Nitserium

Nitserium (Nicerium)

Общи характеристики:

Международни и химическо наименование: nicergoline- 5 bromopiridin-3-карбоксилат [(6aR, 9R, 10aS) -10a-metoksi-4,7-диметил-4,6,6a, 7,8,9,10,10а-октахидро-индоло [4, 3а, 3-FG] хинолин-9-ил] метил;

Основните физико-химически характеристики: Orange може inhomogeneously сенчести (с жилки), кръгли, oboevypuklye таблетки със захарно покритие;

Състав. 1 Nitseriuma таблетка ницерголин съдържа 5 мг или 10 мг;

други съставки: царевично нишесте, лактоза монохидрат, повидон К-25, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат;

обвивка: киселина, метакрилова киселина - метил метакрилат кополимер (1: 1), захароза, талк, глюкоза (редки сухо вещество), калциев карбонат, царевично нишесте модифицирани, повидон К-25, триетил цитрат, паста планински гликол, титанов диоксид (Е 171) Сънсет жълто (Е 110).

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки, захарно покритие.

Фармакотерапевтична група. Периферни вазодилататори. АТС код C04A E02.

лекарства за действие. фармакодинамика. Ницерголин пречене на алфа-адренорецепторите, при което лекарството проявява вазо-разширява ефект, подобрява кръвния поток артериално, намалява съдово съпротивление. Той инхибира тромбоцитната агрегация, намалява вискозитета на кръвта. При пациенти с хипертония лекарство може да доведе до постепенно намаляване на кръвното налягане.

Активира клетъчния метаболизъм - увеличава усвояването на глюкоза и кислород, допринася за съдържанието АТР, протеин и синтез на нуклеинова киселина. Подобрява церебрална хемодинамика, осигурява защита на мозъка от повреда по време на хипоксия и исхемия. Положителен ефект на невронна трансмисия, увеличаване на интензивността на метаболизма на допамин и норепинефрин, повишава нивото на втори месинджър (сАМР). Подобрява адаптивния капацитет на положителен ефект върху когнитивните функции и неврофизиологични, подобрява паметта, психомоторна активност, предотвратява афективни разстройства и соматична дисфункция (умора, загуба на апетит, замайване).

Фармакокинетика. Ницерголин се абсорбира бързо и почти напълно в стомашно-чревния тракт. Той се поддава на значително ефект на първо преминаване. Степента на системната наличност неизвестен. Администрирането 70 мг на килограм телесно тегло на радиомаркиран вещество даде активност в плазмата, което съответства на концентрация от 100-200 нг / мл.

Ницерголин има способността да се свързва с плазмен албумин, който е около 4 пъти по-ниска за неговата способност да се свързва с₁-кисел гликопротеин. Процентът на свързване остава относително постоянна при физиологични концентрации на протеин в плазмата дори когато концентрацията на ницерголин подобрена.

Ницерголин почти напълно се метаболизира чрез хидролиза на естерната връзка и N-деметилиране. Активни метаболити, които по този начин се образуват, се конюгира с глюкуронова киселина.

Ницерголин метаболити екскретират през бъбреците с 80% и 10% - фекалии.

Ницерголин биологичен период на полуразпад от 2,5 часа. Биологична полуживот период от церебрална метаболит 10 metoksi digidrolizergolu (MDL) е 12 - 17 часа, и друг метаболит 1-метил-10-metoksi digidrolizergolu (1-MMDL) - от 2 до 4 часа.

Данни за отделянето в случаите на ограничена функция на черния дроб или бъбреците не го правят.

Показания. Остра и хронична церебрална циркулаторна недостатъчност (включително церебрална атеросклероза, динамичен мозъчното кръвообращение, тромбоза и церебрална емболия) - migren- синдром Reyno- хипертония (като спомагателна лекарство) - като лекарство за подпомагане на възрастните хора в случаи разстройства на мозъчната активност (церебро-ограничено психосиндром) с тези основни функции: ограничена способност за концентрация, нарушена памет, нарушена на schaya ориентация, нарушения на съня, болестта на Алцхаймер, Паркинсонова болест, съдова деменция и се смесва.

Забележка.

Преди да започнете лечение с Nitserium да се изключи възможността, че заявлението е следствие от основното заболяване, което изисква специална обработка.

Методът на използване и дозата. За да се осигури по-добро усвояване на таблетките трябва да се поглъщат цели, измити с определено количество течност (например вода стъкло), преди хранене.

Типичната дневна доза за възрастни е 20 - 30 мг на ницерголин (който съответства на 4 - 6 таблетки Nitseriuma 5 мг или 2 - 3 таблетки Nitseriuma 10 мг), които могат да бъдат приемани като единична доза или разделена на няколко единични дневни дози.

Ако тази доза желаните ефекти не са постигнати, дневната доза може да бъде увеличена до 60 мг на ден на ницерголин.

След значително подобрение на симптомите в много случаи може да намали дозата.

Пациенти с увредена бъбречна функция (серумен креатинин по-голяма от 2 мг / 100 мл), дозата трябва да бъде намалена.

Тъй като терапевтичен успех се увеличава постепенно, се препоръчва да се вземат лекарството за дълго време (най-малко 3 месеца). В подходящо време, но не по-малко от веднъж на всеки 6 месеца трябва да оценят необходимостта от допълнително лечение с препарата.

Странични действия. Нежеланите реакции са редки и обикновено са свързани с съдоразширяващо действие на лекарството. Може да има леко намаляване на кръвното налягане, виене на свят, ангина.

Понякога има временно зачервяване на кожните преминаване, слабо изразен отлив krovi- Потисничество golovy- utomlyaemost- безсъние.

В някои случаи евентуални леки стомашни разстройства, които могат да бъдат избегнати, като се вземат лекарството с храна.

Противопоказания. Повишена чувствителност към ницерголин или към някоя от съставките на нищо скорошно preparata- инфаркт на миокарда- малък риск krovotecheniya- collapsars ортостатични disregulyatsiya- едновременни симпатикомиметици лечение, които стимулират а- или б-retseptory- бременност и кърмене. Детска възраст.

Предозиране.

Симптоми: значително намаляване на кръвното налягане, атаксия, затруднено дишане и треперене.

Лечение: стомашна промивка, използване на активен въглен и подходящо симптоматично лечение за подпомагане на функциите на жизненоважни органи и системи. В случай на понижаване на кръвното налягане - непряко приложение, и евентуално с права, а-simpatomimetikov- ако вазоспазъм - вазодилататори (в зависимост от ситуацията и характеристики - калциеви антагонисти, папаверин, теофилин). Винаги е необходимо да се следи за сърдечно-съдовата система.

Особености на употреба. Предпазни мерки, предписани на пациенти с хиперурикемия или подагра история.

В случай на леки наркотици брадикардия трябва да се предписва с повишено внимание.

Nitserium, таблетки, покрити със захар таблетки, 5 мг и 10 мг, съдържат багрило - Sunset Yellow (Е 110), което може да причини реакция подобна на алергии, включително пациенти с астма с особено чувствителни към този материал. Алергия към това вещество е най-често при хора, които са алергични към аспирин.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с сложни механизми.

Лекарството може да повлияе на вниманието и концентрацията (особено в началото на лечението или при едновременна употреба на алкохол). Ето защо, този факт трябва да се има предвид при пациенти, които са ангажирани в потенциално опасни дейности, изискващи повишени реакции скоростта внимание и психомоторни - като например шофиране на кола или други сложни механизми.

Nitseriuma взаимодействие с други лекарства. Тъй като ницерголин инхибира агрегацията на тромбоцитите и намалява вискозитета на кръвта, параметри кръвосъсирването трябва да бъдат наблюдавани по-често, особено при пациенти, които имат съответен наклон.

Ницерголин може да потенцира антихипертензивни лекарства.

В едно приложение с ницерголин симпатомиметичен ефективност, които стимулират на А или В-рецептори може да се намали.

Има известни доказателства за това, че лекарството увеличава сърдечни ефекти на бета-блокери.

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 2 години.