Епирубицин

епирубицин (Епирубицин)

Международни и химическо наименование: Epirubicin- (8S, 10S) -10- (3-амино-2, 3, 6-тридеокси-а-Ь-арабино-geksopiranosiloksi) -8-glikoloyl-7, 8, 9, 10-тетрахидро-6, 8 , 11-трихидрокси-I-метокси-нафтацен-5, 12-дион хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристики: Оранжево-червен маса на лиофилизиран;

Състав. 1 ампула съдържа 10 мг от епирубицин;

Други съставки: метилпарабен, лактоза.

Форма на освобождаването на лекарството.

Лиофилизиран прах за инжекционен разтвор.

Видео: Епирубицин Значение

Фармакотерапевтична група. Антитуморни антибиотици и други лекарства. АТС код L01D B03.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Епирубицин е активен срещу широк спектър от тумори. Епирубицин може да се свърже с ДНК, за да проникнат в клетките бързо се локализират в ядрото и бавно синтез и митоза нуклеинова киселина.

Фармакокинетика. При пациенти с нормална чернодробна и бъбречна функция плазмените нива на епирубицин след 1 и 5 инжекции от 75-90 мг / м" след редукция с много бърза фаза и бавна терминална фаза със среден полуживот от около 40 часа.

Епирубицин се получава главно от жлъчката, висок плазмен клирънс (0.9 lminut) да се говори за това, че това бавно елиминиране се дължи на широкото тъкан. Лекарството не преминава кръвно-мозъчната бариера.

Показания за употреба.

Епирубицин е ефективен срещу широк спектър от неопластични заболявания, включително рак на гърдата, тумор лимфом, сарком на меките тъкани, рак на стомаха, карцином на панкреаса, както и sigmopodobnoy и ректума, карцином на главата и шията, карцином на белия дроб, карцином на яйчниците, и левкемия.

Методът на използване и дозата.

При монотерапия епирубицин препоръчителна доза за възрастни - 60-90 мг m" повърхност на тялото, лекарството трябва да се прилага интравенозно в продължение на 3-5 минути. В зависимост от състоянието на дозата на пациента gematomedulyarnogo трябва да се повтори след 21 дни.

Общият курс доза не трябва да надвишава 1000 мг м",

По-ниски дози (60-75 мг m") Се препоръчва за пациенти с костно-мозъчна функция е нарушена преди химиотерапия или радиотерапия.

Общата доза за цикъл могат да бъдат разделени в следните 2-3 дни. Когато лекарството се използва в комбинация с други противоракови лекарства, дозата трябва да се намалява съответно. Тъй като основният път на елиминиране на епирубицин - хепатобилиарната система, дозата трябва да се намали при пациенти с нарушена чернодробна функция, за да се избегне увеличаване на общата токсичност. Нарушения на черния дроб на средната етап (билирубин: 1.4-3 мг на 100 мл или BSP задържане 9-15%) се изисква намаляване на дозата 50%, timchasom като тежко нарушение (билирубин > 3 мл или 100 мг BSP задържане на 15%) изисква намаляване на дозата до 75%.

Нарушенията на средната степен на бъбречна функция не е необходимо намаляване на дозата поради ограниченото количество на епирубицин, която се извежда по този начин.

подготовка

Епирубицин се разтваря в стерилна вода за инжектиране, както е посочено в таблицата:

След прибавяне на стерилна вода, разклаща флакона до пълно разтваряне на лекарството. Полученият разтвор е стабилен в продължение на 24 часа при стайна температура и в продължение на 48 часа, когато се съхранява в хладилник (4-10 ° С) разтвор трябва да се съхранява на тъмно място. Препоръчително е, че служителите, които работят с този наркотик, vikoristovuvav предпазни ръкавици. В случай на контакт с кожата или при поглъщане на лекарството в очите, веднага да се изплакнат очите с вода и кожата - със сапун и вода.

Странични действия.

Освен миелосупресия и кардиотоксичност могат да се появят такива странични ефекти:

1) мукозит може да настъпи след 5-10 дни от началото на лечението, често произвежда стоматит с области на болезнени ерозии, предимно около езика и сублингвално лигавица;

2) стомашно-чревни нарушения като гадене, повръщане и диария;

3) хиперпирексия;

4), левкопения, тромбоцитопения, кървене, анемия;

5) кожни обриви;

6) токсични ефекти върху миокарда, кожна некроза аварийно екстравазацията.

Противопоказания.

Епирубицин е противопоказан при пациенти с миелосупресия, причинена от предишното лечение на други противоракови лекарства или радиотерапия, и пациенти, които са лекувани с използване на максималната доза натрупани други антрациклини като доксорубицин или даунорубицин.

Наркотикът е protivopokazaniynym пациенти със съществуваща сърдечна недостатъчност или анамнеза.

Свръхчувствителност към gidrobenzoatu също е противопоказание.

Епирубицин не е активно, когато се прилага орално, не трябва да се прилага интрамускулно или intratarakalnym начин.

Предозиране.

Функция доза не трябва да надвишава 1000 мг m" поради тератогенни и канцерогенни ефекти.

Когато еднократно прилагане на лекарството в голяма доза на възникване на възможно миокардна дегенерация в рамките на 24 часа и се изразява като инхибиране на костния мозък в продължение на 10-14 дни. Показани поддържащо лечение, пациентът се поставя в стерилна кутия и не кръвопреливане.

Особености на употреба.

По време на първия цикъл на лечение с епирубицин, пациентите трябва да се намират под лекарски контрол.

Трябва редовно да следи броя на бели и червени кръвни клетки и тромбоцити. Левкопения е за кратко време при нормални режими на дозиране, достигайки MAXIMA между 10-ия и 14-ия ден, се обърна към нормалните стойности при 21 и ден. Преди лечението и, ако е възможно по време на лечението, чернодробната функция трябва kotrolyuvatisya (SGOT, SGPT, билирубин, BSP, алкална фосфатаза).

Експерименталните данни и резултатите от преходно и изследвания при хора са показали, че епирубицин е по-малко от кардиотоксичен структурна негов аналог - доксорубицин. В сравнително проучване, беше установено, че съотношението на натрупване на дози, които водят до инхибиране на сърдечната функция 2: 1. Освен това, при пациенти, които преди това не са били лекувани с доксорубицин, се наблюдава сърдечна травма само след над кумулативна доза от 1000 мг m", Въпреки сърдечната функция трябва да се наблюдава по време на лечението се сведе до минимум рискът от сърдечна дисфункция, както е описано за други антрациклини.

Такова нарушение на сърцето настъпва дори след няколко седмици след преустановяване на лечението.

Когато максималната кумулативна доза от лечението с епирубицин кардиотоксични лекарства трябва да се извършва много внимателно. Препоръчително е да се направи ЕКГ преди и след всеки цикъл на лечение. ЕКГ промени, например, изравняване или Т вълна инверсия, намаляване на S-T сегмент или появата аритмия, време и обратното, трябва да се разглеждат като симптоми за спиране на лечението.

Кардиомиопатия, причинена антрациклини, а именно доксорубицин е свързано с намаляване на QRS комплекс удължаване систоличното интервал (PEP / LVET) и намаляване на фракцията на изтласкване.

Контрол на сърдечната функция при пациенти, които получават епирубицин, е много важно. В момента няма информация или има страничен ефект от епирубицин върху фертилитета при хора, или произвеждат тератогенни или други неблагоприятни ефекти върху плода. Експериментални данни показват, че около епирубицин може да намали живота на плода фактор. Използването му по време на бременност не се препоръчва.

Хеморагия с епирубицин вена по време на инжектиране може да доведе до увреждане на тъканите, дори да доведе до некроза.

Подобно на повечето други противоракови имуносупресори, епирубицин при подходящи експериментални условия има мутагенни и канцерогенни свойства.

Епирубицин може да оцвети урината в червено за 1-2 дни след употреба.

Склероза вена може да възникне в резултат на повтарящи се инжекции в същото много малка вена.

Взаимодействието с други лекарства.

Епирубицин не трябва да се смесва с хепарин чрез неговата химична несъвместимост, което може да доведе до утаяване.

Епирубицин може да се използва в комбинация с други лекарства, но не е подходящ, така че да се смесва с тези лекарства в една и съща спринцовка.

Условия и срок на годност.

Видео: X-ЕИепсе V2

Съхранявайте студен (2-8 ° С) и сухо място, защитен от светлина и недостъпно за деца.

Срок на годност - 2.5 години.