Каптоприл-FPO

Каптоприл-FPO (Каптоприл-FPO)

Международни и химическо наименование: saptopril- (2S) -1- [(2S) -3-меркапто-2-metilpropanoyl] пиролидин-2-карбоксилна киселина;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките бели или бели с кремав цвят нюанс с характерен светлина право zapahom- "жилки";

Състав. 1 таблетка съдържа 25 мг от каптоприл;

Други съставки: микрокристална целулоза, млечна захар, царевично нишесте, Aerosil, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Агенти, които действат върху ренин-ангиотензиновата система. АСЕ-инхибитор. АТС код C09A A01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Каптоприл е специфичен конкурентен инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) инхибитор, предотвратява превръщането на ангиотензин I до ангиотензин II, който е мощен вазоконстриктор.

Резюме фармацевтични каптоприл - понижаване на кръвното налягане, причинено от намаляването на общото периферно съпротивление, намаляване на хемодинамична тежестта на сърцето.

Инхибирането на АСЕ водят до намаляване на кръвната плазма съдържание на ангиотензин II и алдостерон, повишена плазмена ренинова активност. Намалените нива на ангиотензин II като по този начин намаляване на общото периферно съдово съпротивление поради елиминиране на влиянието му върху стимулирани съдови мускулни рецептори гладки. Каптоприл извършва индиректен ефект поради елиминиране на действието на ангиотензин II върху симпатиковата част на автономната нервна система, което води до инхибиране на адренергична активност. Освен това, за предотвратяване разграждането на кинини, съдържанието на каптоприл предизвиква повишаване на кръвното брадикинина. Тъй като брадикинин и ангиотензин I увеличаване секрецията на простагландин и съдоразширяващо антихипертензивен ефект на каптоприл се потенцира от действието на простагландин Е2 и простациклин, които са ендогенни вазодилататори.

Блокирането на ACE води до премахване вазопресорна и antinatriyuretichnogo антидиуретично действие на ангиотензин II и повишена вазодилаторен, диуретично и natriyuretichnogo действие на брадикинина.

Каптоприл намалява натоварването на сърцето, като намалява венозния тонус и venodilatatsii. Намаляването на съдържанието на алдостерон стимулира отделянето на натрий и излишната вода. Всичко това води до намаляване на венозно връщане на кръв към налягането пълнене на сърцето и вентрикуларна.

Фармакокинетика. Това постига след 1 час на 75% и максимална пикова плазмена концентрация - след приемане на терапевтични дози каптоприл абсорбира около 70. Едновременното приемане на храна забавя абсорбцията на лекарството в стомашно-чревния тракт, с 30 - 40%;, се препоръчва, че лекарството в продължение на 1 час преди или 2 часа след хранене.

Свързването с плазмените протеини е 25 - 30%. Обемът на разпределение на лекарството в организма приблизително 0.7 L / кг телесно тегло. Преминава плацентарната бариера, в малко количество преминава в кърмата.

Приблизително 50% каптоприл метаболизира до неактивен бисулфит с ендогенния тиол компонент. Метаболити на каптоприл отново могат да бъдат превърнати каптоприл.

Повече от 95% от дозата на лекарството се екскретира в урината в рамките на 24 часа, обаче, дозата трябва да се коригира с увредена бъбречна функция.

Каптоприл се отделя главно поради тубулна секреция (78% стабилно състояние еквивалентна концентрация - "равновесно състояние").

Общата креатининов клирънс е средно 0, 8 л / кг / ч, средният бъбречен клирънс sostavlyaet0, 4 л / кг / час. При здрави доброволци, на полу-живота на един, 09:00 и се увеличава при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност 2, 06:00. Времето на полуживот е значително повишена при пациенти с креатининов клирънс по-малко от 20 мл / мин. Каптоприл се извежда чрез хемодиализа, средно от 80 мл / мин при единична доза от 50 мг. Приблизително 50% от дозата се показва през 4 часа след диализа.

Намалена бъбречна клирънс при възрастните доведе до повишаване на интензивността и продължителността на действие на лекарството, които могат да са склонни да бъдат по-ясно изразено намаляване на ренин в кръвната плазма, и кръвното налягане.

Показания за употреба. Хипертония. Застойна сърдечна недостатъчност. Сърдечна недостатъчност след инфаркт на миокарда.

Методът на използване и дозата. Лекарството трябва да се приема на празен стомах, 1 час преди хранене. Дозата се определя индивидуално. Лекарството се предписва за възрастни и деца над 15 години.

В артериална хипертония лекарство се прилага през устата, в първоначална доза от 25 мг на 2 - 3 пъти на ден. С малък ефект постепенно увеличаване на дозата до 50 мг на 2 - 3 пъти на ден. Максималната дневна доза - 150 мг (50 мг 3 пъти на ден). Ако кръвното налягане не се намалява достатъчно след 2 - 3 седмици на лечение, лечение прикрепен тиазидни диуретици избрани и максималната ефективна доза (в рамките на 1 - 2 седмици). Ако е необходимо по-нататъшно намаляване на кръвното налягане, дозата може да се увеличи допълнително до 100 мг на 2 - 3 пъти на ден, ако е необходимо - до 150 мг на 2 - 3 пъти на ден.

Понякога това се препоръчва начална доза от 12.5 мг два пъти на ден.

Когато реноваскуларна хипертония доза са едни и същи и не надвишава 150 мг на ден.

Когато хипертонична криза лекарство е предписано на 6 На 25 - 50 мг. С сублингвално максимален терапевтичен ефект се постига в рамките на 15 - 30 минути.

В застойна сърдечна недостатъчност начална доза е 25 мг три пъти на ден. Намалени дози от 6, 25 - 12,5 мг 3 пъти на ден може да намали хипотензивния ефект при пациенти с нормална или намаляват кръвното налягане, както и при пациенти с хиповолемия и хипонатремия. Поддържащите дози - 12, 5-25 мг 3 пъти на ден.

В диабетна нефропатия в инсулин-зависим захарен дневната доза е 75-100 мг, което се разпределя на няколко етапа.

Инфаркт на миокарда лекарство не по-рано прилага от третия ден след остър миокарден инфаркт. Началната доза е от 6 до 25 мг на ден, с добра поносимост предписаната доза от 12.5 мг 3 пъти на ден. Дозата постепенно се увеличава в рамките на няколко седмици до максимум 50 мг три пъти на ден, което е поддържаща доза.

При бъбречна недостатъчност при пациенти с тежко увредена бъбречна функция изисква корекция режим на дозиране и дневната доза трябва да се намали, тъй като каптоприл бавно отделя чрез бъбреците. Пациентите с лека бъбречна недостатъчност (гломерулна филтрация при 10 - 50 мл / мин) следва да се прилагат 75% от обичайната доза на всеки 12 - 18 часа и пациенти с тежка бъбречна недостатъчност трябва да получават 50% от обичайната доза на всеки 24 часа. Не е необходимо да се коригира дозата при пациенти с лека бъбречна недостатъчност (гломерулна филтрация, когато повече от 50 мл / мин).

При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс поне 30 мл / мин), началната доза е 12,5 мг два пъти на ден. За nebhodimo диуретици такива пациенти се прилагат фуроземид и други диуретици, които действат върху контура на Henle, като се избягва използването на тиазиди.

Пациентът трябва да спазва режим на лечение. В случай на липсващи приемането му пациентът трябва да вземе необходимата доза възможно най-скоро. Ако е необходимо по-нататъшно часова рецепция, трябва да изчакате, докато избраното време, липсва средната доза. Не приемайте две дози по едно и също време.

страничен ефект. С сърдечно-съдовата система: хипотония, включително ортостатична тахикардия reaktsiyami-, нарушена сърдечна честота, ангина.

От отделителната система: proteinariya, бъбречна дисфункция (повишени нива на урея и креатинин в кръвта), изолирани случаи на мембранозен гломерулонефрит.

От водния електролит и алкално-киселинното равновесие: хиперкалиемия, ацидоза.

От кръвотворната система: рядко - неутропения, анемия, тромбоцитопения, agronulotsitoz.

Централна нервна система: виене на свят, главоболие, чувство на умора, умора, безсъние, парестезии, депресия.

Дихателната система: суха кашлица, бронхоспазъм, ринорея, болки в гърлото, дрезгав глас, прониква в белите дробове.

Алергични и имунопаталогичните реакции: ангионевротичен оток, серумна болест, лимфаденопатия, в редки случаи - появата на антинуклеарни антитела в кръвта.

Дерматологични реакции: обрив, обикновено макулопапулозен характер, от време на време -vezikulyarnogo или булозен природата, сърбеж, повишена фоточувствителност, зачервяване на лицето.

От стомашно-чревния тракт, черния дроб, панкреаса, гадене, загуба на апетит, рядко - диария, коремна болка, повишаване на чернодробните ензими, разполага gepatotselyulyarnogo увреждане и холестаза (в редки случаи), панкреатит.

Други: парестезия, еректилна дисфункция, болка в ставите и мускулите.

Противопоказания. Ангиоедем Квинке (включително анамнеза за след употребата на АСЕ инхибитори, наследствени, идиопатична), изразена бъбречна дисфункция, азотемия, хиперкалиемия, двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза на един бъбрек с прогресивна азотемия, състояние след бъбречна трансплантация, първична стеноза устата giperaldosteronizm- аорта или други препятствия присъствие изтичане на кръв от лявата камера на сърцето повишена чувствителност към инхибитори каптоприл или друг APF- бременност и кърмене ф деца на възраст до 15 години.

Предозиране. С предозиране на каптоприл-FPO наблюдавани симптоми: рязък спад в кръвното налягане, хиперкалиемия, бъбречна синдром и proteinariya.

Необходимо е да се следи кръвното налягане, бъбречната функция и калиев концентрацията в кръвния серум.

Лечение. Каптоприл се показва в стомашно-чревния тракт по време на стомашна промивка и въвеждане на активен въглен. Важно е да се елиминират първо хипотония приложение на изотоничен разтвор на натриев хлорид, или други плазмени заместване решения. Каптоприл също се премахва от тялото по време на хемодиализа. Развитие на ангиоедем изисква desensibilizuvalnyh фондове.

Особености на употреба. Пациенти с бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин) каптоприл е необходимо да се определят минимална доза. Тази задача на каптоприл в пациенти с увредена бъбречна функция преди лечението трябва да се контролира количеството на броя на белите кръвни клетки и диференциално броене на кръв и в първите 3 месеца е необходимо да се контролира на всеки 2 седмици, по-нататък - периодично.

Когато хипертония при някои пациенти с бъбречно заболяване, основно с тежка стеноза на бъбречната артерия, увеличението наблюдава в кръвната урея и серумния креатинин след нормализиране на кръвно налягане при лечението на каптоприл. Необходимо е да се намали дозата и / или отмени процедури диуретици. При някои пациенти, не е възможно да се нормализира кръвното налягане и да се осигури адекватна бъбречна перфузия.

Удължено пациенти каптоприл-PVD със сърдечна недостатъчност може да бъде стабилно повишаване на кръвното урея и серумния креатинин на повече от 20% от нормата, или нивото на земята. Пациентите за предпочитане с тежка бъбречна недостатъчност изискват прекъсване на лечението, което води до прогресивно нарастване на серумен креатинин, който зависи от тежестта на бъбречно заболяване.

Пациенти със заболявания на съединителната тъкан или автоимунни заболявания или пациенти, приемащи имуносупресивни лекарства, особено свързаните с нарушена бъбречна функция, каптоприл прилага с изключително внимание при специални случаи, когато очакваната полза превишава потенциалния риск. Препоръчително е да се наблюдава редовно моделите на периферна кръв и бъбречна функция.

Рискът от развитие на неутропения зависи от клиничната картина на заболяването. При пациенти с болести на съединителната тъкан (включително системен лупус еритематозус, склеродерма) и нарушена бъбречна функция неутропения появяват по-често. Свободно чрез смъртоносно сериозни заболявания, такива като колаген заболяване, бъбречно заболяване, сърдечна недостатъчност, или имуносупресивна терапия или комбинация от фактори. При потвърждаване на неутропения лекарят трябва да се отмени, каптоприл и пациентът трябва да бъде под строг медицински контрол. Всички пациенти, които приемат каптоприл трябва да бъдат предупредени за нуждата да докладва за някакви признаци на инфекция (болки в гърлото, диария). Ако подозрителни към инфекцията трябва незабавно да се провери на белите кръвни клетки в кръвта.

Вероятно в резултат на разграждането забавяне на ендогенния брадикинин всички АСЕ инхибитори предизвикват преждевременно постоянна кашлица, която се суспендира веднага след приготвянето.

При пациенти, които приемат каптоприл-PVD рядко се наблюдава екскреция на протеин до 1 г на ден. Нефритен синдром може да се наблюдава при някои пациенти на proteinariyu. В повечето случаи, след 6 месеца proteinariya намалява или изчезва независимо от това дали или не се изплаща помощта на каптоприл или аудио.

Пациенти на proteinariyu рядко виждани такава промяна в параметрите на бъбречната функция като кръвната урея и серумния креатинин.

Тежка хипотония се случва много рядко при пациенти с хипертония, но е възможно в резултат на използването на каптоприл при дехидратирани пациенти (които приемат силни диуретици), при пациенти със сърдечна недостатъчност или при пациенти, които са на хемодиализа. Хипертонията е причина за спиране на лечението при пациенти със сърдечна недостатъчност.

Изрично хипотензивен ефект при получаване каптоприл може да бъде предотвратено суспензии диуретици, или увеличаване на използването на сол за около една седмица преди лечението с каптоприл или започване на лечение с ниски дози. Началната доза на 6 25 мг или 12,5 мг 2 пъти на ден може да намали хипотензивен ефект. пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на първите две седмици от лечението и когато дозата увеличение каптоприл и / или диуретици.

Някои пациенти, които са АСЕ-инхибитори, включително каптоприл, се наблюдава увеличаване на калий в кръвния серум. Пациентите, които приемат каптоприл да се избягва едновременното приложение с калий-съхраняващи диуретици и лекарства, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност и диабет.

АСЕ инхибитори са много рядко, свързани със синдром, който започва холестатично жълтеница, чернодробна некроза превръща в (понякога). Механизмът на този синдром не е известна. Пациентите, които приемат АСЕ-инхибитори, които са се появили жълтеница или повишени чернодробни ензими в кръвта, е необходимо да се откажете от лечението.

При едновременно използване на АСЕ инхибитори и диализни мембрани с висока пропускливост може да се развие анафилактични реакции при пациенти, които са на диализа. Тези пациенти се препоръчват други типове мембрани или друго лечение.

Лекарството може да причини реакция psevdopozitivnuyu урина ацетон.

Ефекти върху способността за шофиране и други механизми

Не е засегната.

Взаимодействието с други лекарства. При едновременно използване на каптоприл с диуретици, с антипсихотични средства, когато се използват по време на алкохол bezsolevoy диета или диализа в продължение на един час след приема на първоначалната доза е увеличена хипотензивен ефект на каптоприл.

Влиянието на симпатиковата нервна система може да бъде много важно да се поддържа на кръвното налягане при пациенти, които се използват каптоприл едновременно с диуретици. Лекарства, които действат на симпатиковата активност (като или ганглийни блокери) трябва да се използват с повишено внимание. При едновременно използване на каптоприл с бета-блокери увеличи хипотензивен ефект на каптоприл, но като цяло реакцията на по-малко от добавка.

Тъй като каптоприл намалява производството на алдостерон, може да се увеличи концентрацията на калий в кръвния серум. Калий-съхраняващи диуретици (спиронолактон, триамтерен или амилорид, калий или заместители), циклоспорин може да предизвика giperkaliyam. Сол заместители, които съдържат калий трябва да се използват с повишено внимание.

Индометацин, симпатикомиметици, други нестероидни противовъзпалителни лекарства (ацетилсалицилова киселина) може да доведе до намаляване на антихипертензивния ефект, особено при пациенти с хипертония reninzavisimuyu може да предизвика същия ефект.

Пациентите, които приемат циклофосфамид, азатиоприн и други цитотоксични средства по време на лечението с каптоприл наблюдавани тежка анемия или левкопения.

При получаване каптоприл с алопуринол, цитостатици и имуносупресори увеличава риска от неутропения и агранулоцитоза.

При получаване на алопуринол и каптоприл в комбинация с диуретици или при пациенти с бъбречна недостатъчност се наблюдава тежки реакции на свръхчувствителност. В случай на получаване на конкурентни лекарства препоръчва наблюдение свръхчувствителни реакция.

Едновременното приложение на циметидин с каптоприл може да предизвика невропатия.

При пациенти с бъбречна недостатъчност повишава концентрацията на дигоксин в кръвния серум. Пациенти с нормална бъбречна функция може да бъде безопасно да се прилага комбинация от каптоприл и дигоксин. Чрез дигоксин токсичност трябва да се наблюдава при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Антиациди намаляване на пиковата концентрация на каптоприл и относителната бионаличност на лекарството. Не се препоръчва едновременната употреба на антиациди с каптоприл, но ако е необходимо, едновременната употреба на каптоприл не трябва да отнеме по-малко от 2 часа преди да вземете антиациди.

Не е разумно информация по отношение на споделянето на ефективността на каптоприл с други съдоразширяващи средства за лечение на пациенти със сърдечна недостатъчност. Ето защо, нитроглицерин или други нитрати или препарати с vazodilatatornym действие е необходимо, ако е възможно да се отмени преди началото на лечението с каптоприл. Ако е необходимо, повторно приложение на нитрати в периода на лечение с каптоприл лекарство предписва с повишено внимание и в ниски дози.

При пациенти, които приемат едновременно литиев лекарства и АСЕ инхибитори, се наблюдава увеличаване на серумните нива на лития и симптоми на литиева токсичност. Използвайки тази комбинация изисква специални грижи, и често се препоръчва да се контролира съдържанието на литий в кръвната плазма. Когато се комбинира с горните формулировки може да се развие диуретици литиева интоксикация.

Пробенецид забавя отделянето на каптоприл в урината.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, сухо и тъмно място при температура от 15 до 25 ° С Срок на годност - 2 години.