекционен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. Средства за хормон заместваща терапия. АТС код L02A A02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Poliestradiola фосфат - естрогенен хормон лекарство е водоразтворим полиестер с високо молекулно тегло, който се състои от фосфорна киселина и 17-бета-естрадиол. След интрамускулно приложение, тя действа като продължително форма на естрадиол.

Продължителното действие на лекарството е във връзка с бавно хидролитично унищожаване повлияни от фосфатази ин виво. Тъй като лекарството има ефект върху инхибиране на активността на фосфатази, разделяне на молекулите произтича много забавено • така за дълго време (до 4 седмици след единична инжекция) подкрепиха повишена концентрация на активното естроген в организма. В резултат, зависим от дозата намаляване на концентрациите на тестостерон се наблюдава в плазмата. След продължителна употреба на лекарството в доза от 160 мг месечно ниво на тестостерон се редуцира до 10-20% от изходното ниво.

Poliestradiol, както и други парентерални естрогенни препарати не се метаболизира в черния дроб при първото преминаване през него. Въпреки това, поради повишена активност активност на черния дроб метаболитен докато значително намаляване на риска от сърдечно-съдови и тромбоемболични усложнения, което се случва при орално приемане на такива препарати.

Фармакокинетика. се наблюдава след интрамускулно приложение на системна абсорбция на лекарството. В резултат се дължи poliestradiola повиши плазмената концентрация в линейна зависимост от дозата на лекарството се прилага. Стабилни ниски концентрации на естрадиол и нива на тестостерон в плазмата се поддържат от месечни инжекции на лекарството.

След поглъщане на естрадиол разпределени в повечето тъкани.

Клирънсът естрадиол произтича главно от метаболитна характеристика и за ендогенни хормони (стъбла метаболизъм в черния дроб и малка мярка - в бъбреците, половите жлези и мускулната тъкан).

Показания за употреба. лечение карцином на простатата.

Методът на използване и дозата. Estradurin е дългодействащ форма на естрадиол и трябва да се прилага чрез интрамускулно инжектиране.

В повечето случаи за лечение на пациенти с рак на простатата се прилага доза от 80 до 160 мг интрамускулно на всеки 4 седмици през първите 2 - 3 месеца, съответно, до по-нататъшни клинични и биохимични промени, дозата може да бъде намалена до 40 - 80 мг на всеки 4 седмици.

Лечението трябва да продължи толкова дълго, колкото има положителен ефект на лекарството.

разтвор Estradurina трябва да се приготвя непосредствено преди употреба чрез прибавяне на разтворител към флакона и се разклаща до пълното разтваряне на лекарството.

Лиофилизираният прах, съдържащ се във флакона трябва да се разреди с ампула разтворител. Въвеждане на получаването се извършва чрез дълбоко интрамускулно инжектиране. Въпреки факта, че разтворът на лекарството остава химически стабилен в продължение на няколко седмици, съответно, с изискванията на GMP на разтвореното лекарствено средство трябва да се използва в рамките на 12 часа, когато се съхранява при стайна температура и 24 часа - при съхранение в хладилник.

Разтворен наркотици назначен само за еднократна употреба.

Възможна промяна на цвят разтвор до жълто-червеникав не означава промяна на свойствата на лекарството.

Странични действия. Лечението Estradurinom, както и при лечението на други естроген може да изпитат странични ефекти: храносмилателния тракт - гадене, повръщане, холелитиаза, холестатично zheltuha- сърдечно-съдовата система - хипертония, тромбоза, тромбофлебит, тромбоемболия, сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда- CNS - главоболие, мигрена, промяна на настроението (повишени или депресия) - метаболизъм - натриев и задържане на вода, намален глюкозен толеранс, промяната в теглото tela- ендокринната система - гинекомастия, феминизиране, атрофия yaichek- умствено - либидо промяна или кожата potentsii- - зачервяване.

След интрамускулно приложение Estradurina проява може да възникне на мястото на вмъкване като стерилен абсцес или възпалителен инфилтрат. За да се предотврати такова прояви разтвор преди прилагането трябва да се разклаща добре и се прилага точно непокътнати седалищен мускул.

Там могат да бъдат причинени mepivacain, която е част от препарата, и алергични реакции като кожни прояви, бронхоспазъм и анафилаксия.

Противопоказания. Остра тромбоза, тромбоемболия, инфаркт на миокарда, хипертония, мозъчно-съдова недостатъчност, нарушение на липидния метаболизъм.

Сериозни чернодробна функция и / или жълтеница (например, синдром на Dubin-Johnson и ротор, сърповидно-клетъчна анемия).

Свръхчувствителност към естрадиол, мепивакаин или други компоненти на състава.

Предозиране. Най-вероятната проява на предозиране е обратната феминизация. Няма конкретни антидоти. Лечението е симптоматично.

Особености на употреба.

Препоръчително е да се внимава при лечението на пациенти с тромбоза или тромбоемболизъм (например, тромбоза, оклузия на коронарните съдове mezenteralnyh тромбоза артерия, съдове на ретината, белодробни, мозъчно-съдова недостатъчност), както и в случай на хиперлипопротеинемия.

Както може да се наблюдава хипертония, трябва непрекъснато следи артериално налягане по време на употреба на лекарството за лечение на естрогени.

Estradurin може да доведе до задържане на течности. Ето защо, трябва внимателно да се грижат за пациентите, които имат рискови фактори, като например астма, епилепсия, мигрена, сърдечна, бъбречна или чернодробна недостатъчност.

При пациенти с нарушена чернодробна функция на метаболизма на лекарството може да се влоши, така че използвайте лекарството за лечение на такива пациенти трябва да бъдат внимателно и редовно наблюдение на лабораторните показатели на чернодробната функция.

Трябва да бъдете внимателни при прилагането Estradurina с перорални естрогени, които могат да усили токсичния ефект върху черния дроб.

По време на лечението Estradurinom трябва внимателно да се наблюдава при пациенти с диабет, тъй като те може да намали глюкозен толеранс.

Тъй Estradurin уврежда калций и фосфор метаболизъм, лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с метаболитни костни заболявания, които са комбинирани с хиперкалцемия и при лечението на пациенти с бъбречна недостатъчност.

лечение Estradurinom трябва да се спре:

при поява на тромбофлебит или тромбоемболизъм;

Случайното нарушение на (възможно оклузия на ретиналната вена);

с повишаване на кръвното налягане;

мигрена;

на холестатично хепатит;

6 седмици преди операцията, което е съпроводено с повишен риск от тромбоемболия, или по време на удължено принудително обездвижване на пациента.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Не са наблюдавани нежелани ефекти върху способността за шофиране и работа с машини.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременно употреба с лекарства, които индуцират чернодробни микрозомни ензими (като барбитурати, карбамазепин, фенитоин, пиримидон, рифампицин и подобни него) може да доведе до намаляване Estradurina естрогенна активност.

Тъй като намаляване на глюкозен толеранс, ефективност антидиабетни средства може да се намали.

Estradurin може да намали активността на антикоагуланти и да предизвика промяна на свойствата на имуноглобулин, който се свързва тиреоиден хормон може да доведе до увеличаване на общото ниво на циркулиращи тироидни хормони, които трябва да се вземат предвид при определяне на последната функция.

Пациенти, които използват Estradurin наблюдавани няколко случая на токсични ефекти върху черния дроб, докато използването на орални естрогени. В такива случаи е необходимо да бъдете внимателни.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Външният вид на червеникаво-жълт цвят на разтворените съдържанието на флакона не променя характеристиките на лекарството.

Срок на годност - 5 години.