Ницерголин

ницерголин (Nicergolin)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: Ницерголин, 1, 6-диметил-8 - (5-бромо-nikotinoiloksimetil) -10 -metoksiergolin;

Основните физико-химични свойстваТаблетки, покрити с бял цвята видян в напречно сечение два слоя.

Състав. 1 таблетка съдържа 10 мг ницерголин;

Други компоненти: млечна захар, стеаринова киселина, картофено нишесте, основен магнезиев карбонат, захар, талк, титанов диоксид, поливинилпиролидон, аерозил, пчелен восък.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферни вазодилататори. АТС код S04A E02.

лекарства за действие.

фармакодинамика. ницерголин химичната структура е аналог на матката рога алкалоиди, които съдържат, освен ядро ​​бромо остатък ergolinovogo никотинова киселина.

Per аналогия с digidrovannym маточни тръби алкалоидни деривати, ницерголин експонати - адренорецепторен блокиращ ефект. Освен това има спазмолитично действие, особено изразено относителна мозъчно-съдови и периферни съдове, които специално мярка може да се свързани с присъствието в молекулата си остатъкът на никотинова киселина.

Устойчивостта на лекарство намалява цереброваскуларна logkih- и увеличава притока на кръв, особено при пациенти с функционален arteriopatiey- подобрява състоянието на пациенти с нарушения на функциите на мозъка, причинено от обмен-съдови nedostatochnostyu- ефективен при заболявания на централната и периферната krovoobrascheniya- причинява положителен ефект в периода на възстановяване след церебрална исхемия мозъка.

Ницерголин подобрява хемодинамика и метаболизъм в мозъка и периферията. Използване на ницерголин неврохирургически пациенти с патология показва положителен ефект върху функционални системи тон висцерална-автономна регулиране на мозъчен кръвоток и церебрална биоелектричната активност, които засягат главно в лимбичната структури на мозъка и хипоталамуса. Лекарството също има antiagregatsionnoe действие и причинява положителен hemorheological effekty- подобрява биоелектричната активност на мозъка, невропсихологични състояние при хора с деменция.

Фармакокинетика. Ницерголин бързо и почти напълно се абсорбира след орално приложение. Смята се, че степента на абсорбция и размера на ницерголин не зависи от приема на храна.

Установено е, че ницерголин екстензивно (>90%) с плазмените протеини, а открити голям афинитет към киселинна -glycoprotein отколкото да серумен албумин. Ницерголин се метаболизира в черния дроб с образуването на два основни метаболити - MMDL (1, 6-диметил-8 -gidroksilmetil -10-метокси-ерголин) и MDL (6-метил-8-хидроксиметил-10-метокси-ерголин). MMDL - съединение, което се образува от естерна хидролиза. Тогава биотрансформация протича процес на отделяне на метиловата група в позиция 1 на структурата на ерголин да образуват MDL.

процес протича деметилиране с каталитично действие изоензим CYP2D6.

Екскрецията в урината е предимно от vyvedeniya- малко количество ницерголин и / или неговите метаболити могат да се екскретират в жлъчката.

Показания за употреба. Остри и хронични церебрални циркулаторни нарушения, особено в началото на церебрални циркулаторни нарушения (включително тези с церебрална атеросклероза, ефекти на тромбоза на мозъка), мигрена, световъртеж, нарушения на периферното кръвообращение (артериопатии крайниците, болест на Рейно), както и диабетна ретинопатия, исхемични лезии на оптиката нервни дегенеративни заболявания на роговицата на окото.

Методът на използване и дозата. Лекарството се прилага в 10 мг (1 таблетка) 3 пъти на ден. дългосрочно лечение (2-3 месеца или повече, в зависимост от тежестта на заболяването, ефективността на лечението и индивидуалната чувствителност към лекарството).

Странични действия. Хипотония, замаяност, стомашно-чревни смущения, сънливост или, обратно, безсъние, ангина, студенина на крайниците, изпотяване и зачервяване на кожата на лицето и горната част на тялото, кожен сърбеж.

Противопоказания. Индивидуална непоносимост към лекарството. Тежка хипотония, ангина напрежение изразена атеросклероза, повишена чувствителност към никотинова киселина, дистрофични промени в черния дроб.

Не използвайте лекарството при пациенти, на възраст до 18 години и след 65 години, по време на бременност, кърмене.

Предозиране. В случай на предозиране е възможно ортостатична колапс поради тежка хипотония. Лечението е симптоматично. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. По време на бременност и кърмене лекарството се използва в крайни случаи, когато ползата за майката надхвърля риска за плода и детето.

По време на лечението с ницерголин забранена употребата на алкохол и наркотични вещества. В експериментални изследвания не показват тератогенни ефекти на лекарството. Ницерголин влияние върху способността за шофиране и работа с потенциално опасни механизми не са проучвани.

Взаимодействието с други лекарства. Засилва ефекта на антихипертензивни лекарства, транквилизатори, антипсихотични лекарства, антикоагуланти и антитромботични средства.

В случай на антиациди, които съдържат магнезиев или алуминиева сол, лекарството се приема като два или повече от два часа след прием на антиациди. Възможна взаимодействие с лекарства, които се метаболизират с участието на SYP450206 ензим (хинидин, повечето антипсихотици, включително klozalin, рисперидон, galoperid, тиоридазин).

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитен от светлина, недостъпно за деца, при температура 15 - 25 ° С

Срок на годност - 3 години.