TEVETEN плюс

TEVETEN плюс (TEVETEN плюс)

Основни физични и химични свойстваТаблетки, покрити с мембрана подложка от светло жълт до кафяв zholtovato, под формата на капсули, белязан "5147" от една страна, и "Solvay" - от друга страна;

Състав. 1 таблетка съдържа епросартан мезилат 735, 8 мг (еквивалентни на 600 мг епросартан) хидрохлоротиазид и 12 мг 5;

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, прежелатинизирано нишесте, кросповидон, магнезиев стеарат, дестилирана вода, карамел Opadry OY-3736.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Комбинирани препарати антагонисти на ангиотензин II. АТС код C09DA02.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

епосартан

Eprosartan е мощен, непептиден, орално активен приемане, nebifenilnym тетразолиев ангиотензин II рецепторен антагонист, който селективно се свързва с АТ₁-рецептори. Ангиотензин II играе важна роля в патогенезата на хипертония и основен активен е хормон на системата ренин-ангиотензин-алдостеронната система.

Освен това, епосартан блокове директно вазоконстриктор ефекта на ангиотензин, както и неговите непреки ефекти, свързани с увеличаване на проводимостта на нервните импулси, показват потенциалната способност за повишаване на увеличената активност на симпатиковата нервна система.

Eprosartan ангиотензин II предотвратява влияние върху кръвното налягане, бъбречния кръвоток и алдостерон екскреция при здрави доброволци. Терапевтичният ефект в продължение на 24 часа, без появата на ортостатична хипотония или рефлекторна тахикардия след първата доза. Спирането на лечението епосартан не води до рязко покачване на кръвното налягане отскок.

Eprosartan не нарушава механизмите на саморегулация на бъбречната функция. При здрави мъже епосартан подобрява ефективното бъбречния кръвен ток. Eprosartan няма ефект върху бъбречната функция при пациенти с есенциална хипертония и при пациенти с бъбречна недостатъчност.

За разлика от АСЕ инхибитори епросартан не усилване на ефектите, свързани с повишени нива на брадикинин като кашлица.

хидрохлоротиазид

Хидрохлоротиазид е тиазиден диуретик е широко известен. Тиазидите влияят механизми електролит реабсорбция в бъбречните тубули, което води до увеличаване на директен течност екскреция на натриев хлорид и.

Mocheginny ефект на хидрохлоротиазид води до намаляване на обема на плазмата, повишена плазмена ренинова активност и алдостерон екскреция от по-нататъшно увеличаване на калиев екскреция и намаляване калиев бикарбонат и серум. Антихипертензивният ефект на хидрохлоротиазид се дължи на комбинация от диуретично действие и директен ефект върху кръвоносните съдове (намаляване съдово съпротивление).

TEVETEN плюс

Комбинация интравенозно епросартан и хидрохлоротиазид schuram с спонтанна хипертония демонстрира антихипертензивен ефект.

Пациентите, изолирана систолична хипертензия, епросартан дава статистически значимо намаление на систоличното кръвно налягане в сравнение с плацебо. Добавянето на хидрохлоротиазид един път на ден (12, 5 мг) се епросартан веднъж дневно (600 или 1200 мг) доведе до още по-голямо статистически значимо намаление на систоличното кръвно налягане в сравнение с приемането само на епросартан веднъж дневно (600 или 1200 мг) ,

Едновременното използване на епросартан калиев елиминира загуби, свързани с хидрохлоротиазид диуретично действие вероятно чрез блокиране на системата ренин-ангиотензин-алдостеронната система. Mocheginny ефект настъпва в рамките на 2 часа от пик след около 4 часа.

Фармакокинетика.

епосартан

След перорално приложение, абсолютната бионаличност на епросартан е приблизително 13%. пикова плазмена концентрация се появява след 1-2 часа. Периодът на полуразпад на епосартан обикновено е 5-9 часа. Eprosartan различава малко натрупване с продължителна употреба.

Свързването с плазмените протеини е приблизително 98% и е независимо от пола, възрастта, нарушена чернодробна функция, и светлина / умерена бъбречна недостатъчност.

Обемът на разпределение на епросартан е приблизително 13 литра. Общият плазмен клирънс е приблизително 130 мл / мин. След поглъщане на 90% ¹⁴С епросартан екскретира в изпражненията и 7%, - в урината, с което 80% от епросартан.

Стойността на AUC (площта под кривата плазмена концентрация) и С_макс (Максимална плазмена концентрация) на епросартан се увеличават при възрастни (средно приблизително 2 пъти), но това не изисква промяна на дозата.

AUC епросартан Значение увеличава при пациенти с чернодробна недостатъчност (средно приблизително 40%), което не изисква промяна на дозата.

Стойността на AUC и C_макс епросартан са приблизително 30% по-висока при пациенти с леко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-59 мл / мин) и 50% по-висока при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 5-29 мл / мин) в сравнение с тези при пациенти с нормална бъбречна функция.

Жените и мъжете фармакокинетиката на епосартан не е различно.

хидрохлоротиазид

Хидрохлоротиазид не се метаболизира, но бързо се отделя през бъбреците. Най-малко 61% от оралната доза се екскретира непокътнат в 24 часа. Хидрохлоротиазид преминава през плацентата и се отделя в кърмата. Той не преминава през кръвно-мозъчната бариера. Времето на полуживот е 6-8 часа.

TEVETEN плюс

Едновременната употреба на хидрохлоротиазид и епосартан не влияе значително фармакокинетиката на всяко лекарство с.

Бионаличността на епосартан и хидрохлоротиазид не се отразява на приема на храна, но усвояването им се забавя. Пиковите концентрации на епросартан plazmovoy достига след 4 часа след въвеждането, и хидрохлоротиазид - след 3 часа.

Показания за употреба. Есенциална хипертония.

Методът на използване и дозата. Препоръчителната доза за възрастни - по една таблетка веднъж дневно, сутрин.

TEVETEN плюс могат да бъдат използвани самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни агенти.

Лекарството може да се приема независимо от храната.

пациенти в напреднала възраст

Специална селекция от дози за възрастни хора не е необходимо.

деца

Тъй като са били идентифицирани като безопасността и ефикасността на лечението Tevetenom плюс деца, назначаването на лекарството за деца не се препоръчва.

Пациенти с чернодробна недостатъчност

Специална селекция от дози за пациенти не е необходимо с чернодробно увреждане.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

Специална селекция от дози при пациенти с бъбречна недостатъчност, които имат креатининов клирънс по-голяма от 30 мл / мин, не е необходимо.

Странични действия.

В плацебо контролирани клинични изпитвания, общата честота на нежеланите реакции при епосартан не се различава от плацебо. Тези ефекти са леки, периодични и твърдят лечение на суспензията в 4, 1% от пациентите, които са получили епросартан (6, 5% от тези на плацебо). Хидрохлоротиазид не увеличава честотата на странични ефекти.

Понякога може да има главоболие, световъртеж, кожни реакции (обрив, сърбеж, уртикария), Астения, много рядко - хипотония включително с ортостатична хипотония, оток на лицето, ангиоедем.

Известно е, че хидрохлоротиазид може да предизвика такива странични ефекти от стомашно-чревния тракт - анорексия, дразнене на стомашната лигавица, гадене, повръщане, коремни спазми, диария, запек, жълтеница (vnutrennepechenochnu холестатично жълтеница) панкреатит- от страна на нервната система - замайване, световъртеж, парестезия, главоболие, bespokoystvo- от страна на сърдечно-съдовата система - и включително хипотония ортостатична gipotenziey- в кръвта и лимфната система - левкопения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, апластична анемия, хемолитични anemiyu- метаболитни нарушения - хипергликемия, хиперурикемия, подагра, хипонатремия, хипокалемия, хипохлоремия, хиперкалцемия gipomagniyamiyu, хиперхолестеролемия, бъбречна gipertriglitseridemiyu- странични - бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, бъбречна nedostatochnost- дихателната система - пневмонит, logkih- подуване на кожата и подкожната тъкан - фоточувствителност, обрив, васкулит, токсична епидермална некроза, системен лупус в lchanka- други заболявания - мускулни крампи, слабост, сексуална дисфункция и / или промяна на либидото, треска, анафилактични реакции.

Противопоказания.

Свръхчувствителност към съставките на лекарството или на сулфонамиди;

Бременност и кърмене;

остра бъбречна недостатъчност.

Предозиране.

Специфична информация за симптомите и лечението на предозиране TEVETEN плюс отсъства. Най-вероятната проява на предозиране могат да бъдат хипотония.

Други симптоми могат да бъдат свързани с дехидратация или намаляване нивата на електролити (хипокалиемия, chloropenia, хипонатремия) и, най-вероятно ще се проявят от гадене и сънливост. Лечението трябва да бъде симптоматично и поддържащо. В зависимост от времето, което е изтекло от свръхдоза може да се извърши за повръщане повикване събитие, стомашна промивка и / или използването на активен въглен. При поява на хипотония, пациентите трябва да бъдат поставени в леглото и да прекарват възобновяването на обема на циркулиращата кръв и сол.

Eprosartan не е отстранена в хемодиализа. Степента на екскреция на хидрохлоротиазид не е установена в хемодиализа.

Особености на употреба.

бъбречна недостатъчност

Внимателното изследване на бъбречната функция при пациенти, чийто съдов тонус и бъбречна функция зависят предимно на системата ренин-ангиотензин-алдостерон, например при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия, стеноза на бъбречната артерия или един бъбрек. При пациенти с може да се получи с хидрохлоротиазид увредена бъбречна функция е свързана с азотемия.

чернодробна недостатъчност

Hydrochlorothiazide трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с чернодробна недостатъчност, умерена и тежка степен на тежест. Клиничният опит с лечението Tevetenom плюс пациенти с тежко чернодробно увреждане не е така.

Метаболитни и ендокринни ефекти

Хидрохлоротиазид може да повлияе глюкозен толеранс, което може да доведе до необходимостта от промяна на дозата на антидиабетни лекарства. Латентен диабет може manifestuvati време на лечение плюс Tevetenom.

Тъй като хидрохлоротиазид доза в Teveteni е 12 плюс 5 мг, съобщенията само за малки метаболитни или ендокринни ефекти.

електролитен дисбаланс

Хидрохлоротиазид може да предизвика течност и електролитен дисбаланс (хипокалиемия, хипонатремия, хиперкалцемия и gipomagniyamiyu хипохлоремична алкалоза).

Както по отношение на останалата част от пациентите, които приемат диуретици, периодичен контрол на серумните електролити.

Внимание трябва да се прилага едновременно с Tevetenom плюс калий-съхраняващи диуретици, и лекарства, които съдържат калий.

хипотония

може да настъпи симптоматична хипотония, особено при пациенти с дефицит на течни и / или електролити, като след лечение с диуретици, с ограничение на приема на сол на храна, или когато се изхвърля повръщане. Недостигът на течности и / или електролити трябва да се отстрани преди лечението плюс Tevetenom.

Бременност и кърмене

Както и при други лекарства, които повлияват системата "ренин-ангиотензин-алдостерон", Eprosartan не трябва да се използва при бременни жени, и ако по време на терапията и в Tevetenom установена бременност, лечението трябва да се прекрати възможно най-скоро.

Хидрохлоротиазид се отделя в кърмата. Майките, които е противопоказан кърмите, плюс лечение Tevetenom.

Способност за шофиране или работа механични устройства

Ефектът от TEVETEN плюс способността за шофиране и работа с механични устройства не е проучен, но въз основа на фармакодинамичните свойства, че е малко вероятно, че ще го епосартан повлияе. Въпреки това, той трябва да бъдете внимателни, защото понякога лечението на хипертония може да бъде умора и световъртеж.

Взаимодействието с други лекарства. Понижаването на кръвното налягане плюс Tevetenom да активизира при прилагане на други антихипертензивни лекарства.

След понижаване на кръвното ниво на калий хидрохлоротиазид може да повиши ефекта или страничните ефекти на дигиталисови препарати и антиаритмични агенти.

Хидрохлоротиазид повишава риска от хипокалиемия, докато използването на лекарства, които причиняват загуба на калий, като например диуретици, калиев се заключи, че, лаксативи, кортикостероиди и АСТН.

Може да има необходимост от промяна на дозата на захар намаляване на лекарства за диабетици.

TEVETEN Plus може да доведе до увеличаване на рециклирането на концентрацията на литий в кръвния серум, и чрез това да увеличи риска от литиева токсичност. Той препоръчва внимателно проследяване на нивата на литий в серума с едновременно приложение на литий и TEVETEN Plus.

Смукателен хидрохлоротиазид намалява чрез използването на анионни обменни смоли като например холестирамин или колестипол.

Нестероидните противовъзпалителни средства могат да бъдат слабително антихипертензивен ефект на TEVETEN Plus.

Хидрохлоротиазид може да засили ефекта nedepolyariziruyuschih миорелаксанти (например тубокурарин) и риска от странични ефекти на амантадин.

Eprosartan не може да се справи инхибиторен ефект върху човешки цитохром Р450 ензими CYP1A, 2A6, 2C9 / 8, 2С19, 2D6, 2Е и 3A ин витро.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място при температура не по-висока от 25 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност - 3 години.