Амитриптилин хидрохлорид

амитриптилин хидрохлорид (Амитриптилин хидрохлорид)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: amitriptilin- 3- (10,11-дихидро-5Н-дибензо [а, д] циклохептен-5-илиден) -N, N-диметил-пропиламин хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристики: Бели таблетки с плоска повърхност;

Състав. 1 таблетка съдържа 25 мг от амитриптилин хидрохлорид;

Други съставки: микрокристална целулоза, царевично нишесте, млечна захар, аерозил, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакологична група. Антидепресанти. АТС код N06A A09.

лекарства за действие. Лекарството принадлежи към групата на трициклични антидепресанти. Той изрази timoliticheskoe и седативен ефект. Експонати също antiserotoninovoe, антихистамин и антихолинергични ефекти. Инхибира обратна невронална поглъщане на норадреналин и серотонин, което води до натрупване на медиатори и повишени адренергични рецептори и серотонинергични ефекти. МАО инхибиране причинява. Терапевтичният ефект е открит след 10 дни от лечението.

Фармакокинетика. Ами това се абсорбира от стомашно-чревния тракт и може лесно да проникне през бариери тъкан. Натрупва главно в паренхимни органи, по-малка мярка - в сърцето и мозъка. До 90% с плазмените протеини. максималните плазмени нива, постигнати в рамките на 2-8 часа. Периодът на полуразпад на 9-25 часа. Амитриптилин се отделя в урината. Амитриптилин и неговите метаболити преминават плацентарната бариера, преминава в кърмата.

Показания за употреба. Депресията на различна етиология (ендогенен, инволюционна, реактивен, невротични, лекарство). Невротични състояния главно депресивно simptomatikoyu- депресия при пациенти с шизофрения (в комбинация с невролептици) - хронична болка синдромите нощни условия напикаване за отсъствие на органичен патология.

Методът на използване и дозата. Амитриптилин приема течност, притиснат достатъчно количество течност. Лекарството трябва да се приема в точното време на деня. Началната доза за възрастни - 25-50 мг през нощта. След това, в рамките на 5-6 дни дозата се увеличава до 150 мг на ден индивидуално (максимална доза взети през нощта). Ако по време на подобряването на седмицата не се наблюдава, дневната доза се увеличава до 225 мг на ден в болницата. С изчезването на симптомите на депресия, за да се намали дозата на 50-100 мг на ден. Приемането на лекарството в доза обикновено продължава най-малко 3 месеца. Максималната дневна доза от над 150 мг се определя само gospitalizovannym пациенти.

Пациентите в напреднала възраст или пациенти с леки депресивни синдроми, които се лекуват в амбулаторни условия, се прилага в ниски дози - 50-100 мг на ден, най-вече на един път за през нощта.

Когато напикаване при деца 7-12 години назначават 12, 5-25 мг, повече от 12 години -50 мг в продължение на 30 минути. - 1 час преди сън. Продължителността на терапията е не повече от 3 месеца.

Странични действия. То може да бъде сухо на устната лигавица, дихателни пътища, гадене, повръщане, mochevyvedeniya забавяне, сънливост, замаяност, ccomodation, мидриаза, обостряне на глаукома, агранулоцитоза, тромбоцитопения, левкопения, тремор, алергии, хипертония, тахикардия, аритмия, нарушение на съзнанието под формата на леко главоболие, чувство на страх, безсъние, забавяне на моториката.

По отношение на това по-долу, като се използва като конвенционален концепция.

Дати MedDRA СЗО, която предвижда ползи за класовете на органи и системи.

Много чести (>1/10) - често (>1/100, <1/10)- нечастые (>1/1000, <1/100)- редкие (>1/10 000, <1/1000)- очень редкие (<1/10 000).

Противопоказания. Свръхчувствителност към амитриптилин, или всичко, което искате с компонентите на препарата.

наскоро прехвърли инфаркт на миокарда. На всякакъв вид блокада или аритмия

сърдечна недостатъчност и заболяване на коронарната артерия. Едновременно лечение с ІMAO (инхибитори на моноаминооксидазата). Едновременното прилагане на амитриптилин и МАО-инхибитори може да доведе до развитие на серотонинов синдром (комбинация от симптоми, които могат да включват възбуда, замъглено, тремор, миоклонус и хипертермия). Лечението с амитриптилин може да започне 14 дни след получаване на пауза ІMAO неселективен необратимо, и не по-малко от 1 ден след прекратяване на употребата на наркотици обратно действие моклобемид и селегилин.

Лечението с ІMAO може да започне 14 дни след паузата на рецепцията

амитриптилин. По време на бременност и кърмене.

Предозиране. Симптоматиката може да бъде бавен и прикрито, но един час рязко и веднага. В първия път, когато се наблюдава сънливост или възбуда и халюцинации. Антихолинергичните симптоми представени мидриаза, тахикардия, задържане на урина, сухи мукозни мембрани и инхибиране на чревната подвижност. Възможни гърчове, диария, внезапно развитие на инхибиране на ЦНС. Повишено съзнание прогресира в кома с потискане на дихателната функция. От сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония, тахикардия, аритмии, проводимост разстройството смени електрокардиограмата (слот ST, Т зъб, PQ интервал, разширяването на комплексните QRS, бедрен блок).

Лечение: стомашна промивка, както и използването на активен въглен. В случай на отклонения от мониторинга на сърцето поведение ЕКГ. Ако е необходимо разходите симптоматично terapiyu- не трябва да приемате дигоксин или б-адренергични блокери. Когато спазми интравенозно диазепам, в по-тежки случаи - обща анестезия. В присъствието на силно изразени симптоми антихолинергични прилага fizostigmd.

Особености на употреба. Докато приемате лекарството трябва да се въздържа от всякакви действия, които изискват внимание и скорост на реакция, както и употребата на алкохолни напитки, сирене, сметана, кафе. Мерки прилагат при пациенти с глаукома, хипертрофия на простатата. При използване на високи дози от лекарството увеличава вероятността от развитие на сърдечни аритмии и тежка хипотония. Развитието на такива условия, също така е възможно с помощта на обикновен дозата при пациенти с съществуваща сърдечна болест. Амитриптилин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които страдат от конвулсивни заболявания, задръжка на урината, хипертрофия на простатата, хипертиреоидизъм, в присъствието на параноични симптоми и тежко чернодробно заболяване, или сърдечно-съдовата система. Възможността за опит за самоубийство е характерна правилното до депресия, може да има начин за постигане на трайна ремисия и да възникне спонтанно по време на курса на лечение. Лечението с антидепресанти трябва да се следи внимателно за състоянието на пациентите, особено в началото на лечението на клинично влошаване и / или поява на суицидни мисли и поведение. Това внимание също е подходящ за лечение на пациенти с други психични разстройства поради възможното присъствие на ставата на голямо депресивно разстройство. Пациенти с самоубийство, не трябва да имат достъп до голям брой лекарства. Необходимо е особено внимание при назначаването на амитриптилин пациенти с хипертиреоидизъм или тези с тях, които получават хормона на щитовидната жлеза лекарства е възможно развитие на сърдечна аритмия. Пациентите в напреднала възраст са особено податливи към развитието на ортостатична хипотония по време на лечението с амитриптилин. Пациентите, които страдат от маниакално-депресивно разстройство, възможно преходът към маниакална фаза придружаваща заболяването от началото на маниакалната фаза на заболяването на пациента е необходимо да се прекъсне лечението с амитриптилин. При прилагането на амитриптилин на депресивно компонент на шизофрения, психотични симптоми могат да се увеличат. Амитриптилин не се прилага заедно с пациенти neyroleptikami.U с рядко състояние на малка дълбочина и тесен ъгъл на предната камера може да предизвика остра глаукома атаки поради дилатационни zrachka.Ispolzovanie анестетици време на лечението три- / тетрацикличните антидепресанти могат да повишат риска аритмия и хипотония. Ако е възможно, трябва да спрете да използвате амитриптилин няколко дни преди операцията. Когато обструкция спешна операция е задължително да се информира анестезиолога за лечение на амитриптилин. Точно като други психотропни лекарства, амитриптилин е в състояние да промени чувствителността на организма към инсулин и глюкоза, която изисква корекция антидиабетна терапия при пациенти диабет- Освен това, депресивни разстройства могат да проявяват се измества равновесието на глюкоза в пациент. То се съобщава за случаи на хипертермия на фона на използването на трициклични антидепресанти в случай на едновременна среща с антихолинергично или с невролептични лекарства, по-специално по време на горещо време. Внезапното спиране на лечението след продължително лечение може да доведе до симптоми на отнемане под формата на главоболие, неразположение, безсъние и раздразнителност. Тези симптоми са симптомите на наркоманиите. Амитриптилин не трябва да се прилага по време на бременност. При използване на високи дози от трициклични антидепресанти по време на третия триместър на бременността може да получи поведенчески разстройства при новородените. При новородени, според съобщенията, определени случаи сънливост, в резултат на влиянието на амитриптилин и задръжка на урина в резултат ефект нортриптилин (метаболит амитриптилин) а ако лекарството се прилага при бременни жени преди доставката. Амитриптилин се определя в майчиното мляко в ниски концентрации. Получената детето, дозата е около 2% от майката на дозата, корелира с тежестта на дете (в мг / кг).

Взаимодействие с други лекарства. Противопоказани комбинации

С МАО (неселективен и селективен А [моклобемид] и В [селегилин]) инхибитори - риска "серотонинов синдром",

нежелани комбинации

С симпатомиметични агенти: амитриптилин могат да потенцира сърдечносъдови ефекти на адреналин, ефедрин, изопреналин, норадреналин, фенилефрин, фенилпропаноламин и.

С адренергични невронни блокери: трициклични антидепресанти могат да попречат на антихипертензивния ефект на гванетидин, betanidina, резерпин, клонидин и метилдопа. Той препоръчва pereglyad цялата схема на антихипертензивно лечение по време на лечение с трициклични антидепресанти.

С антихолинергици: трициклични антидепресанти могат да усилват ефектите на тези лекарства по отношение на окото, на централната нервна система, червата и пикочния puzyrya- да се избегне ги използват едновременно чрез повишен риск от паралитичен илеус, хиперпирексия, и т.н. Лекарства, които причиняват удължаване на QT интервал електрокардиограмата, включително protiaritmicheskie лекарства (хинидин), антихистамини (астемизол и терфенадин), някои антипсихотични лекарства (включително, пимозид и сертиндол), цизаприд, халофантрин, и соталол може да повиши вероятността от вентрикуларни аритмии при получаване, заедно с трициклични антидепресанти. Противогъбични средства, такива като флуконазол и тербинафин, причиняват увеличаване на серумната концентрация на трициклични антидепресанти и тежестта едновременно токсичност. Buvayut случаи загуба на съзнание и появата на хаотични полиморфни камерна тахикардия.

С депресанти на ЦНС: амитриптилин способен за усилване на ефектите на алкохол, барбитурати и други средства, които инхибират централната нервна система.

Влияние на други лекарства върху фармакокинетиката на трициклични антидепресанти

Трицикличните антидепресанти, включително амитриптилин, метаболизирани от цитохром Р450 изоензим SUR2B6 черния дроб. SUR2O6 характеризиращ полиморфизъм в населението и може да инхибира активността на редица психотропни и други лекарства, като невролептици, инхибитори на обратното захващане на серотонина, освен циталопрам (което е много слаб инхибитор на изоензими) адренорецепторните блокери и protiaritmicheskimi средства. Също така участва в метаболизма на амитриптилин и изоензимите- SUR2S19 SURZA. Барбитурати, както и други стимуланти ензими, например, рифампицин и карбамазепин, може да подобри метаболизма и по този начин състоянието намаляването на плазмената съдържание на трициклични антидепресанти и понижено антидепресивен ефект. Циметидин и метилфенидат, както и състави на блокери на калциевите канали увеличават нивата на трициклични съединения в плазмата и съответния токсичност. Трициклични антидепресанти и невролептици взаимно потискат всеки druga- метаболизъм може да доведе до по-нисък праг на припадък и спазми. Корекция могат да бъдат необходими дози на споменатите лекарства.

Условия и срокове. Се съхранява на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 3 години.