Flogoksib-Health

Flogoksib-Health (Flogoxibum-Zdorovye)

Международни и химическо наименование: целекоксиб 4- [5- (4-метилфенил) -3- (трифлуорометил) -1Н-пиразол-1-ил] -benzensulfonilamid;

Основните физико-химични свойства: 100 мг капсула: Твърди желатинови капсули № 2-зелено или червено-сив син цвята капсула 200: мг: Твърди желатинови капсули № 0 зелено-синьо или синьо-бял цвят. Капсула Концентрация бял прах;

Състав. 1 целекоксиб капсула съдържа: - 100 мг или 200 мг;

други съставки: лактоза монохидрат, кроскармелоза натрий, натриев лаурил сулфат, с ниско молекулно тегло поливинилпиролидон медицински, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства. Целекоксиб. АТС код M01A H01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Flogoksib здравеопазване - нестероидно противовъзпалително лекарство. Механизмът на действие, причинено от високо селективен циклооксигеназа-2, което води до инхибиране на синтеза на провъзпалителни простагландини в възпаление. Поради нисък афинитет циклооксигеназа-1 лекарството в терапевтични дози не се отрази неблагоприятно върху физиологичните процеси, свързани с СОХ-1 в тъканите (стомах, черва) и функцията на тромбоцитите.

Фармакокинетика. Поглъщане целекоксиб се абсорбира бързо и напълно в стомашно-чревния тракт, разпределени в органи и тъкани. Максималната концентрация в кръвта се достига след 2-3 часа. Приемът на храна намалява скоростта на адсорбция и екскреция на лекарството. Свързването с плазмените протеини е 97% (независимо от дозата), лекарство по същество не се свързва с еритроцитите. Това е добре разпределен в органи и тъкани, средният обем на разпределение е равен на 7, 1 литър / кг. Лекарството преминава кръвно-мозъчната и плацентни бариери. Терапевтично плазмена концентрация се достига след 5 дни на прилагане на лекарството в дневна доза от 400 мг.

Лекарството се метаболизира в черния дроб чрез хидроксилиране и допълнително окисление glyukurirovaniya до неактивни метаболити. В процесите на биотрансформация на лекарството играе важна роля на цитохром P_{450 SYP2C9}. Периодът на полуразпад на заявление обмен целекоксиб е 8-12 часа клирънс - около 500 мл / мин. Екскрецията целекоксиб произтича главно чрез черния дроб и червата, главно под формата на метаболити (97%), по-малко от 1% от приложената доза се екскретира от бъбреците.

При пациенти с умерено чернодробно увреждане целекоксиб увеличава плазмена концентрация от приблизително фактор 2, и следователно за лечение на тази категория пациенти се препоръчва да се започне с минимална терапевтична доза. При пациенти на възраст над 65 години, максималната плазмена концентрация на лекарството се увеличава с 1,5 пъти, за периода на стабилна задържане в кръвта се увеличава на 2 пъти, а маркира прехода по-често при жените, както и свързаното с тях, най-вече, а не с възрастта, както и ниската телесно тегло. обикновено не е необходима корекция на дозата, но се препоръчва да се започне лечение с най-ниската терапевтична доза при възрастни пациенти с ниско телесно тегло (по-малко от 50 кг).

Показания. Запалване симптом и болка при ревматоиден артрит, остеоартрит.

Методът на използване и дозата. Режимът на дозиране създадена от д-р поотделно, като се вземат предвид интензитета на възпалението и тежестта на болката. Възрастните обикновено предвидени за остеоартрит 100 мг два пъти на ден или 200 мг 1 път с sutki- ревматоиден артрит 200 мг два пъти на ден. Максималната дневна доза - 800 мг.

Курсът на лечение - от 2-3 седмици до 3 месеца. в зависимост от вида на заболяването, както и ефективността на лечението.

Странични действия. От страна на стомашно-чревния тракт: болка в епигастриума, диария, диспепсия, гадене, meteorizm- рядко - запек, оригване, гастрит, стоматит, повръщане, повишена активност на аспартат аминотрансфераза и alaninaminotransferazy- в някои случаи - стомашна язва и дуоденална язва, дисфагия, перфорация черва, езофагит, мелена.

От страна на централната и периферна нервна система: главоболие, световъртеж, bessonnitsa- рядко - замъглено зрение, повишено вътречерепно налягане, парестезии, тревожност, депресия, атаксия.

Дихателната система: фарингит, синузит, инфекции на горните дихателни защитата рядко - кашлица, задух.

Сърдечно-съдовата система: рядко - хипертония, тахикардия.

От хемопоиза система: рядко - anemiya- в някои случаи - левкопения, тромбоцитопения.

Дерматологични реакции: сърбеж, vysypanie- в някои случаи - алопеция, фоточувствителност.

Други: периферен оток, схващане на краката, шум в ушите, умора, инфекция на пикочните пътища, промяна на вкуса.

Противопоказания. Стомашна язва или дуоденална язва във фаза обостряне, споменатият история за алергични реакции (уртикария, бронхоспазъм), свързани с приема на нестероидни противовъзпалителни лекарства, бременност, кърмене, свръхчувствителност към сулфонамиди и / или компоненти на лекарството, на възраст от 18 години.

Предозиране. Клиничният опит относно предозиране там. Има събития, които са описани в "страничен ефект", Лечение: суспензия на дозиране, промиване на стомашно-чревния тракт, симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. Пациентите, които имат анамнеза за язва на стомаха или дванадесетопръстника, употребата на лекарството е възможно само в случай на пълна ремисия на заболяването.

Предпазни мерки, предписани на пациентите със сърдечна недостатъчност и други състояния, включващи задържане на течности. лекарство трябва внимателно да се предписва за понижаване на активността на цитохром Р_{450 SYP2C9} за да се предотврати прекомерно покачване на целекоксиб плазмена концентрация.

Пациенти с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност лекарството трябва да се използват с повишено внимание при наличие на директни предавания.

Поради липсата на ефект върху агрегацията на тромбоцитите ефект на целекоксиб не замени аспирин за предотвратяване на сърдечно-съдови заболявания.

Взаимодействие Flogoksib здравеопазване с други лекарства. При едновременно приемане на варфарин повишава риска от хеморагични усложнения (кървене). Докато използването на флуконазол може да повиши плазмените концентрации на целекоксиб. Антиациди (алуминиеви и магнезиеви) намаляване на степента на абсорбция на целекоксиб от 10%, което не предизвиква клинично значими ефекти. Намерено няма клинично значими взаимодействия с пароксетин, кетоконазол, Литий лекарства метотрексат.

Условия и срокове. В сухо и тъмно място при температура от

15 ° С до 30 ° С Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца. Срок на годност - 2 години.