Сермион

Сермион (Сермион)

Международни и химическо наименование: nitsergolin- 1,6-диметил-8b- (5-хидроксиметил-bromonikotinoyl) -10a-metoksiergolin;

Основните физико-химически характеристики: 5 мг таблетки: Кръгла изпъкнали таблетки zholtooranzhevogo цвят, покрити с obolochkoy- захар 10 мг таблетки: Кръгла изпъкнали бели таблетки, покрити с покритие от захар;

структура 5 мг таблетки - 1 таблетка съдържа 5 мг ницерголин;

Други компоненти: микрокристална целулоза, калциев фосфат дихидрат dvoosnovnoy, натриева карбоксиметилцелулоза, магнезиев стеарат;

обвивка: гума акация, гума сандарак, колофон, талк, магнезиев карбонат, титанов диоксид (Е 171), карнаубски восък, Sunset Yellow (Е 110), захароза;

10 мг таблетки - 1 таблетка съдържа 10 мг ницерголин;

Други компоненти: микрокристална целулоза, калциев фосфат дихидрат dvoosnovnoy, натриева карбоксиметилцелулоза, магнезиев стеарат;

обвивка: гума акация, гума сандарак, колофон, талк, магнезиев карбонат, титанов диоксид (Е 171), карнаубски восък, захароза;

Форма освобождаване на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Периферни вазодилататори. Алкалоиди рога.

АТС код S04A E02.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Ницерголин - ерголина производни, показва₁-адренорецепторен блокираща активност. При получаване на лекарството претърпява бърз и екстензивен метаболизъм, което се образува редица метаболити, които също действат върху различни структури на ЦНС. Сермион има множествена Неврофармакологични действие трябва да се отбележи, че лекарството не само подобрява доставката и потреблението на глюкоза в мозъка, биосинтезата на протеини и нуклеинови киселини, и различно въздействие върху системата невротрансмитери и механизми трансдукция.

В експериментални изследвания показват, че в допълнение към Сермион адреноцептор блокиране действие, влияние върху функционирането на холинергичните системи на мозъка. Постоянно приемане Сирмионе надеждно елиминира намаляване на нивата на ацетилхолин в кората на главния мозък и в polosastomu тяло, както и освобождаването на ацетилхолин в хипокампа ин виво. След продължително лечение Сермион също се наблюдава увеличение на холин ацетилтрансфераза активност и увеличение мускаринов рецепторен плътност. Нещо повече, в хода на експеримента като ин витро, и ин виво беше установено, че ницерголин потиска активността на ацетилхолинестеразата. В някои от експериментите с неврохимични ефекти е било очевидно, подобряване на поведението на реакция. Установено е, че подобрява състоянието на сфера piznavalnoy Сермион в своята недостатъчност, причинена от различни фактори (хипоксия, електроконвулсивна терапия, скополамин). Когато се прилага в ниски дози Сермион маркиран активиране на допамин метаболизъм, по-специално в мезолимбичната областта, вероятно поради ефекти върху допаминергичните рецептори. Еднократно и продължителна употреба на лекарството активира базалната обмен фосфоиноситид. Сермион също подобрява транслокация към клетъчната мембрана на калций-зависимо изоформи на протеин киназа С

Сермион нормализира EEG при пациенти в напреднала възраст, увеличаване на А- и В-активност и намаляване s- и р-активност. положителна промяна при пациенти с лека до умерена тежест на деменция от различен генезис са докладвани след продължителна терапия Сирмионе (2 - 6 месеца). Ефикасността на непрекъсната терапия Сермион 60 мг дневно демонстрира при пациенти с деменция.

Фармакокинетика. Ницерголин бързо и почти напълно се абсорбира след орално приложение. Те смятат, че скоростта и степента на усвояване на ницерголин са независими от приема на храна.

Установено е, че ницерголин екстензивно (> 90%) с плазмените протеини, а откритите голям афинитет с киселинна а-гликопротеин от серумен албумин. Ницерголин се метаболизира в черния дроб с образуването на два основни метаболити - MMDL (1,6-диметил-8b-хидроксиметил-10а-metoksi-ерголин) и MDL (6-метил-8b-хидроксиметил-10а-metoksi-ерголин). MMDL -Съединение която се образува чрез естерна хидролиза. Тогава биотрансформация протича процес на отделяне на метиловата група в позиция 1 на структурата на ерголин да образуват MDL.

процес протича деметилиране с каталитично действие изоензим CYP2D6. Екскрецията в урината - основният път vyvedenie- малко количество ницерголин и / или неговите метаболити могат да се екскретират в жлъчката.

Фармакокинетика на ницерголин не зависят от възрастта. При пациенти с тежко увредена бъбречна функция е налице значително намаляване на отделянето на урина и MDL MMDL.

Показания. - Остра и хронична мозъчно-съдови или метаболитна недостатъчност (церебрална артериосклероза, церебрална тромбоза и емболия, преходна мозъчна исхемия);

- остра или хронична периферна съдова недостатъчност (obliteruyuschie крайник съдова болест, синдром на Рейно, други синдроми, които се характеризират с периферни циркулаторни нарушения);

- главоболие, свързано с церебрална исхемия.

Методът на използване и дозата. Препоръчителната доза - 5-10 мг три пъти на ден с един и същ интервал между приеми за дълго време. За да се подобри усвояването на лекарството трябва да се приема между храненията техники.

Странични действия. Рядко се съобщава за страничните ефекти на не-тежък характер, които обикновено се дължи на действието на вазоактивен Сермион. Наблюдаваните странични ефекти като хипотония и замайване, стомашно-чревни смущения, чувство на топлина, "приливи и отливи" кръв към лицето, сънливост, безсъние. В клинични проучвания показват увеличение Сермион нива на пикочната киселина в кръвта. Този феномен не зависи от дозата, която се инжектира или продължителността на лечението.

Противопоказания. Сермион не трябва да се предписва за остър миокарден инфаркт, остро кървене, тежка брадикардия, ортостатична нарушение регулиране, свръхчувствителност към ницерголин.

Предозиране. Прилагането на високи дози може да предизвика преходни ницерголин понижава кръвното налягане. Обикновено тези симптоми не се нуждаят от специална terapii- достатъчно за пациента да се накисва в продължение на няколко минути. В изключителни случаи, при разработването на сериозна липса на притока на кръв към мозъка и сърцето, може да се наложи инжектиране на симпатомиметици при постоянно мониториране на артериалното налягане.

Особености на употреба. Обикновено Сермион в терапевтични дози не оказва влияние върху кръвното налягане, обаче, при пациенти с високо кръвно налягане, може да доведе до постепенно намаляване на кръвното налягане. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с хиперурикемия и подагра, което показва по история и / или лечение на лекарства, които могат да повлияят на метаболизма и екскрецията на пикочна киселина.

Тъй като ницерголин и неговите метаболити са предимно отделя чрез бъбреците, при пациенти с нарушена бъбречна функция е препоръчително да се намали дозата.

терапевтичен ефект се постига постепенно. Ето защо, лекарството трябва да се приема в продължение на дълго време. На редовни интервали от време (най-малко на всеки 6 месеца), лекарят трябва да прецени състоянието на пациента и да реши въпроса за целесъобразността от продължаване на терапията.

Бременност и кърмене

В токсикологията проучвания е установено за тератогенни ефекти на ницерголин. Като се има предвид показанията за употреба на наркотици Сирмионе по време на бременност и кърмене в тази категория пациенти не е предвидено.

Взаимодействието с други лекарства. Сермион може да потенцира ефекта на антихипертензивни медикаменти.

От Сермион метаболизира повлиян CYTP450 2D6, човек не може да се изключи взаимодействие с лекарства, чиито метаболизъм протича по същия начин.

Условия и срокове. Съхранявайте при температура не по-висока от 30 ° С, недостъпно за деца.

Срок на годност - 3 години.