Ко-тримоксазол

Ко-тримоксазол (Sulfamethoxazole / триметоприм). Cotrimoxazole (Sulfametoxazole / триметоприм)
Синоними
Bactrim (Швейцария), Berlotsid (Германия), Би Би Си Septin (Холандия), Bikotrim (Индия), Biseptin (Франция), бисептол (Полша), Бри-feseptol (Русия), Groseptol (Полша), Dvaseptol (Русия), Duo -Septol (Полша), Kotrimfarm 480 (Малта), Kotrimol (Индия), Oriprim (Индия), Rankotrim (Индия), Septra (United Kingdom), Sumetrolim (Унгария), Tsiplin (Индия)

Сулфаниламид / диаминопиримидин
форма на излизане на лекарството
Таблетите деца. 120 мг
Таблетките от 480 мг-960 мг (Forte)
Съмн. Изкрещях. Деца. 120 мг / 5 мл-240 мг / 5 мл
П р за инхалиране 480 мг / 5 мл
Фармакокинетика
Компоненти добре, бързо и почти напълно се абсорбира при поглъщане за осигуряване на максимална концентрация в кръвта след 1-4 концентрация СН равновесие в кръвта е разположен в два-три дни след дозиране интервали на всеки 12 часа.
Двата компонента са тясно проникват в органи, тъкани, биологични флуиди са равномерно разпределени в тялото, осигуряват високи концентрации в урината и в белите дробове (висока серумна), малко по-малък - в бронхиалните секрети, вагинални секрети, секрети и простатна тъкан преминава през хисто-п -maticheskie бариери, които създават висока концентрация в CSF при възпалителни процеси в мозъчни мембрани, се определят в слюнката, воден хумор на окото, интерстициална течност, кърмата. Има същата скорост на елиминиране от кръвта (Т1 / 2 = 12.10 часа), който е по-малък отколкото при деца (Т1 / 2 = 8,5 часа). Увеличава в случай на нарушение на бъбречната екскреторна функция в напреднала възраст.
Биотрансформира в черния дроб, метаболити имат не антибактериално действие.
Получава се главно чрез бъбречна екскреция в немодифицирана форма: 50-70% сулфаметоксазол, триметоприм - 10-30% - в незначителни количества екскретират в жлъчката и фекалиите.

Показания за употреба.
• пневмония, причинена от Pneumocystis каринии, нокардиоза, актиномикоза, инфекция, причинена от S. малцорШИа, сап и melioidosis (в комбинирана терапия с антибиотици).
• инфекции на дихателните пътища (остра екзацербация на хроничен бронхит).
• белодробна грануломатоза, болест на Вегенер и Уипъл (етиология на тези заболявания не е известна).
• Остри инфекции на пикочните пътища (уретрит цистит, пиелонефрит- простатит).
• остър среден отит, остър синузит.
• Стафилококови инфекции, причинени от метицилин-резистентни щамове (непременно в комбинация).
• остри чревни инфекции, шигелоза предвидени чувствителни щамове в региона, gatroenterity причинени от генотоксични щамове на E.coli.
• Остра неусложнена гонорея.
• мек шанкър.
• lifogranulema venereum (хламидиоза).
• Тропическият ингвинална гранулома (патоген - Calymmatobacterium granulomatis).
• холера (в комбинирана терапия).
• коремен тиф и паратиф треска (чувствителност към лекарството в повече от 80% от щамовете в района).
• фурункулоза, пиодермия.
• Остър бруцелоза (в комбинирана терапия).
• Токсоплазмоза (по-добре сулфадиазин комбинация с триметоприм).
• резистентни малария, причинени от P. фалципарум.
Дозиране и администрация
В възрастни и 960 мг (2 таблетки) на всеки 12 часа, с пълна чаша вода по време на лечението да консумират достатъчно течности, за да не липсва следващата среща доза.
В / при възрастни с тежки инфекции на 10- 20 мл (960-1920 мг) след разреждане в 250 на изотоничен разтвор на натриев хлорид за инжектиране, или 250 мл 5% разтвор на глюкоза, инфузионни, инфузия в продължение на 1.5-2 часа 2 стр / ден 3 - 5 ден да отиде до рецепцията вътре.
Средната дневна доза за възрастни и деца над 12 години: 960 мг (2 таблетки) р 2 / ден (обща дневна - 1600 мг сулфаметоксазол и триметоприм 320 мг).
Средната дневна доза за деца 2-6 месеца - 120 мг 2 г / г или 2,5 мл суспензия от 2 P / sut- 6 месеца - 5 години - 240 мг 2 R / г или 5 мл суспензия от 2 р / sut- 6-12 години - 480 мг 2 г / г или 10 мл от суспензия 2 г / г.
Ако креатининов клирънс 15-25 мл / мин да се прилагат отглеждат в средни дози от 3 дни, а след това - половина на дневна dozy- поне 15 мл / мин (ако няма друга алтернатива) - 1/2 от средната доза на фона на хемодиализата.
Максималната единична доза е (за резистентна малария): 1920 мг (1.92 гр - виж Таблица 4).
Максималната дневна доза (за пневмония, пневмония): 75-100 мг / кг и 15-20 мг сулфаметоксазол / триметоприм кг в 4 разделени дози.
Противопоказания
• Свръхчувствителност към сулфонамиди и диаминопиримидин.
• недостатъчност на бъбреците и черния дроб.
• Заболявания на кръвотворната система, В12-дефицитна анемия.
• Недостигът на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.
• Бременност.
• Деца до 2 месеца (поглъщане), и 6 месеца (парентерално приложение). Изключение - употреба при новородени и малки бебета за профилактика или лечение на пневмония, пневмония и токсоплазмоза.
Предупреждения, контрол терапия
• Когато кожни алергични реакции, кашлица, артралгия - отмени лекарството.
• Използвайте с повишено внимание при пациенти с дефицит на фолиева киселина.
• По време на лечението, да вземе най-малко 2 литра течности на ден.
• По време на лечението се избегне слънце и излагане на ултравиолетови лъчи (риск фотодерматоза).
• Имайте предвид, че рискът от нежелани реакции е по-висок при пациенти със СПИН.
• Едновременно с използване ко-тримоксазол на фолиева киселина увеличава риска от лекарствена резистентност в P. каринии.
• Да не се използва за лечение на фарингит и тонзилит, причинени от бета-хемолитични стрептококи група А (записан високи нива на устойчивост на ко-тримоксазол, няма гаранция за премахване на патогена от мястото на инфекцията). Общата администрация на лекарството в pnevmokokovoy пневмония (висок процент на резистентни щамове).
странични ефекти
Алергични реакции:
krapivnitsa- syp-
кожата zud-
синдром на Стивънс-Джонсън и алергичен оток Layella- miokardit- Kvinke- хиперемия skler- треска.
От храносмилателната система:
трансаминаза височина и bilirubina-
хепатит (некротична holestaticheskiy-) - pankreatit- glossit- stomatit-
псевдомембранозен колит (много рядко).
От хемопоиза система:
анемия и цитопении от различни видове.
От отделителната система:
kristalluriya-
дефицит функции pochek- nefrit- интерстициална нефропатия с олигурия и анурия. ЦНС:
главоболие bol- depressiya- slabost-
периферни nevrity- асептичен менингит.
Други ефекти:
giperkaliemiya- fotodermatoz- хипонатриемия.
свръх доза
Симптоми: загуба на апетит, гадене, повръщане, болки в корема, главоболие, сънливост, хематурия, кристалурия, панцитопения (дълги курсове, хронично предозиране).
Лечение: отстраняване на лекарството, стомашна промивка, прилагане на големи количества течност, корекция електролитен дисбаланс когато миелотоксични ефект - препарати фолиева киселинно ако е необходимо - на хемодиализа, но неговата ефективност е ограничена.
взаимодействие

Комбинацията с други антимикробни лекарства, по-специално анти-анаеробни агенти с антимикотици и антивирусни агенти.