Amoksepina хидрохлорид

Amoksepina хидрохлорид. Амоксапин. Asendin. Амоксапин HCL.

препарати: Amoksepina хидрохлорид: таблетки от 25 мг, 50 мг, 100 мг, 150 мг.

Показания. Лечение на неврози и ендогенен depressii- едно средство за лечение на синдром на периферна невропатия (диабетна невропатия, постхерпетична невралгия, тригеминална невралгия) - като аналгетик при лечение на онкологични заболявания повишена тревожност, мигрена, фобии, панически атаки, нощно напикаване, разстройства на апетита.

Дозиране и администрация. Лечение на болка синдроми: начална доза - орално 50-150 мг (1 - 3 мг / кг) дневно преди лягане. Дозата може да бъде повишена до 25, ако е необходимо - 50 мг на всеки 3-4 седмици. Поддържаща терапия - орално 50-300 мг (1 - 6 мг / кг) дневно преди лягане. Когато нежелан дозата нежелани реакции трябва да се намали. При първите признаци на интоксикация е необходимо да се определи концентрацията на лекарството в кръвния серум. За лечение на болка при диабетна невропатия може да изискват по-високи дози от лекарството.
Лечение на депресията: начална доза - орално 100-150 мг на (2 - 3 мг / кг) дневно в продължение на 1 - 3 разделени дози. Поддържаща терапия - 100-400 мг орално (2-8 мг / кг) дневно в продължение на 1 - 3 разделени дози. Ако дозата надвишава 300 мг, лекарството трябва да се прилага в 2 или 3 разделени дози. За лечение на болкови синдроми се използват по-ниски дози, отколкото при лечението на емоционални разстройства. Лекарството се дава чрез специални схеми, необходими в разделени дози. Назначаване обща дневна доза преди лягане намалява седация през деня.
При положителната динамика на дозата постепенно се намалява до минимум, което обикновено е достатъчна за пълно възстановяване.
Ефектът на аналгетик може да бъде подобрено чрез използването на наркотични аналгетици, NSAIDs (нестероидни противовъзпалителни лекарства) и не-лекарствени средства, например, транскутанно електрически нерв.
По-възрастните пациенти и пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция на дозата се намалява до една трета или половината (не повече от 300 мг на ден).
Суицидни тенденции са характерни за пациенти с депресия, те продължават до стабилна ремисия. Този факт обяснява целта на високи дози от лекарството за депресия.
екскреция път: черен дроб, бъбреци.

фармакология. Amoksepin CR газ е производно, метаболит loksepina. Тази вторична аминна група се отнася до невролептици, трицикличните антидепресанти.
На антидепресант ефект се постига чрез разрушаване на обратната пресинаптичен невронална усвояване на серотонин и норепинефрин невротрансмитери. Както loksepinu, amoksepin има самостоятелно невролептичен активност, блокира ефектите на допамин върху допаминовите рецептори може да предизвика екстрапирамидални разстройства, и участва в развитието на злокачествен невролептичен синдром.
Amoksepin има леки седативен ефект и ниско антихолинергична активност. В сравнение с имипрамин amoksepin започва да действа по-бързо.
Amoksepin не потиска действието на моноаминооксидазата система (МАО). Аналгетичният ефект на амитриптилин и други антидепресанти се постига както поради антидепресант действие, и чрез механизмите на не-емоционална сфера.
Действието на норадреналин и серотонин може да бъде подобрена чрез използване на анти-ноцицептивни механизми.
Активирането на тези механизми намалява предаване notsitsentivnyh импулси от неврони, разположени в слоеве I и V на кората на гръбначния мозък заден неврони рога.
Amoksepin може също така да засили ефекта на наркотични аналгетици, увеличаване на техния афинитет към опиатни рецептори.
Amoksepin не еднакво ефективни в различни болкови синдроми, най-добър ефект се постига с изгаряния, тъп продължителна болка. Наркотикът е практически неефективен при лечението на остра, стрелба, пароксизмална болка.
Пациенти с ниски нива на серотонин реагират по-добре да amoksepin (и други вторични амини) от пациенти с ниски нива на норадреналин.
Amoksepin не причинява зависимостта от наркотици. Оттеглянето е в нарушение на съня с ярки сънища. Толерантност се развива по отношение на успокояване и антихолинергични ефекти, информация за толерантност към аналгетичния ефект не е налице.
Симптомите на интоксикация amoksepinom се различават съществено от тези на други трициклични антидепресанти отравяне: може да се развива гранд мал припадъци и усложнения от страна на сърдечно-съдовата система са редки.
Amoksepin преминава плацентарната бариера и тератогенни, открити в майчиното мляко и има серия от сериозни странични ефекти при деца с гръдната неговото прилагане бременни и кърмещи оправдано само когато е абсолютно необходимо.

Фармакокинетика.
Началото на действие: аналгетичен ефект след орално приложение - по-малко от 5 дни-антидепресант - 4-7 дни.
Максимална плазмена концентрация: антидепресант ефект, когато се прилага орално -2-4 седмици.
Продължителност: антидепресантни ефекти, когато се дава през устата могат да бъдат различни.
Взаимодействието с други лекарства. Рискът от хипертермия увеличава докато използването на антихолинергични агенти, например, фенотиазин серия atropinom- лекарства, хормони на щитовидната жлеза.
Amoksepina ниво в серума и токсични ефекти на последните се амплифицира едновременното приложение на метилфенидат, flyuoksegina, циметидин, лекарства халоперидол и фенотиазин серия.
Инхибиране на респираторни и вазомоторни центрове, индуциращо средство, инхибиране на активността на централната нервна система и алкохол потенцира amoksepinom.
Amoksepin подобрява сърдечни и пресорните ефекти simpagomimetikov: изопротеренол-noradre NALIN, епинефрин и amfetamina- фармакологични ефекти и намалява нивото на L-допа и фенилбутазон серумни krovi- токсични ефекти и повишава нивото на серумния bishydroxycoumarin производни krovi- amoksepina терапевтичен ефект е по-бързо, и странични ефекти върху сърцето са подобрени при едновременно прилагане на тироксин и тиронин.
С едновременното използване на МАО-инхибитори може да възникне, хипертермална животозастрашаваща криза.
Amoksepin намалява абсорбция и следователно ефективността bretiliuma, когато се прилага интравенозно.

токсичностТоксичен диапазон не е регистриран.

Симптомите на отравяне. Хронична интоксикация - нарушен сън, безпокойство пациент с постоянно желание за движение, безпокойство, повишена температура, втрисане, остър ринит, неразположение, миалгия, главоболие, виене на свят, гадене, повръщане. Остра интоксикация - в допълнение към по-горе симптоми, възбуда, гърчове по вид на гранд мал, заблуди, халюцинации, хиперрефлексия, мускулна резки, екстрапирамидни simptomatika- вълнение впоследствие заместени с спиране с сънливост, арефлексия, хипотермия, респираторна депресия, цианоза, хипотония, komoy- периферни антихолинергични ефекти: задържане на урина, сухота на лигавиците, мидриаза, запек, чревна динамичен neprohodimost- нарушени и сърдечната дейност: тахикардия, удължаване на QRS-интервала метаболитни и / или респираторно ацидоза, полирадикулопатия, бъбречна недостатъчност, повръщане, атаксия, дизартрия, булозен кожни обриви.
Противоотрови. Няма специфичен антидот.

Лечение на усложнения и отравяне. Стоп прилагане preparata- поведение корекция справяне с водно-електролитния баланс и CBS да се осигури подходяща вентилация и кръвообращението (дихателните пътища, кислород, интравенозно рехидратиране, вазопресори) - след това, като се избягва аспирация, за почистване на стомаха чрез определяне антиеметици или чрез стомашна промивка последвано от прилагане в активиран въглерод (50 - 100 грам, или 0.5 - 1 гр / кг), който се провежда дори ако прилагането на лекарството след няколко часа са минали, тъй като поради antiholinergicheskog ефект преминаване на стомашно съдържимо може да се забави, и лекарството може да се освобождава в стомаха лумена.
Антиконвулсантната терапия: в тази ситуация, трябва да се предпочитат интравенозни бензодиазепини като интравенозни барбитурати
може да изостри депресия dyhaniya- барбитурати се прилага интравенозно, когато само резистентни към други терапевтични атаки.
Борба pochechroy недостатъчност, хипертермия - създаване на изкуствен хипотермия: топъл лед, студени тайна, kraniotserebralnaya gipotermiya- за облекчаване на животозастрашаващи ефекти използва atiholinergicheskih физостигмин (С бавна интравенозна инжекция от 1-3 мг) - използването на физостигмин в други случаи не се препоръчва поради сериозни странични ефекти, като например бронхоспазъм и пристъпи на конвулсивно тежка bradiaritmii- хемодиализа и перитонеална диализа са неефективни, тъй като лекарството е макромолекулен belkom- симптоматична терапия.

обезпечителни мерки:

1. За да се избегнат симптомите на абстиненция не може да бъде внезапно прекъснат лекарствена терапия, дозата трябва да се намали постепенно в продължение на една до две седмици.

2. Внимателно се използва при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, щитовидната жлеза, конвулсивни припадъци история, както и пациенти, които са противопоказани система свръхстимулиране антихолинергично (доброкачествена простатна хипертрофия, история задържане на урина, повишаване на ЮР). Медикаментът може да се използва под формата на затваряне глаукома само когато компенсира форма на заболяването и постоянен контрол на ВОН.

3. противопоказан при пациенти, приемащи МАО-инхибитори и в две седмици след приложението, пациентът е наскоро претърпяна инфаркт на миокарда, и пациенти с giperchuvstvitelnostyu да амитриптилин в историята. Понякога има кръстосана чувствителност с други трициклични антидепресанти.

4. злокачествен невролептичен синдром е рядко, но опасни странични ефекти, понякога води до смърт. То се проявява хиперпирексия, мускулна ригидност, интелектуално-mnestic нарушения и нестабилна хемодинамика (промени в пулса, нестабилно кръвно налягане, тахикардия, изпотяване, аритмия). Необходимо е да се спре въвеждането на preparata- симптоматична терапия, въведете дантролен или бромокриптин.

5. лекарството може да предизвика сънливост, обаче той е противопоказан при лица, които се занимават с по-голяма концентрация, координация на движенията, повишен риск (шофиране, работа с тежки предмети и т.н.). Сънливост през деня може да се намали чрез намаляване на дозата на лекарството, по-рано вечер приемане или подмяната на лекарството с по-слабо изразен седативен ефект.

Странични ефекти.
Сърдечно-съдова система: ortostagicheskaya хипотония, синусова тахикардия.
Дихателна система: депресия на дихателния център.
ЦНС: объркване, дезориентация във времето и пространството, екстрапирамидни симптоми.
Урогенитална система: остра тубуларна некроза.
Очи: замъглено зрение, мидриаза, повишено вътреочно налягане.
Кожа: сърбеж, уртикария, обрив петехии, фоточувствителност.
Кръв: левкопения, тромбоцитопения, еозинофилия, агранулоцитоза.
Ендокринна система: намаляване или повишено либидо, импотентност, гинекомастия.
Други: хипертермия, невролептичен злокачествен синдром.