Капсули Estratsit

Видео: как да отслабна за една седмица на тренировка. Все още няма аналози! Филм-сауна ...

капсули Estratsit (Estracyt капсула)

Международни и химическо наименование: estramustine- естра-1,3,5 (10) -триен-3,17-диол, 3-N, N-бис (2-хлороетил) карбамат, 17 -dinatriya фосфат хидрат;

Основните физико-химически характеристикиПочти бял прах в непрозрачна бяла капсула маркиран подходящо;

Състав. 1 капсула съдържа естрамустин фосфат динатриева сол в количество, еквивалентно на 140 мг на естрамустин;

Други съставки: талк, натриев лаурил сулфат, колоиден безводен силициев диоксид (Aerosil 200), магнезиев стеарат, титанов диоксид (Е 171), желатин.

Форма освобождаване на лекарството. капсули.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. АТС код L01X X11.

лекарства за действие. фармакодинамика. Естрамустин фосфат - антитуморен медикамент с двоен механизъм на действие. Естрон и естрадиол - естрамустин фосфат метаболизма продукти са antigonadotropuyu активност, намаляване на концентрацията на тестостерон от същата мярка като хирургична кастрация. Естрамустин, цитотоксичен метаболит, който се образува чрез дефосфорилиране на изходния материал, се подлага на по-нататъшно превръщане в estromustin. И двете от тези метаболити проявяват антимитотични въздействие върху туморните клетки. Това зависи от инхибирането на образуването на микротубули в метафаза и в интерфазовите унищожаване на микротубули. Естрамустин ефекти върху микротубулите са показани ин витро в човешки ксенографти на простатата. Както е показано, инхибирането на микротубулната полимеризация под действието на естрамустин се дължи на директно взаимодействие с тубулин. Освен това, естрамустин демонстрира взаимодействия с микротубулите протеини.

Наскоро беше показано, че модулира функцията естрамустин 3-гликопротеин в устойчиви на лекарства клетъчни линии, като по този начин увеличаване на натрупването на вътреклетъчния лекарство и цитотоксичността едновременно увеличаване на определени цитотоксични лекарства. Тази способност за модулация може основата синергизъм, който в простатни туморни клетки ин витро Human проявяват естрамустин и други лекарства, такива като паклитаксел, винбластин, етопозид и доксорубицин.

Фармакокинетика. След перорално приложение на абсорбция естрамустин фосфат в стомашно-чревния тракт е 30 - 60%. Естрамустин фосфат представлява почти неразтворима сол с калций и други поливалентни метални йони което намалява скоростта на абсорбция. Следователно estratsit не трябва да се приема през устата, с мляко или млечни продукти, както и антиациди.

Естрамустин фосфат - про-лекарство. След перорално приложение на естрамустин фосфат непроменен не се открива в плазмата. Степен на естрамустин фосфат свързващ протеин е висока - 99%. Активните метаболити - и естрамустин estromustin - също имат висока степен на протеиново свързване. Основният метаболит в плазмата - estromustin. През estromustina метаболизъм фосфат като естрон и естрадиол оформен. Концентрациите на тези метаболити в плазмата линейно корелира с дозата, получена. Равновесните концентрации на метаболити не се променят по време на дългосрочна терапия. Периодът на полуразпад на естрамустрин и estromustina равна на 10 - 20 часа.

Естрамустин и estromustin екскретира в жлъчката и фекалии и не може да бъде открит в урината. Естрадиол и естрон изпитват по-нататъшен метаболизъм и частично се екскретира в урината.

След лечение естрамустин естрамустин фосфат и estromustin идентифицирани в простатата туморна тъкан. Концентрация на естрамустин в туморната тъкан, отколкото в плазмата на кладенеца на пациента. Причината за това може да бъде това, че естрамустин и estromustin простатна тъкан се улавя чрез свързване с конкретен протеин, който е в простатата.

Показания за употреба. късен етап рак на простатата, хормонално рефракторен форма на рак на простатата, първично лечение на рак на простатата, се появяват прогностични фактори при туморна устойчивост на хормонална терапия.

Методът на използване и дозата. Estratsit трябва да се прилага само от специалисти, които имат опит в използването на противотуморното лечение. Лекарствен продукт е предписан само за мъже.

диапазон на дозата от 7 до 14 мг / кг телесно тегло (4 - 8 Estratsita капсули) на ден, разделено на 2 или 3 дози. Препоръчителната начална доза - 4 - 6 капсули, което е назначена за постигане на доза от най-малко 10 мг / кг. Капсулите трябва да бъдат взети не по-рано, отколкото като 1 час преди или 2 часа след хранене. Те трябва да се поглъщат с чаша вода. Капсули Estratsita не се приема с мляко, млечни продукти или лекарства, които съдържат калций, магнезий или алуминий (например антиациди).

Ако след 4 - 6 седмици от лечението няма ефект, лекарството трябва да се преустанови.

Странични действия. Най-честите нежелани лекарствени реакции е гинекомастия, импотентност, гадене, повръщане, задържане на течности и оток.

Tazhelymi най-нежеланите лекарствени реакции са тромбоемболия, исхемична болест на сърцето и застойна сърдечна недостатъчност, ангиоедем.

Описани такива реакции (на органи и системи).

Сърдечно-съдови: задържане на течности, застойна сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, включително инфаркт на миокарда, тромбоемболизъм, хипертония, тромбофлебит на мястото на инжектиране.

Стомашно-чревен тракт: гадене и повръщане, особено през първите две седмици от лечението, диария.

Хепато: нарушена чернодробна функция.

Хематологични: В изолирани случаи има анемия, левкопения, тромбоцитопения.

Ендокринна: ​​гинекомастия и импотентност.

Централна нервна система: рядко мускулна слабост, депресия, главоболие, замъглено съзнание, летаргия.

Други: описани реакции на свръхчувствителност, включително алергични обриви и ангиоедем (ангиоедем, оток на гърлото). В случай на алергични реакции Estratsita употреба трябва да се преустанови веднага.

Противопоказания. Estratsit не може да се използва при пациенти със свръхчувствителност към естрадиол или иприт и други компоненти preparata- pecheni- с тежки заболявания на сърдечно-съдови заболявания: коронарна болест на сърцето, тромбоемболизъм, или други усложнения.

Предозиране. въпреки че досега няма случаи на предозиране наблюдавани, може да се очаква, че ще бъдат придружени от ясно изразени симптоми на известни нежелани реакции, включително стомашно-чревни симптоми. В случай на предозиране е необходимо за отстраняване на съдържанието на стомаха от неговия измиване и започне симптоматична терапия. Необходимо е да се наблюдава показатели на кръвоносната система и чернодробна функция за поне 6 седмици след предозиране Estratsita.

Особености на употреба. Estratsit трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза на тромбофлебит, тромбоза или тромбоемболични състояния, особено ако те са настъпили на фона на терапия с естроген. Внимание трябва да се спазват при пациенти с патология на мозъчно-съдови или заболяване на коронарната артерия.

Глюкоза толерантност: тъй като толерантност може да бъде смекчена до въглехидрати, диабетици, които получават Estratsit изискват внимателно проследяване.

Повишено кръвно налягане: като може да се развие хипертония, необходимостта от периодичен контрол на кръвното налягане.

Задържане на течности: при някои пациенти по време на лечението Estratsitom отбележи появата или увеличаването на периферен оток, развитие на застойна сърдечна недостатъчност. Пациенти с епилепсия, мигрена, или нарушена бъбречна функция изисква наблюдение на триона, тъй като забавянето на течност може да повлияе на хода на заболяването си.

Обмен на калций и фосфор: Тъй Estratsit може да повлияе на калций и фосфор метаболизъм, трябва да се използва с внимание при пациенти с нарушена обмяна на веществата в костната тъкан поради хиперкалцемия и пациенти с бъбречна недостатъчност. рак на простатата при пациенти с костни метастази имат риска от хипокалцемия, така че периодично определяне на съдържанието на калций при такива пациенти.

При пациенти с нарушена чернодробна функция Estratsita метаболизъм могат да бъдат разделени, така че такова лекарство се предписва на пациенти с повишено внимание. Имаме нужда от редовни функционални тестове изследване на черния дроб.

Забележка. тъй като лекарства, които съдържат естроген, засягат определени функции на ендокринните органи и черния дроб, съответните лабораторни параметри могат да варират.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Ако не са тежки нежелани реакции - малко вероятно.

Взаимодействието с други лекарства. Има съобщения, че естрогените увеличават както терапевтична активност и токсичност на трициклични антидепресанти, очевидно, чрез инхибиране на техния метаболизъм.

Мляко, трябва да се избягва млечни продукти или препарати, които съдържат калций, магнезий или алуминий може да повлияе абсорбцията Estratsita, така че тяхното едновременно приемане. Механизмът на това взаимодействие е образуването на неразтворими соли на естрамустин с поливалентни метални йони.

В някои случаи се наблюдава появата на алергични реакции (ангиоедем, подуване на гърлото) срещу съвместно лечение с антихолинестеразни лекарства.

Глюкокортикоидите, хепатотоксични средства повишават токсичните ефекти Estratsita.

Условия и срокове. пази от достъп на деца, сухо и тъмно място при температура от 15 ... + 25 ° С

Срокът на годност на 5 години-за отваряне на опаковката - 6 месеца.