Симпатомиметични амини - hzsn, идиопатична кардиомиопатия

Neglikozidnye СЪСТАВИ положителен инотропен ефект
Естественото желание за повишаване на съкратителната функция на лявата камера при пациенти с хроничен в застойна сърдечна недостатъчност постоянно се стимулира от повече от 200 години опит в успешното прилагане на сърдечни гликозиди. Синтезиран за тази цел neglikozidnye лекарства, които имат положителен инотропен ефект като цяло са ефективни в случаи на застойна сърдечна недостатъчност и могат да се използват при пациенти с хронична застойна сърдечна недостатъчност само за кратко при ло обострянията.
Такива лекарства включват: 1) симпатомиметични амини (катехоламини и техни аналози) - 2) инхибитори fosfodiesgerazy Ш 3) вещества, които повишават чувствителността на контрактилната елементи кардиомиоцити калций. Въпреки че представянето на методите за лечение на остра сърдечна недостатъчност не е наш проблем, ние считаме, че е необходимо да се въведе обща описание на тези лекарства и мястото, което те заемат в медицинския комплекс при пациенти с хронична застойна сърдечна недостатъчност.

Симпатомиметични амини и техни аналози

Сред тях трябва да бъде наречено допамин, добутамин, допексамин, норепинефрин и izopropilnoradrenalin. Всеки от тях е присъщо на водещите хемодинамичните ефекти, които трябва да се разглеждат

 изборът на наркотици. Веществата от този клас характеристика кратък период на екскреция (2 до 3 минути), те са се достигне стабилна плазмена концентрация между 10 и 15 минути след началото на непрекъсната интравенозна инфузия. Това, от една страна, определя бързо, макар и кратко, реакцията на сърдечно-съдовата система preparat- второ означава, че ако има нежелани ефекти, те обикновено изчезват в рамките на 10-15 минути след инфузията или намаляване неговата скорост, която се контролира дозирането или специална инфузионна помпа.
Допамин (допамин) - ендогенен катехоламин, прекурсор в биосинтезата на норадреналин, се счита като лекарство на избор за пациенти с ясно намаляване на кръвното налягане, МО сърцето и кръвоснабдяване в периферията комбинира с увеличаване на ORC (СК), централен венозен налягане и пълнене налягане в лявата камера. В тази ситуация лекарят намерени в пациенти с остър миокарден инфаркт при хирургични пациенти (особено в управлява сърцето) при пациенти, които имат силен спад на кръвното налягане, свързано с септичен шок, увреждане на централната нервна система и редица други състояния, включващи двата обобщени съдове резистентност разширение както и стагнация на кръв в белите дробове.
Допамин инфузия започне с ниски дози (0.5-2 мкг / кг / мин), при което това лекарство, действащо върху dopaminergichsskie рецептори (DAO гладка бъбречни клетки (предимно бъбречна кора), мезентериални, церебрална и коронарна съдова легло стимулира adsnilattsiklazu повишава вътреклетъчното сАМР като по този начин се разширява кръвоносните съдове, по-специално е желателно повишаване натрий и gidrureza. с увеличаване на скоростта на допамин инфузия (2- 5 мкг / кг / мин) има положителна ин ясно изразени лиотропна ефект (чрез С1-адренорецепторите на миокарда), което допринася за значително увеличение в DP / DT в лявата камера (до + 58%) и умерено повишаване виво сърцето в най-малко увеличение на сърдечната дейност. В същите тези ниски дози допамин намалява съпротивлението на коронарните артерии и по този начин, увеличава коронарния кръвен поток. При високи дози (6-10 мг / кг / мин), лекарството причинява стесняване на резистентност съдове (чрез а1-A2-адренорецептори и серотонин чувствителни рецептори) от OPC и повишаването на кръвното налягане, синусова тахикардия, понякога с Tahia itmiey и влошаване на коронарната притока на кръв. Накрая, в такива дози, например 5 12-1 г / кг / мин допамин стимулира изразени периферни съдови спазми (студени, бледо крайници) при поддържане на централната циркулация.

Последните реакционни дози отразяват съкращения и предоставят сигнал за нейното намаляване. От друга страна, невъзможността на допамин повиши кръвното налягане до относително приемливо ниво при остри ситуации (> 80 мм за систоличното и > 60 mm Hg. Чл. диастолично налягане), - с голямо налягане пълнене левокамерна (>18 mm Hg. о) -. да се разглежда като сигнал за увеличаване на терапевтичната схема добутамин (ниска сърдечна МО) или силно вазопресорна норепинефрин (при много ниски OPS).
Някои от тези пациенти кръвоносната възстановяване може да бъде постигнато само чрез вътрешно балонна помпа.
В заключение на описанието на основните свойства на допамин, трябва да се спомене на синтетични наркотици - неговите аналози, които се използват за лечение на пациенти с хронична застойна сърдечна недостатъчност.
Леводопа - препарат, който хидролизира след орално приложение на допамин. Той се разтваря в големи дози, често причинява странични реакции на ЦНС (гадене, повръщане и т.н.).
Fenoldopan прави високо селективен ефект върху допамин (DAO рецептори, без да засягат а- и а-адренорецептори. След перорално приложение, е по-силна от допамин намалява бъбречното съдово съпротивление, увеличава притока на бъбречния кръвен и натриев gidrurez. Следователно Fenoldopan може да служи като добавка към диуретици хронична застойна сърдечна недостатъчност. получаването понижава и повдига OPS виво сърцето (Francis G. и сътр., 1988).
Още по-ефективен е друг аналог допамин - ибопамин който след поглъщане се превръща в неговия активен метаболит - epinin. Едно проучване в ибопамин на 90-те години изследване в няколко германски болници е показал, че той може, за разлика от допамин, успешно се използва при пациенти с хроничен в застойна сърдечна недостатъчност, дори себе си тежка.
При дози от 100 мг на ден 3 paza лекарствени увеличава RO (МО) на сърцето (без промени в сърдечния ритъм), натриев възходящ, диуреза, намаляване оток. Пациентите подобрени физически капацитет и намалена клас сърдечна недостатъчност NYHA нататък. Ибопамин засилва ефекта на диуретици: Оказа се, че е особено полезен при подготовката на пациенти за сърдечна операция, включително сърдечна трансплантация. Странични ефекти са незначителни ибопамин (KJeber F., 1991).
Разбира се, перспективите за широко използване на нови производни на допамин все още чакат за по-нататъшно клинично валидиране.
Добутамин хидрохлорид (Korotrop) - синтетичен катехоламин с различен положителен инотропен и хронотропен действие (стимулация | v1- и В2 adrenorstssptorov сърцето). Предписва се предимно при пациенти с лека до умерена хипотония има очевидна проява на съкратителната отслабване на сърдечния и тъканна хипоперфузия, което може да се наблюдава в инфаркт на миокарда, хронична исхемична болест на сърцето, кардиомиопатия, миокардит, при пациенти, подложени на коронарен байпас или други операции на сърцето, когато кардиоп. Добутамин използва и за противодействие cardiodepressivny ефект на р-блокери и др Г. В допълнение към подобряване на свиване на сърдечния, добутамин в малки дози леко понижава OPS (разширяване на артериоли), подобрява функцията на камерата за аортна налягане (намалена еластичен резистентност) допринася за известно увеличение в венозно връщане към сърцето но има малък ефект върху бъбречния кръвоток (неактивни по отношение на DA1- и DA2 рецептори). Положителната хронотропна ефект на добутамин също е малък.
Интравенозна инфузия на лекарството обикновено се извършва при скорост, по-голяма от 4 мкг / кг / мин (до 10 мкг / кг / мин). Трябва да се отбележи, че с такъв брой дози от авторите са в състояние да получат благоприятни хемодинамични ефекти при пациенти с дилатативна кардиомиопатия, които са лекувани с интравенозни инжекции на добутамин от 2-3 дни до седмици или дори месеци (Unverfeth D. и др., 1980- Krell М. и др. , 1986). пациенти CHD усложнени от HZSN, добутамин, причинени увеличаване на SR в средно с 54% (Bendersky R. и сътр., 1981).
Ако пациентът с достатъчно голям приток и налягането на лявата камера за пълнене (18 mm Hg. V.) Добутамин не се получава желаното увеличение на сърдечната и MO повишаване на кръвното налягане, се добавя към добутамин, допамин или норепинефрин. Комбинацията от тези две лекарства често може да се постигне желания резултат (за наблюдение възможни нарушения на сърдечния ритъм!).
Допексамин хидрохлорид (dopakard) - сравнително нов синтетичен аналог на допамин, парентерално и предизвикват различни ефекти, което изглежда да даде някои предимства в сравнение с допамин и добутамин. Препаратът стимулира В2-адренергични рецептори, допаминергични и сърдечносъдовата (DAO и частично пресинаптичните (DA2) рецептори, без да засягат С1-адреноцептори и инфаркт и съдови-адренорецепторите, т.е. без да причиняват свиване. Това увеличава сърдечната честота, UO и IO увеличи както поради преките INO-позитивни инотропни ефекти (ефекти върху адренергичните рецептори С1, С1 относителна плътност, която се увеличава сърдечна недостатъчност), и в резултат на намаляването на следнатоварването Последна -. резултатите тат допексамин влияние върху В2-адренергични рецептори на васкуларния. В допълнение, активиране на DA2-рецептор инхибира абсорбцията на ендогенните катехоламини, което допринася за временно увеличение на концентрацията на норепинефрин в плазма, повишаване на контрактилната сила на миокарда. допексамин значително подобрява притока на кръв към скелетните мускули, т.е. увеличаване на физическата активност на пациенти.
Начална доза 0,5-1-2 мкг / кг / мин-двойно неговите интервали от 15 минути, което води до 4-6 мкг / кг / мин. RO сърдечни нараства средно с 60%, увеличава честотата на синусовия ритъм с 15%, връх MO в третия час от началото на лечението, OPS намалиха. Лекарството, за разлика от допамин, не се увеличава склонността към аритмии при исхемичен миокард.
По този начин, можем да заключим, че симпатомиметици разширяване на терапевтичния потенциал на спешна клиника. Те, по-специално, добутамин, подходящ за краткосрочно подкрепа на миокардната функция свиване, те се характеризират с предсказуеми ефекти, които зависят от увеличаване на дозата. Все пак трябва да се има предвид, че катехоламини и техните аналози могат да причинят редица нежелани реакции, и по-специално, изразена синусова тахикардия, аритмии, вазоконстрикция, артериална хипертония. В допълнение, тези лекарства в много случаи губят своята ефикасност в продължителна употреба при пациенти с хронична в застойна сърдечна недостатъчност. Той привлича вниманието на редица обещаващи нови лекарства, по-специално ибопамин.