Флутиказон

флутиказон (Флутиказон)
Kutiveyt (United Kingdom), Fliksonaze ​​(Испания), Flixotide (Великобритания), Flixotide (Франция)

Вдишани глюкокортикоиди. АТС код R03A K06.
форма на излизане на лекарството
Аерозол за инхалиране на дозата. 0.125 мг / доза 0.25 мг / доза 0.05 мг / доза крем навън. 0.05% маз навън. 0.005%
След това. инхалационна доза. спрей 0.25 мг / доза 0,5 мг / доза, наречен. 50 мкг / доза
Особеността на химичната структура
Tsiklopentanpergidrofenantrena производно.
механизъм на действие
Виж. "беклометазон",
основните ефекти
• В препоръчани дози флутиказон има изразено противовъзпалително, имуносупресивно и антиалергично действие, което намалява тежестта на симптомите, честотата и тежестта на обострянията заболявания, свързани с обструкция на дихателните пътища (бронхиална астма, хроничен бронхит, емфизем). Вижте. Също така "беклометазон",
• В терапевтични дози, на практика няма системни ефекти, в това число Влияние върху оста хипоталамус-хипофиза-надбъбречна.
• Възстановява отговор на пациента, за да бронходилататори чрез намаляване на честотата на тяхната употреба.
• терапевтичен ефект след нанасяне вдишване започне в рамките на 24 часа, достига максимум за 1-2 седмици или повече след началото на лечението и да се задържи за няколко дни след оттегляне.
Фармакокинетика
След вдишване абсолютна бионаличност на 13.5% (на прах) 
30% (аерозол). Абсорбцията се осъществява главно в белите дробове. Част от инхалиране, дозата може да се поглъща, но минимално системно действие поради лошата разтворимост на лекарството във вода и екстензивен метаболизъм при първо преминаване през черния дроб (бионаличност след абсорбция от стомашно-чревния тракт, по-малка от 1%). Има пряка връзка между количество инхалира доза и тежестта на системно действие. Свързан с плазмените протеини в 91%. Обемът на разпределение - около 300 литра (4.2 л / кг). Общият клирънс - 1.15 л / мин (бъбречен клирънс - по-малко от 0.2%).
Той се метаболизира в черния дроб чрез системата цитохром Р450 ензима CYP3A4, за да образуват ниски или неактивен метаболит. Т1 / 2 ~ 8 часа. Изведената през червата и бъбреците (по-малко от 5% се екскретира в урината като метаболит).
Когато се прилага интраназално в дози до 1 мг плазмена концентрация е много ниска и в близост до прага на чувствителност на метода (0.05 нг / мл).
Когато се прилага локално на практика не са подложени на системен absorbtsii- изсмуква през кожата на лекарството бързо метаболизира-ruetsya бързо инактивиран и екскретира предимно в жлъчката в продължение на 48 часа. Не се натрупва в тъканите и не се свързва с меланин.

Показания за употреба.
• бронхиална астма (Терапия база, включително с тежка форма на болестта и в зависимост от системни глюкокортикоиди).
• ХОББ.
• Когато се прилага интраназално: алергичен ринит (сезонен и целогодишен) - превенция и лечение.
Други указания:
• екзема, възлест пруриго, псориазис (с изключение на напреднал плака) neyrodermatozy, лихен планус, контактен дерматит, дискоиден лупус еритематозус, генерализирана еритродермия (като допълнение към лечение с кортикостероиди за системно приложение), ухапвания от насекоми, червени sudamen, себореен дерматит.
Дозиране и администрация
Вдишването на наркотици трябва да се използва редовно, дори при липса на симптоми. Множеството инхалации - 2 г / г. Терапевтичният ефект обикновено се появява в рамките на 4-7 дни след започване на лечението. При пациенти, които преди това не са инхалирани глюкокортикоиди, подобрение може да се наблюдава още 24 часа след началото на вдишване. В зависимост от индивидуалния отговор на лечението на началната доза може да бъде увеличена, за да се намали ефекта или появата на минималната ефективна доза.
Началната доза флутиказон пропионат съответства на половината от дневната доза беклометазон дипропионат. Лекарството може да се прилага чрез спейсер (например "Volyumatik").
Възрастни и юноши над 16 години, начална доза в лека астма е 100- 250 гр 2 г / sut- умерено - 2 стр 250-500 микрограма / ден, тежка - 500- 1000 гр 2 г / г.
Деца на възраст над 4 години се предписват 50-100 мг 2 стр / ден. Дозата за деца 1-4 години - 100 грам 2 г / г (само под формата на дозирани аерозоли за инхалиране).
По-малките деца изискват по-високи дози, в сравнение с по-големи деца (поради запречена входящо инхалация лекарство - малките лумена на бронхите, прилагане Spey сяра тежка назален дишане при деца). Лекарството показва особено малки деца с тежка астма, и се прилага посредством инхалатор чрез спейсър към маска на лицето (например "Bebihaler").
За лечение на хронични обструктивни белодробни болести възрастни назначава 500 микрограма на ден.
Пациенти с нарушена чернодробна функция и / или бъбречна болест, а също така се изисква за възрастни хора, корекция на дозата.
През носа. лекарство трябва да се използва редовно, за да се постигне пълен терапевтичен ефект. Възрастни и деца над 12 години, предписани 100 микрограма във всяка ноздра 1 т / ден (за предпочитане сутрин), в някои случаи - 2 т / ден. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 200 микрограма във всяка ноздра. Пациентите в напреднала възраст не се изисква режим на корекция.
Деца на възраст 4-11 години, назначават 50 мг във всяка ноздра 1 стр / ден. Максималната дневна доза - 100 мг във всяка ноздра.
Максималният терапевтичен ефект се вижда след 3-4 дни.
Противопоказания
• Свръхчувствителност.
• Остър бронхоспазъм.
• Състояние астматикус (като първи път).
• Бронхит neastmaticheskoy природата.
• туберкулоза на белите дробове (инхалационни).
• Кандидоза на горните дихателни пътища.
• Детска възраст (до 1 година - за вдишване, до 4 години - за назална употреба).
• За външна употреба - розацея, акне вулгарис, периорален дерматит, перианален и генитален сърбеж, първични кожни лезии на бактериални, вирусни и гъбични етиология, деца (мехлем - до 1 година, за крем - до 6 месеца).
Предупреждения, контрол терапия
• Не са предназначени за облекчаване на астматични пристъпи.
• аерозолна инхалация - не са инсталирани дозов режим за деца под 12 години. Прах за инхалация - режим на дозиране за деца под 4 години не са инсталирани.
• Като одобрен от FDA Категория ефекти върху плода е от категория C (експерименталното изследване на ефектите върху репродуктивната функция не показват нежелани ефекти върху плода, както и адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са го направили. Потенциалните ползи, свързани с употребата на наркотици по време на бременност, могат да оправдаят използването му, независимо от възможния риск).
• флутиказон предписва с повишено внимание заедно с CYP3A4 инхибитори на ензима.
• Пациентът трябва да се научи как да използва инхалатора, както и да се предотврати необходимостта от незабавно лечение на лекар, ако има намаление на ефективността на къси бронходилататори или изисква по-честа употреба на инхалатора.
• Увеличаване на търсенето на използването на вдишване В2-адренергични агонисти кратко действие показва влошаване на заболяването. В такива случаи е препоръчително да се направи преглед план за лечение на пациента. Внезапно и прогресивно влошаване на бронхиална астма може да бъде заплаха за живота на пациента, така че трябва да се справи спешно издаване на увеличаващи се дози кортикостероиди.
• При тежки екзацербации на астма или липса на ефикасност на терапията, трябва да се увеличи дозата на инхалаторния грип-tikazona, и ако е необходимо назначава системно приложение на кортикостероиди и / или развитието на инфекцията - антимикробен агент.
• За предотвратяване на пресипналост и кандидоза развитие трябва да изплакнете устата и гърлото, след вдишване. Ако е необходимо, през целия период на лечение, можете да зададете местното противогъбична терапия.
• В случай на парадоксално bronhos-pazma трябва незабавно да се преустанови при вдишване, оценка на състоянието на пациента за провеждане на необходимите изследвания и определяне на други лекарства, ако е необходимо. Парадоксално Bron-hospazm веднага да спре да използва бързодействащ инхалаторен бронходилататор.
• Продължителната употреба на каквито и инхалаторни кортикостероиди, особено във високи дози, може да изпитате системни ефекти, но вероятността за тяхното развитие е много по-ниска, отколкото при получаване на кортикостероиди вътре. При това, когато терапевтичния ефект на дозата на флутиказон е препоръчително да се намали до минималната ефективна.
• Ако реанимация или хирургични процедури се изисква степен на бъбречна недостатъчност. В такива стресови ситуации винаги трябва да се вземе предвид евентуална недостатъчност на надбъбречната жлеза и да се назначат допълнителни кортикостероиди, ако е необходимо. Поради възможността за латентна надбъбречна недостатъчност Специално внимание трябва да бъде (редовно оценява адренокортикална функция) за превод пациенти, получаващи кортикостероиди навътре лечение препарати за инхалиране. Премахване на системни глюкокортикоиди срещу инхалиране на флутиказон трябва да се извършва постепенно. Пациентите трябва да носят карта, което означава, че те могат да изискват допълнителна GCS по време на стрес (например, по време на развитието на тежки съпътстващи заболявания, хирургически операции, наранявания и др .. Г.).
• В редки случаи, когато прехвърлят пациенти, приемащи системни глюкокортикоиди за инхалационна терапия могат да се появят условия придружено хипереозинофилия (например, синдром на Churg-Strauss). Обикновено, това се случва по време на намаляване на дозата или прекратяване на системните кортикостероиди, обаче, пряка връзка не е установена.
• При прехвърляне пациенти, приемащи системни глюкокортикоиди за инхалационна терапия може също да проявяват алергични реакции (например, алергичен ринит, екзема), които преди това потиснати системни лекарства. В такива ситуации, се препоръчва да се провежда симптоматично лечение с антихистамини и / или препарати за локално приложение, включително SCS за местна употреба.
• Редовно се следи динамиката на растежа на деца, подложени на инхалаторни кортикостероиди за дълго време.
• Както при повечето средства за инхалация в аерозолни опаковки, ефектът е намалена при охлаждане спрей.
• Rotadisk diskhalere може да се съхранява, но трябва да се пробива клетката само непосредствено преди вдишване.
• Прехвърляне на пациенти с хормонално зависим бронхиална астма със системни кортикостероиди за инхалиране флутиказон изисква специално внимание, тъй като възстановяването на надбъбречната функция изисква дълго време. Трябва редовно да следи функция на кората на надбъбречната жлеза и да се използва внимателно, като същевременно намали дозата системни глюкокортикоиди.
• постепенно намаляване на дозата на системни глюкокортикоиди може да започне след около седмица след назначаването на флутиказон. Когато поддържаща доза от преднизолон (или други кортикостероиди, в еквивалентна доза) по-малко от 10 мг / ден намалена доза не трябва да надвишава 1 мг / ден и трябва да се извършва на интервали от най-малко една седмица. Когато поддържаща доза от преднизолон над 10 мг / ден (на базата на нощта) - в по-високи дози и с интервали от поне 1 седмица.
Някои пациенти • време намаляване на дозата на системни глюкокортикоиди оплакват от неразположение в стабилизирането или дори подобряване на дихателната функция. Ако в този случай не съществуват обективни признаци на надбъбречна недостатъчност, пациентите трябва да бъдат убедени да продължи прехода към инхалаторни кортикостероиди и постепенното премахване на системни глюкокортикоиди.
Бъдете предпазливи назначи:
• до цироза pecheni-
• Когато glaukome-
• Когато gipotireoze-
• в системни инфекции (бактериални, гъбични, паразитни, вирусни) -
• Когато osteoporoze-
• белодробна туберкулоза (интраназално) -
• Когато beremennosti-
• кърмене.
странични ефекти
Системите на дихателната и храносмилателната:
• мукозна кандидоза на устата и glotki-
• дрезгав golos-
• носната nosa-
• инфекции на горните дихателни защита
• bronhit-
• kashel-
• chihanie-
• dispnoe-
• парадоксално bronhospazm-
• toshnota-
• rvota-
• дискомфорт или болка в stomach-
• diareya-
• с интраназално приложение - сухота или дразнене на лигавицата на носната кухина на назофаринкса, парене, неприятен вкус и мирис, епистаксис, фарингит, кашлица, ринорея, назална конгестия, грип simptomy- в редки случаи - перфорация на носната преграда, особено в хирургически интервенции в устната носа в историята.
ЦНС:
• главоболие bol-
• golovokruzhenie-
• slabost-
• nedomoganie-
• безсъние. Други ефекти:
• системни странични ефекти след продължителна употреба на високи дози, едновременно или преди системно приложение на кортикостероиди, в редки случаи, има намаление на адренокортикална функция, остеопороза, забавяне на растежа при деца, катаракта, подобряване VGD-
• когато се прилага в носа на здрави доброволци 2 мг р 2 / ден в продължение на 7 дни не се намери някакъв ефект върху хипоталамус-хипофиза-надбъбречна система-
• За външна употреба - локални реакции: сухота, дразнене, парене и сърбеж на мястото на приложение, дълготрайна употреба - атрофия на кожата, стрии, разширяване на повърхностни кръвоносни съдове, хипертрихоза, хипопигментации. В отделни случаи или рядко - алергичен контактен дерматит, вторична инфекция (особено при използване на оклузивни превръзки и се прилагат към площта на кожни гънки), обостряне на дерматоза симптоми при лечението на псориазис (или случаи GCS) може да се развие гнойни форми на заболяване, дългосрочно използване в по-високи дози (или наличие на фактори, които увеличават абсорбцията) системна абсорбция на лекарството ще бъде на разположение с развитието на системни странични ефекти, включително симптоматично Кушинг (по-често при деца) -
• редки - алергични реакции.
свръх доза
Симптоми: остро предозиране може да бъде временна загуба на функция на надбъбречната кора в хронично предозиране - постоянна супресия на надбъбречната кора. са докладвани симптоми на остра и хронична свръхдоза наркотици през носа приложение.
Лечение: в остро предозиране не се изисква спешно лечение, тъй като надбъбречната функция се възстановява в рамките на няколко дни. В хронично предозиране се препоръчва да се следи за архивиране функция на кората на надбъбречната жлеза. Лечението трябва да продължи в доза, достатъчна за поддържане терапевтичен ефект.

взаимодействие

Видео: инхалатор Дискус за ползване Указания за Серетид медицина (СЕРЕТИД) и Serevent (SEREVENT)