Anafranil

Anafranil. Anafranil. Кломипрамин хидрохлорид. Clomipraminum.

лекарства освобождаване Форма. Инжектиране 25 мг кломипрамин хидрохлорид 2 мл ампула, 10 броя. Таблетки, покрити с покритие от захар 25 мг от 30 броя.

Показания. Депресивни състояния с различна етиология - ендогенен, реактивен, невротични, органични, маскиран, involutory форма depressii- депресия при пациенти с шизофрения и psihopatiyami- депресивни синдроми при пациенти с сенилна vozrasta- причинени хронична болка или хронични физически zabolevaniyami- реактивни депресивни разстройства, невротична или NATURE психопат обсесивно-компулсивно синдромите на синдромите, хронична болка фобия. За орално под формата на прибавяне на лекарството - паника rasstroystva- катаплексия, придружаваща narkolepsiyu- нощно напикаване (само при пациенти на възраст над 5 години с изключение на органични причини на заболяване).

лекарства за действие. Кломипрамин - антидепресант, чието действие механизъм се дължи на способността да инхибират обратната невронална поглъщане на норадреналин и серотонин (5-НТ) в синаптичната цепнатина, най-важното е инхибирането на обратното поемане на серотонина. Анафранил, освен това, има широк спектър от фармакологични ефекти: алфа₁блокер, антихолинергичен, антихистамин и antiserotoninergicheskim.

Anafranil действа на синдрома на депресия като цяло, особено в неговите характерни прояви като психомоторно забавяне, потиснато настроение, и тревожност. Клиничният ефект обикновено се отбелязва в рамките на 2-3 седмици на лечение. В допълнение към антидепресивни действия Anafranil също показва терапевтичен ефект при обсесивно-компулсивни разстройства. Действие Anafranil хронични болкови синдроми, причинени или не, причинени от соматични заболявания, свързани с освобождаване на предаването на нервните импулси, медиирани от серотонин и норадреналин.

Бионаличността на непроменен кломипрамин поглъщане на около 50%, което причинява подчертано метаболизъм по време на първоначалното преминаване през черния дроб, за да се образува N-desmetilklomipramina.

Кломипрамин равновесна концентрация в плазмата след орално приложение има значителни индивидуални различия. За ежедневна употреба на лекарството в доза от 75 мг / ден равновесна концентрация на кломипрамин се намира в диапазона от 20-175 нг / мл, стойност на равновесната концентрация на активния метаболит N-desmetilklomipramina при 40-85% по-висока, отколкото за кломипрамин.

След интрамускулно приложение на кломипрамин се абсорбира напълно. При повторно интрамускулно или интравенозно приложение Anafranil в доза от 50-150 мг / ден се достигне до равновесната концентрация на втора седмица в кръвта, когато стойността на равновесната концентрация на кломипрамин варира от 15-447 нг / мл и активния метаболит (N-desmetilklomipramina) - от 15 до 669 нг / мл.

Кломипрамин полуживот след перорално приложение е средно 21 часа (колебание диапазон 12-36 часа) и desmetilklomipramina -. Средните 36 часа след интравенозно и интрамускулно приложение Anafranil кломипрамин крайни стойности полуживот 25 часа (диапазон 20-40 часа осцилации ) и 18 часа, съответно.

кломипрамин свързване с плазмени протеини е 97,6%. Приблизителният обем на разпределение е около 12-17 L / кг. Кломипрамин концентрация CSF е 2% от ниво в кръвната плазма. Кломипрамин преминава в майчиното мляко, което се съхранява при концентрация близо до плазмена концентрация.

Основният път на метаболизъм на кломипрамин - деметилиране до desmetilklomipramina. Освен това, и кломипрамин desmetilklomipramin хидроксилирана да се образува 8-gidroksiklomipramina или 8gidroksidesmetilklomipramina. Процесът на хидроксилиране и кломипрамин desmetilklomipramina генетично определена (аналогично debrizohina метаболизъм). Пациенти с ниска концентрация метаболизиране debrizohina desmetilklomipramina в кръвната плазма може да достигне високо ниво, докато ефектът от концентрацията на кломипрамин е по-слабо изразено.

за ²/₃ след еднократно инжектиране на кломипрамин се извежда като водоразтворими конюгати в урината и около ¹/₃ - с изпражненията. В непроменен с урината продукция на около 2% от дозата на кломипрамин и 0.5% - desmetilklomipramina.

При пациенти в напреднала възраст, независимо от дозата анафранил, се дължи на намаляване на интензивността на метаболизма на кломипрамин плазмената концентрация по-висока от тази на по-млади пациенти. Ефектът на черния дроб и бъбреците върху фармакокинетиката на кломипрамин все още не е изяснен.

Приложение и дозировка. Доза и начин на прием се определя индивидуално въз основа на състоянието на пациента. Тактика на лечението е да се постигне оптимален ефект на фона на лекарството в най-ниската доза и внимателно в тяхното увеличение, особено в напреднала възраст и младите хора, които са по-чувствителни към Anafranilu от тези в другите възрастови групи.

интрамускулно

Започната лечение с прилагането на лекарството в доза 25-50 мг (съдържание на 1-2 ампули), след увеличаване на дневната доза от 25 мг до постигане на дневна доза от 100-150 мг (4-6 ампули съдържание). След повишаване на количеството на инжектиране се намалява постепенно, предаване на поддържаща терапия орална форма на препарат.

интравенозна инфузия

Лечението започва да капе интравенозно приложение на 50-75 мг (съдържание на 2-3 ампули) един път на ден. За получаване на инфузионен разтвор използват 250-500 мл изотоничен разтвор или glyukozy- продължителност инфузионен разтвор на натриев хлорид -. 1.5-3 часа по време на инфузията на пациента трябва да се следи за ранно откриване на възможни странични ефекти. следва да се обърне особено внимание да се контролира кръвното налягане, тъй като може да се развие ортостатична хипотония. След постигане на значително подобрение в състоянието на пациента, лечението с инфузии трябва да продължи дори и за 3-5 дни. След това, за да се поддържа ефекта върху допускането на лекарството вътре. За постепенен преход от терапия течност може също първо прехвърляне на пациента към поглъщането на лекарството към интрамускулно администриране.

Деца, парентерално приложение на лекарството не се препоръчва.

орално прилагане

В депресия, натрапчивост и фобии, лечението започва с по местоназначението в доза от 25 мг 2-3 пъти на ден. След това, по време на първата седмица на лечение, дозата се увеличава постепенно, например 25 мг веднъж на няколко дни (в зависимост от толерантност) за постигане на дневната доза, която възлиза на 4-6 таблетки от 25 мг. При тежки случаи, дневната доза може да се увеличи до максимум (250 мг). След постигане на значително подобрение създаде поддържаща доза на лекарството, която е 2-4 таблетки от 25 мг.

В панически разстройства, агорафобия, лечението започва с дестинация кломипрамин 10 мг на ден, по избор в комбинация с препарат на бензодиазепин. След това, в зависимост от поносимостта на анафранил, дозата се увеличава до постигане на желания effekta- след това постепенно затвори бензодиазепиново лекарствено средство. Задължително в тези случаи дневната доза на Anafranil голяма степен варира между пациентите и е в обхвата 25-100 мг. Ако е необходимо, тя може да бъде увеличена до 150 мг. Препоръчително е да не се спира лечението в продължение на 6 месеца, бавно понижаване на поддържаща доза от лекарството.

Когато катаплексия, придружаваща нарколепсия, Anafranil дневна доза е 25-75 мг.

При хронична болка синдром доза трябва да бъде индивидуализиран Anafranil (10-150 мг / г) с едновременно приемане аналгетични агенти (както и възможността за намаляване на дозата).

При пациенти в напреднала възраст, лечението започва с назначаването на лекарството в доза от 10 мг на ден. След това постепенно се (над около 10 дни), дневната доза се повишава до оптимално, че е 30-50 мг, и да продължи приемането при тази доза до края на лечението.

Началната доза за деца и юноши от 25 мг / ден увеличава индивидуалната схема на 3 мг / кг телесно тегло или 100 мг през първите 2 седмици. Дозата може да се увеличи през следващите няколко седмици до 3 мг / кг и 200 мг.

Ако нощно напикаване първоначална доза от Anafranil при деца на възраст 5-8 години е 20-30 мг, 9-12 години - по 1-2 таблетки от 25 мг за по-големи деца - 1-3 таблетки от 25 мг. Приложение при по-високи дози за пациенти, които нямат клиничен ефект след 1 седмица на лечение. Обикновено цялата дневна доза от лекарството се прилага един път след вечеря, но в случаите, когато марка принудително уриниране в ранните часове на нощта, от дозата, използвана Anafranil по-рано -. В 16-те часа след постигане на желания резултат от лечението трябва да продължи 1-3 месеца, постепенно намаляване на дозата на Anafranil.

Опитът за използване на Anafranil при лечението на деца на възраст под пет не го правят.

Противопоказания. Свръхчувствителност към кломипрамин или други компоненти на препарата, трициклични антидепресанти група дибензазепин, съвместното използване на инхибитори на моноаминооксидазата, както и периода най-малко 14 дни преди и след прилагането им, едновременното използване на селективни инхибитори на обратно действие monoaminoksidazyA (моклобемид), пресен миокарден инфаркт на миокарда, вроден синдром на удължен интервал Q-T.

Възможни странични ефекти. обикновено леки и преходни, изчезват в хода на лечението или след намаляване на дозата Anafranil. Те не винаги се дължат на нивото на активното лекарствено вещество в кръвната плазма или доза. Някои нежелани реакции като слабост, нарушения на съня, тревожност, чувство на тревожност, запек, сухота в устата, често е трудно да се разграничат от проявите на депресия. В случай на сериозни странични ефекти в нервната система или психическо състояние, Anafranil трябва да бъдат премахнати. Възрастните хора са особено чувствителни към промени в нервната и сърдечно-съдовата система, психо-емоционална сфера, както и антихолинергичен ефект на Anafranil. Метаболизма и отделянето на лекарството в тази възраст може да се забави, което води до увеличаване на концентрацията в кръвната плазма, дори когато се използва във високи терапевтични дози. Честотата на нежелани реакции се изчислява, както следва: често - >10%, понякога - >1-10%, по-рядко - >0.001-1%, а в някои случаи - <0,001%.

От страна на психоемоционалното сфера: Често - сънливост, слабост, безпокойство, повишена appetita- понякога - объркване, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с болестта на Паркинсон), чувство на безпокойство, възбуда, безсъние, мания и хипомания, агресивност, нарушена памет, деперсонализация, повишена депресия, нарушена концентрация, безсъние, кошмари, zevota- рядко - активиране на психотични симптоми.

От нервната система: Често - замаяност, тремор, главоболие, понякога mioklonus- - делириум, нарушение на говора, парестезия, мускулна слабост, повишена тон myshts- рядко - припадъци, ataksiya- в някои случаи - ЕЕГ промени, хиперпирексия.

антихолинергични ефекти: Често - сухота в устата, изпотяване, запек, нарушения на настаняване, замъглено зрение, нарушено mocheispuskaniya- понякога - зачервяване на кожата, midriaz- в някои случаи - глаукома.

Сърдечно-съдовата система: Понякога - синусова тахикардия, сърцебиене, ортостатична хипотония, клинично незначителни промени в електрокардиограмата (например слот S-T или зъб T) Пациенти без сърдечно заболяване рядко - аритмия, високо кръвно налягане, в някои случаи - нарушение интракардиално проводимост (удължаване комплекс QRS, увеличаване на интервала Q-T, интервал за смяна на P-Q, бедрен блок, вентрикуларна тахикардия, особено при пациенти с хипокалиемия).

От страна на стомашно-чревния тракт: Често - toshnota- понякога - повръщане, стомашен дискомфорт, диария, анорексия.

черен дроб: Понякога - повишаване на трансаминазите в krovi- в някои случаи - хепатит с жълтеница или без него.

Дерматологични и локални реакции: Понякога - кожни алергични реакции (обрив, уртикария, фоточувствителност, сърбеж) - в някои случаи - подуване (местна или обща), загуба на коса, локални реакции, когато се прилага интравенозно (тромбофлебит, лимфангитис, усещане за парене, алергични кожни реакции).

От страна на ендокринната система и метаболизма: често - увеличаване на теглото, нарушено либидо и понякога potentsii- - галакторея, повишена мляко zhelez- в някои случаи - синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон.

реакции на свръхчувствителностВ някои случаи - алергичен алвеолит (пневмонит) с или без еозинофилия, системни анафилактични / анафилактоидни реакции, включително хипотония.

От кръвотворната система: В някои случаи - левкопения, агранулоцитоза, еозинофилия, тромбоцитопения пурпура.

От сетивата: понякога - нарушение на вкуса, шум в ушите.

други: след внезапното отмяната или бързо намаляване на дозата на Anafranil понякога има симптоми като гадене, повръщане, болки в корема, диария, безсъние, главоболие, раздразнителност, чувство на тревожност.