Revmoksib

Revmoksib (Revmoxib)

Международни и химическо наименование: целекоксиб;

4- [5- (4-метилфенил) -3- (trifluorometil) -1 Н-пиразол-1-ил] бензенсулфонамид;

Основните физико-химически характеристики: Твърди желатинови капсули, тялото в бяло, розово покритие цвята съдържание на капсули - прах от бял или почти бял цвят;

Състав. Целекоксиб капсула 1 включва, на базата на 100% веществото от 0, 2 д;

други компоненти: granulak-70, с ниско молекулно тегло поливинилпиролидон медицински, натриев лаурил сулфат, калциев стеарат.

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Нестероидните противовъзпалителни и антиревматични лекарства.

АТС код M01A H01.

лекарства за действие. Фармакодинамика. Целекоксиб проявява противовъзпалително и аналгетично действие чрез блокиране на продуцирането на възпалителни простаноиди чрез специфично инхибиране на циклооксигеназа-2 (СОХ-2). Повишена активност на СОХ-2 по време на възпаление води до синтез и натрупване на простагландини, включително простагландин Е2, което причинява възпаление, подуване и болка.

Целекоксиб има много нисък афинитет към циклооксигеназа-1 (СОХ-1). С това в терапевтични дози Celecoxib не влияе на синтеза на простагландини, които са синтезирани чрез активиране на СОХ-1 и съответно не засяга нормални СОХ-1 зависимите физиологични процеси в тъканите, по-специално на стомаха, червата, тромбоцити.

Фармакокинетика. Обикновено целекоксиб бързо и почти напълно се абсорбира, неговата концентрация в плазмата достига пик около 2-3 часа след перорално приложение на еднократна доза. Бионаличността е 99%. При терапевтични плазмени нива 97% от дозата на целекоксиб се свързва с плазмените протеини. Кръвното продукт е практически не се свързва с червените кръвни клетки. Приемането на храна (високо съдържание на мазнини) забавя достига максимални нива на целекоксиб в плазмата в продължение на 1-2 часа и подобрява бионаличността с приблизително 20%.

Е разпределя в тъканите, прониква през кръвно-мозъчната бариера. Той се метаболизира в черния дроб на цитохром Р-450 чрез хидроксилиране, окисление и glyukuruvannya да образува фармакологично неактивни метаболити.

Отделянето целекоксиб произтича най-вече от жлъчката. Непроменен в продукцията на урина 1-3% доза. При многократно приложение на полуживот на 8-12 часа, и скорост на изчистване - около 500 мл / мин. Многократното приемане на същата концентрация на лекарството в плазмата се достига в рамките на 5 дни.

Показания за употреба. Симптоматично лечение на болка и възпаление при остеоартрит и ревматоиден артрит.

Методът на използване и дозата. Остеоартритът. Стандартна препоръчителната дневна доза за възрастни е 200 мг.

Ревматоиден артрит. Препоръчителната дневна доза е 200 мг.

За възрастни Не се налага корекция на дозата. Въпреки това, възрастните хора с телесно тегло по-малко от

50 кг на лечението трябва да започне с най-ниската доза.

При пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност, белодробна чернодробна дисфункция корекция на дозата не е необходимо. При пациенти с умерено чернодробно увреждане лечението Revmoksibom трябва да се започне с препоръчителната минимална доза.

Проучване на безопасността и ефикасността Revmoksiba при пациенти под 18 години, не са провеждани.

Странични действия.

От храносмилателната система: често - болки в корема, диария, диспепсия, метеоризъм, toshnota- рядко - запек, оригване, гастрит, стоматит, rvota- в някои случаи - язва на дванадесетопръстника и хранопровода, дисфагия, перфорация на червата, езофагит, мелена.

От страна на централната нервна система и периферната нервна система: често - главоболие, световъртеж, bessonnitsa- рядко - замъглено зрение, хипертония, парестезии, тревожност, депресия, атаксия.

Дихателната система: често - фарингит, ринит, синузит, инфекции на горните дихателни защитата рядко - кашлица, задух.

Дерматологични реакции: често - сърбеж, обрив, уртикария- рядко - алопеция, фоточувствителност.

От кръвотворната система: рядко - анемия, в някои случаи - левкопения, тромбоцитопения.

Сърдечно-съдовата система: рядко - хипертония, повишаване на сърдечната честота.

Други: периферен оток, мускулни спазми, шум в ушите, умора, инфекции на пикочните routes- промяна на чувствителност вкус.

Противопоказания. Свръхчувствителност към някоя от съставките на preparata- свръхчувствителност към сулфонамиди. Пациентите, които се наблюдават уртикария и алергичен тип реакции след прием на аспирин или нестероидни противовъзпалителни средства. Да не се присвоява пациенти Revmoksib под 18 години, пациенти на инфаркт на миокарда, инсулт и остри мозъчно-съдови събития в историята на пациента да прогресивна атеросклероза, бременни жени и жени, които кърмят.

Предозиране. Клиничните данни, свързани с предозиране не. В случай на предозиране трябва да прекарат симптоматично и поддържащо лечение. Диализата не е ефективен метод за отстраняване на лекарството.

Особености на употреба. При пациенти с остра екзацербация на стомашна язва или язва на дванадесетопръстника, преди лечението трябва да се изчака пълното Revmoksibom белези язви.

Някои пациенти, които приемат Revmoksib наблюдават задържане на течности и подуване. Затова Revmoksib трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечна недостатъчност и други условия с потенциалния риск от задържане на течности.

При пациенти, които преди това са получавали Revmoksib без усложнения, може да има анафилактична реакция, която обикновено е характеристика на дейността на всички нестероидни противовъзпалителни лекарства.

В тежко чернодробно заболяване и бъбречна Revmoksib трябва да се използва в изключителни случаи и под строг контрол.

Revmoksiba влияние върху способността за шофиране и работа с машини не е проучена. Въпреки това, като се имат предвид по-специално неблагоприятните ефекти на лекарството, трябва да се очаква значително въздействие.

Взаимодействие с други лекарства. Едновременната употреба с флуконазол може да доведе до значително увеличение на концентрацията на Revmoksiba krovi- плазма в такива случаи, при пациенти, приемащи флуконазол, лечението Revmoksibom трябва да се започне с препоръчителната минимална доза. Едновременното използване Revmoksiba и АСЕ инхибитори могат да намалят антихипертензивния ефект на АСЕ инхибитори. Приемането на лекарството фуроземид може да намали натриуретичен ефект фуроземид. Едновременно употреба с лекарства, които съдържат литиеви соли, може да доведе до увеличаване на концентрацията на литий в кръвната плазма. Антиациди (които съдържат алуминий и магнезий) намаляване на степента на абсорбция Revmoksiba 10%, което няма клинично значение.

При едновременно прилагане Revmoksiba и антикоагуланти трябва да наблюдава антикоагулантна активност на варфарин или други антикоагуланти, особено в ранните дни на лечение, както Revmoksib може да удължи протромбиновото време и следователно увеличава риска от кървене (особено при възрастните).

Условия и срокове. Се съхранява на сухо и тъмно място при температура от 15 ° С до 25 ° С Срок на годност - 2 години. Да се ​​съхранява на място недостъпно за деца.