Orphir 300 кретен

Orphir 300 кретен (Orfiril 300 ретард)

Международни и химическо наименование: валпроева киселина, 2-propilpentanova киселина;

Основните физико-химически характеристики: Кръгла изпъкнала таблетка с ентерично покритие, бял или почти бял цвят;

Състав. 1 таблетка ретард съдържа 300 мг натриев валпроат;

други съставки: колоиден безводен силициев диоксид, метилирани, калциев сулфат хемихидрат, желатин, ензимно хидролизиран (безводен), талк, метакрилова киселина - етил акрилат кополимер (1: 1), калциев бехенат, титанов диоксид (Е 171), триацетин, макро цел 6000 ,

Форма освобождаване на лекарството. Таблетките, ентерично-покрити таблетки, продължително действие.

Фармакотерапевтична група. Антиепилептици. АТС код N03A G01.

Фармакологични свойства.

Фармакодинамика. натриева сол на валпроева киселина е protiepilepticheskim означава, че структурата не е подобен на други активни компоненти protivoobmorochnyh средства. Неговата антиконвулсивна ефективност илюстрират забавяне печалба, който е невротрансмитер GABA, като резултат от пресинаптичните GABA действие върху метаболизма и / или директно действие на постсинаптичните йонни канали невронни мембрани.

Фармакокинетика. След перорално приложение натриева сол бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максимална плазмена концентрация се постига 7-8 часа. Средната величина на терапевтично плазмена концентрация е 50-100 мг / л. Валпроева киселина 90-95% с плазмените протеини, основно албумин. В случай на използване на наркотици за монотерапия, средният полуживот на 12-16 часа. Валпроева киселина прониква през плацентата получен кърмата.

Показания.

Основни генерализирани припадъци като гърчове отсъствие тип (малък епилепсия, отсъствие), миоклонични и тонично-клонични пристъпи.

Методът на използване и дозата.

Използване на лекарството и изчисляване на дозата се извършва лекар индивидуално за всеки пациент за целите на облекчаване на епилептични припадъци, използвайки минималната доза, особено по време на бременност.

За да се постигне най-ефективната доза се препоръчва неговото постепенно покачване. В случай на монотерапия с натриев валпроат за първоначална доза е обикновено 5-10 мг / кг телесно тегло с увеличение от 5 мг / кг телесно тегло на всеки 4-7 дни. В някои случаи пълния терапевтичен ефект се наблюдава в рамките на 4-6 седмици. Чрез тази дневна доза не трябва да надвишава средната стойност в ранните етапи на лечението.

Като цяло, средната дневна доза при продължително лечение са:

деца (на възраст 6 до 13 години), 30 мг / кг телесно тегло на ден,

юноши (14 до 17), 25 мг / кг телесно тегло на ден,

Възрастни 20 мг / кг телесно тегло на ден.

Таблетките Orphir 300 ретард трябва да се поглъщат цели с много течности (приблизително една чаша вода). Вземете 1 час преди хранене. Дневната доза Orphir забавяне 300 може да бъде разделена на 1-2 единични дози.

За деца на възраст от 3 месеца до 6 години форми трябва да се прилага с малко количество натриев валпроат (Orphir сироп Orphir 150).

Странични действия.

Най-честите странични ефекти на натриев валпроат, за което съобщенията е нарушение на стомашно-чревния тракт, които се срещат в приблизително 20% от пациентите. Често срещащи нежелани реакции са прекалена пълнота и поликистозни яйчници (1% - <10 %). Случаи тяжелого поражения печени наблюдались особенно у детей, которые проходили курс лечения натрия вальпроатом в высоких дозах или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Нежелани странични ефекти се класифицират според тяхната честота: много чести (>1/10) - чести (>1/100, <1/10)- иногда (>1/1000, <1/100)- редко (>1/10 000, <1/1000)- очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Нарушения на кръвта и лимфната система

Чести: тромбоцитопения.

Понякога кръвоизлив.

Много рядко, нарушение на костния мозък, намалена концентрация на фибриноген и / или коагулационен фактор VIII, разстройство на агрегирането на тромбоцитите, удължаване на времето на кървене, лимфоцитопения, неутропения, панцитопения, анемия.

Нарушенията от страна на имунната система

Редки: лупус еритематозус, васкулит

Това се съобщава за алергични реакции

ендокринни заболявания

Редки: хиперандрогения.

Храносмилателни нарушения и метаболитни нарушения

Често: -хиперамонемия, увеличава или намалява теглото, повишаване или

намален апетит.

Редки: хиперинсулинемия, ниски нива на инсулин-подобен растежен фактор

свързващ протеин I, оток, хипотермия.

Много рядко се съобщава за отклонения в резултатите от тестове на функцията на щитовидната жлеза

жлеза. Тяхната клинична значимост не се разкрива.

психични разстройства

Редки: раздразнителност, халюцинации, замъглено съзнание.

Разстройства на нервната система

Чести: сънливост, тремор, парестезия.

Понякога преходна кома, а в някои случаи, свързани с по-висока честота

епилептични припадъци.

Редки: главоболие, хиперактивност, спазми, атаксия, ступор,

повишено отделяне на слюнка.

Много редки: енцефалопатия, деменция, свързана с мозъчна атрофия,

синдром на Паркинсон (обратна), загуба на слуха, шум в ушите.

Нарушения на стомашно-чревния тракт

Много чести: болка, гадене, повръщане.

Редки: диария, панкреатит.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища

Често: променете параметрите на функциониране на черния дроб.

Редки: тежки чернодробни увреждания.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Чести: временна загуба на коса, коса белина.

Редки: обрив, еритема мултиформе.

Много редки: синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на Лайъл.

Нарушения на бъбреците и пикочния тракт

Много редки: Fanshoni синдром, напикаване при деца.

Нарушенията от страна на възпроизводителната система и гърдата

Често: аменорея.

Редки: поликистозни яйчници.

Противопоказания. Свръхчувствителност към натриев валпроат или други компоненти на състава.

Предишният или чернодробно заболяване и / или тежки заболявания на черния дроб или панкреаса.

Чернодробната семейство заболяване история.

А историята на смъртните случаи на близки роднини на увреждане на черния дроб по време на лечението с натриев валпроат.

Порфирия.

Деца на възраст под 6 години.

Предозиране.

Симптомите на интоксикация се характеризират с объркване, седация, миастения гравис и хипорефлексия или арефлексия. При прекомерно предозиране може да се появи сериозна депресия на централната нервна система и може да бъде нарушение на дихателната функция. В случай на предозиране се препоръчва стационарен терапия, която включва повръщане, стомашна промивка, изкуствено дишане и други поддържащи мерки. Ако е необходимо, може да бъде използване хемодиализа, хемоперфузия, интравенозно налоксон в комбинация с орално приложение на активен въглен.

използване функции

Натриев валпроат може да се използва самостоятелно или в комбинация с други антиепилептични лекарства с други видове атаки, като прости частични припадъци или многообразен или вторично generalizovanyh частични припадъци.

За деца на възраст от 3 месеца до 6 години трябва да се прилага форма с малко количество натриев валпроат (Orphir сироп, Orphir 150).

Бременност. Назначаването на лекарството по време на бременност е възможно само в този случай, ако прогнозните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода. Жените в репродуктивна възраст трябва да бъдат информирани за необходимостта от планиране на бременност и проследяване на нея вече преди началото на терапията. Препоръчителни методи за пренатална диагностика за ранно определяне на дефекти (ултразвук и определяне на AFP). В комбинация с други антиепилептични лекарства увеличават риска от малформации, така че ако е възможно, трябва да се използва валпроева киселина като монотерапия. Използване на фолиева киселина преди бременността може да намали честотата на дефектите на невралната тръба при бебета, родени от жени с висок риск. Ако една жена се планира да забременее, тя трябва да се планира рецепция 5 мг фолиева киселина на ден. Лечението не трябва да се преустанови по време на бременност, без съгласието на Вашия лекар, тъй като внезапното отстраняване на лекарството или неконтролирано намаляване на дозата може да доведе до увеличаване на честотата на епилептични припадъци. Броят на дефекти на невралната тръба увеличава с доза, по-специално по-голяма от 1000 мг / ден. Валпроева киселина преминава през плацентата и се постига по-високи концентрации, отколкото в майчината плазма фетален плазма. Orphir Ако е необходимо, трябва да се използва по време на бременност, особено през първите три месеца, в минимални дози, са в състояние да спрат атаките. Тъй като дефекти в развитието, причинено от пикови плазмени концентрации, дневната доза трябва да бъде разпределен в няколко по-малки дози през целия ден, особено между 20-ти и 40-ти дни на бременността.

кърмене. Валпроева киселина прониква в майчиното мляко. Въпреки това, неговият брой малки и обикновено не е безопасен за новородено. Поради това, спирането на кърменето обикновено не е необходимо.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с други механизми.

По време на лечението с натриев валпроат способност да реагира бързо може да бъде нарушена. Това трябва да се разглежда, ако е необходимо повишена концентрация на вниманието, като например при шофиране или работа с машини.

Взаимодействие с други лекарства. Натриев валпроат може да засили ефекта на други анти-епилептични лекарства и централни хипнотици депресивни ефект и психотропни лекарства, които съдържат барбитурати (невролептици и антидепресанти). Натриев валпроат може да повлияе метаболизма и свързването с плазмените протеини други лекарства, като антитусиви, които съдържат кодеин. Други антиепилептици, като например фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин, ускоряване на екскрецията на натриев валпроат. Фелбамат линейно нараства концентрацията на свободен валпроева киселина в плазмата като функция на дозата. Meflokvin подобрява разцепване на валпроева киселина, която може да доведе до повишаване на честотата на пристъпите. валпроева киселина концентрация може да се увеличи поради едновременното използване на циметидин, флуоксетин, еритромицин и антимикробни средства от групата на карбапенеми. Едновременното използване на натриев валпроат и антикоагуланти или ацетилсалицилова киселина може да доведе до повишена кървене. Ацетилсалицилова киселина намалява също свързването на валпроат плазмените протеини. Валпроева киселина инхибира метаболизма на ламотрижин може да повиши плазмената концентрация на етосуксимид и зидовудин. Тъй като натриев валпроат частично разцепен на органите на кетон може да бъде psevdopozitivnaya реакция на кетонни тела в урината, за което трябва да се забравя по време на лечение на диабет със съмнение кетоацидоза. Други лекарства могат също да влияят на метаболизма на натриев валпроат и неговото свързване към плазмени протеини.

Срок на годност. Се съхраняват на сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 º-C.

Срок на годност - 5 години.