TEVETEN

Видео: Бяла магия. Подмладяване и красота с помощта на бяла магия. обред "ябълка Спас"

TEVETEN (TEVETEN)

Международни и химическо наименование: Eprosartanum, (Е) - - [[2-бутил-1 - [(4-карбоксифенил) метил] -1Н-имидазол-5-ил] метилен] -2-tiofenepropanova киселина, монометансулфонат;

Основни физични и химични свойстваТаблетки, покрити с мембрана обвивка, бели, с форма на капсула, белязани "5046" от една страна, и "Solvay" - от друга страна;

Състав. Една таблетка съдържа епросартан мезилат 735, 8 мг (съответстващи на 600 мг от епросартан);

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, прежелатинизирано нишесте, магнезиев стеарат, кросповидон, пречистена вода, Opadry White OY-S-9603.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Антихипертензивно лекарство, антагонист на ангиотензин II. АТС код C09C A02.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

Eprosartan е мощен, непептиден, орално активен приемане, nebifenilnym тетразолиев ангиотензин II рецепторен антагонист, който селективно се свързва с АТ₁-рецептори. Ангиотензин II Grae важна роля в патогенезата на хипертония и основен активен е хормон на системата ренин-ангиотензин-алдостеронната система. Той се свързва избирателно с АТ₁-рецептори в различни органи и тъкани (съдовата гладка мускулатура, надбъбречната жлеза, бъбреците, сърцето) и причинява значителни биологични ефекти като вазоконстрикция, натриев задържане и освобождаване на алдостерон. Той също така участва в образуването на сърцето и съдовата хипертрофия чрез своя ефект върху хипертрофия на съдовата гладка мускулатура и сърдечния мускул.

Eprosartan ангиотензин II предотвратява влияние върху кръвното налягане, бъбречния кръвоток и алдостерон екскреция. Пациенти с хипертония понижено кръвно налягане след единични произтича като единична доза на лекарството и след разпределението на дозата в две отделни получаване и поддържани след това без колебания на кръвното налягане в рамките на 24 часа. Спирането лечение епросартан не причинява рязко покачване на кръвното налягане (изтегляне).

Пациенти с хипертония понижено кръвно налягане след като се епосартан не съпроводено от промяна в сърдечната честота.

Eprosartan не влияе на нивото на глюкоза в кръвта на плазмените триглицериди, холестерол и липопротеин с ниска плътност на.

Eprosartan не нарушава механизмите на саморегулация на бъбречната функция. При здрави мъже епосартан pokraschuvav ефективно бъбречния кръвоток. Eprosartan няма ефект върху бъбречната функция при пациенти с есенциална хипертония и при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тя не намалява скорост на гломерулна филтрация при пациенти с есенциална хипертония и при пациенти с бъбречна недостатъчност, на различни етапи. Eprosartan подобрява натрийурезата при здрави хора на диета с ниско съдържание на сол. При пациенти с есенциална хипертония и при пациенти с бъбречна недостатъчност различна степен не причинява задържане на натрий или влошаване на бъбречната функция.

Eprosartan не влияе на екскреция на пикочна киселина.

За разлика от АСЕ инхибитори епросартан не предизвиква ефекти, свързани с увеличаването на концентрацията на брадикинин, например, кашлица.

За клинични данни епросартан антихипертензивен ефект не се различава от действието на еналаприл АСЕ инхибитор.

Фармакокинетика.

Абсолютната бионаличност на епросартан след единична орална доза е приблизително 13% поради ограничената му абсорбция. Peak концентрацията на лекарството в плазмата след орално приложение на гладно се наблюдава след 1-2 часа. Периодът на полуразпад на епосартан обикновено е 5-9 часа. При прилагането на епосартан 1 или 2 пъти на ден не се среща на натрупване. Прием епосартан с храна забавя абсорбцията на по-малко от 25%, което не притежава значителни клинични последствия.

Свързването с плазмените протеини е висока (около 98%) и постоянна в диапазон от терапевтични концентрации. Свързването с протеините е независимо от пол, възраст, нарушена чернодробна функция, както и лека / умерена бъбречна недостатъчност, но се намалява при някои пациенти с тежка бъбречна недостатъчност.

При хората, след като вътрешният прием ¹⁴C-епросартан епросартан е едно съединение znaydenoyu в плазмата и изпражненията. Урината на приблизително 20% се екскретира в радиоактивна форма на епросартан atsilglyukuronida и 80% - като непроменено епросартан.

Обемът на разпределение на епросартан е приблизително 13 литра. Общият плазмен клирънс е приблизително 130 мл / мин. Eprosartan се екскретира в урината и жлъчката. След получаване на вътрешната 90% ¹⁴С епросартан екскретира в изпражненията и 7% - урината.

Стойността на AUC и C_макс епросартан се увеличават при възрастни (средно приблизително 2 пъти), но това не изисква промяна на дозата.

AUC епросартан Значение увеличава при пациенти с чернодробна недостатъчност (средно приблизително 40%), което не изисква промяна на дозата.

Стойността на AUC и C_макс в сравнение с човешки епросартан са приблизително 30% по-висока при пациенти с леко бъбречно увреждане (креатининов клирънс 30-59 мл / мин.) и 50% по-висока при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 5-29 мл / мин.) с нормална бъбречна функция. промени дозирани не се препоръчват.

Жените и мъжете фармакокинетиката на епосартан не е различно.

Показания. Есенциална хипертония.

Методът на използване и дозата. Препоръчителната доза за възрастни е 600 мг веднъж дневно епосартан сутринта.

При повечето пациенти на максимално намаление на кръвното налягане се постига в рамките на 2-3 седмици на лечение.

По време на клиничните проучвания, използващи TEVETEN в доза от 1200 мг на ден в продължение на 8 седмици няма ефект върху честотата на страничните ефекти.

TEVETEN могат да бъдат използвани самостоятелно или в комбинация с други антихипертензивни лекарства, тиазидни диуретици като блокери на калциевите канали, или ако е необходимо за по-голямо намаляване на кръвното налягане.

Лекарството може да се приема независимо от храната. Продължителността на лечението не е ограничена.

пациенти в напреднала възраст

Специална селекция на дозата при пациенти в напреднала възраст не е необходимо.

деца

Тъй като безопасността и ефикасността на използването на TEVETEN деца не са идентифицирани, назначаването на лекарството за деца не се препоръчва.

Пациенти на чернодробна недостатъчност

Не се изисква специална селекция от дозата при пациенти с чернодробна недостатъчност.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

При пациенти с умерено или тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс < 60 мл/минут.) суточная доза не должна превышать 600 мг.

Странични действия.

Понякога може да има главоболие, световъртеж, кожни реакции (обрив, сърбеж, уртикария), Астения, много рядко - хипотония включително с ортостатична хипотония, оток на лицето, ангиоедем.

Противопоказания. Свръхчувствителност към активното вещество или някое неактивен компонент лекарство. Бременност и кърмене.

Предозиране. Има само ограничена информация за ефектите от предозиране при хора. TEVETEN понася добре след перорално приложение (при максимална odnokratnyi човешка доза 1200 мг). Най-вероятната проява на предозиране могат да бъдат хипотония. В случай на симптоматична хипотония необходимо да се определи подходяща терапия.

Особености на употреба. При пациенти със значителен дефицит на течности и / или сол (например, чрез използване на високи дози диуретици) може хипотония. Препоръчително е да се поднови на дефицита преди лечение Tevetenom.

По време на терапия, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) при пациенти с бъбречна функция зависи от активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (например, пациенти с тежка сърдечна недостатъчност, двустранна стеноза на бъбречната артерия, стеноза на бъбречната артерия или един бъбрек), разработва олигурия и / или прогресивна азотемия и рядко - остра бъбречна недостатъчност. Тъй като достатъчен терапевтичен опит по отношение на използването на TEVETEN при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност и стеноза на бъбречната артерия отсъства, ние не можем да изключим, че тя може да ги накара да бъбречна недостатъчност се дължи на блокиране на системата ренин-ангиотензин-алдостерон. Ако TEVETEN се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност, бъбречна функция трябва да се изясни, преди лечение и периодично по време на употребата на лекарството. Ако по време на лечението се наблюдава влошаване на бъбречната функция, целесъобразността на лечение Tevetenom на трябва да бъдат преразгледани.

Опит в използването на TEVETEN бременни жени е малък. Лекарства, които действат директно върху системата ренин-ангиотензин-алдостерон, могат да причинят смъртта на плода и новороденото болестта и смъртта, когато се използва за лечение на бременни жени по време на другите и третия триместър на бременността. Както и при други лекарствени продукти, повлияващи ренин-ангиотензин-алдостерон, епосартан не може да се използва по време на бременност или ако периодът на лечение създадена бременност, лечението трябва да се прекрати възможно най-скоро.

Жените, които кърмят, да вземе TEVETEN противопоказано.

Въз основа на фармакодинамичните свойства на лекарството, че е малко вероятно, че това ще се отрази негативно върху способността за шофиране или работа с механични устройства. Въпреки това, той трябва да бъдете внимателни, защото понякога лечението на хипертония може да бъде чувство на умора и световъртеж.

Взаимодействието с други лекарства. Не задавайте клинично значими лекарствени взаимодействия с други лекарства. Eprosartan не засяга фармакокинетиката на дигоксин и фармакодинамиката на варфарин или глибенкламид. На свой ред, ранитидин, кетоконазол и флуконазол не повлиява фармакокинетиката на епосартан.

Едновременното използване TEVETEN с тиазидни диуретици (например хидрохлортиазид), блокер на калциев канал (например нифедипин удължена действие) и понижаващи липидите средства (такива като ловастатин, симвастатин, правастатин, фенофибрат, гемфиброзил и ниацин) е безопасна без признаци на нежелани взаимодействия.

Има съобщения за увеличаване на рециклирането на литий в кръвния серум и токсични ефекти в случай на едновременно използване на лекарства литий с АСЕ инхибитори. Възможността за такъв ефект при прилагане TEVETEN не може да се изключи, се препоръчва контрол на нивото на лития в кръвта по време на едновременното използване на литиев терапия.

Eprosartan не може да се справи блокиращ ефект върху цитохром Р450 ензими човешки CYP1A, 2A6, 2C9 / 8, 2С19, 2D6, 2Е и 3A ин витро.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място недостъпна за деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 3 години.