Dexon

Dexon (Dexona)

Международни и химическо наименование: дексаметазон;

прегна - 1, 4 - диен - 3, 20 - дион, 9 - флуоро - 11, 17 - дихидрокси - 16 - метил - 21 -

(Фосфоноокси) -, динатриева сол, (11, 16) -;

Основните физико-химически характеристики: Бистър, безцветен до светложълт разтвор;

Състав. 1 мл от разтвора включва дексаметазон натриев фосфат,

(Еквивалент на дексаметазон фосфат), 4 мг;

други съставки: креатинин, натриев цитрат, натриев метабисулфит, метилпарабен,

пропилпарабен, динатриев EDTA, натриев хидроксид, вода за инжекции.

Форма освобождаване на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероиди за системно приложение. Дексаметазон. АТС код N02A B02.

лекарства за действие. Дексаметазон е адренокортикостероиди с изразено противовъзпалително, антиалергичен и умерено imunsupressivnym действие.

фармакодинамика. Дексаметазон проникне през клетъчни мембрани и образува комплекс със специфичен рецептор цитоплазмата. Тези комплекси след това проникват в клетъчното ядро, се свързват ДНК и стимулира транскрипция на РНК (тРНК) и протеиновата синтеза допълнително различни ензими отговорни за двете категории системни адренокортикоиди действие. Въпреки това, тези агенти могат да намаляват иРНК транскрипция в някои клетки (например, лимфоцити).

Дексаметазон намалява тъкан отговор на възпалителния процес. Той също така инхибира фагоцитоза, лизозомна освобождаване ензим, синтез и / или освобождаване на множество химични медиатори на възпаление.

Дексаметазон намалява концентрацията на тимуса зависим лимфоцити (Т-лимфоцити), моноцити и еозинофили. Той също така намалява имуноглобулин свързване с клетъчно мембранни рецептори и инхибира синтеза и / или освобождаването на интерлевкин-1, което води до намаляване на Т лимфоцити бластогенеза и намаляване на разпространението на първичен имунен отзив.

Дексаметазон стимулира протеин катаболизъм и индуцира ензимите, които са отговорни за метаболизма на аминокиселини. Това намалява синтеза и увеличава разграждането на протеини в лимфоидната тъкан, съединителна тъкан, мускулите и кожата. При продължителна употреба може да възникне Dexon атрофия на тези тъкани.

Дексаметазон подобрява смилаемостта на глюкоза от черния дроб ензимна индукция, която участва в глюконеогенезата, стимулира протеин катаболизъм (увеличаване на концентрацията на аминокиселини в черния дроб, необходима за глюконеогенеза) и намалява периферната използването на глюкозата. Тези действия водят до увеличаване на натрупването на гликоген в черния дроб, повишена концентрация на глюкоза в кръвта.

Дексаметазон увеличава липолизата и мастни киселини се метаболизират с мазнини депо, което води до увеличаване на мастни киселини на плазмената концентрация. Когато може да се случи дългосрочно приложение на анормален преразпределение на мастната тъкан.

Дексаметазон намалява образуването на кост и повишава костната резорбция. Това намалява концентрацията на калций в плазмата, което води до вторичен хиперпаратироидизъм и допълнително стимулиране на остеокласти и остеобластна директно инхибиране.

Дексаметазон не проявява минералкортикоидната действие.

Фармакокинетика. Дексаметазон натриев фосфат е дългодействащ глюкокортикоид. Дексаметазон натриев фосфат се абсорбира бързо след интрамускулно инжектиране и започва да действа бързо. Периодът на полуразпад на кръвната плазма - около 3-4, 5 часа. Максималната концентрация на дексаметазон в течността се определя от 4 часа след интравенозно приложение и е 15 - 20% от плазмената концентрация. Проучванията при животни са показали, че дексаметазон се отстранява бързо от кръвта и се разпространява в мускулите, черния дроб, кожата, червата и бъбреците. Той преминава плацентарната бариера и може да проникне в млякото. Времето на полуживот може да бъде удължен при пациенти с хипотиреоидизъм. Биотрансформацията на неактивни метаболити получава главно в черния дроб, екскрецията която се извършва главно чрез бъбреците. Приблизително 80% от инжектираната дексаметазон отделя чрез бъбреците като глюкуронид в продължение на 24 часа.

Показания.

Бронхиална астма, астматичен статус, включително, реакции на свръхчувствителност към лекарства, серумна болест, оток на ларинкса, анафилактичен шок, контактен дерматит, остра дерматит. Хеморагичен, сърдечна, травматично, хирургически или септичен шок. оток на мозъка, което е свързано с първичен или метастатичен мозъчни тумори, инсулти, с разпространението на кората на главния мозък. Също така, когато предоперативна подготовка на пациенти с повишено вътречерепно налягане поради мозъчни тумори и за краткотрайно облекчение за неизползваеми или повтарящи мозъчни тумори, енцефалит, менингит, радиационно увреждане. Първична и вторична надбъбречна недостатъчност, вродена надбъбречна хиперплазия, несупуративен tireoydit, химиотерапия милиарна туберкулоза, остра нефротичен синдромите gematoliticheskie анемия, тромбоцитопения, остра миелогенна левкемия, плазмоцитом, агранулоцитоза- остри заразни болести в комбинация с antibiotikami- ревматични заболявания: псориазис и ревматоиден артрит, остеоартрит, ставни заболявания (епикондилит, styloiditis, бурсит, теносиновит) - колагенови заболявания: системен лупус еритематоза, остра revmokardit- кожни заболявания: булозен дерматит, тежка еритема мултиформе, gribopodobny микозис, ексфолиативен дерматит, тежки псориазис, тежък себореен dermatit- остър круп при деца.

Методът на използване и дозата Dexon. С бавна интравенозна (4 до 5 минути), интрамускулна инжекция или продължителна интравенозна инфузия, доза и продължителността на лечението зависи от клиничния курс. За интравенозно и интрамускулно приложение, дневната доза за възрастен варира от 4 до 20 мг. Максималната дневна доза е 80 мг от 4 до 20 мг могат да се прилагат 3-4 пъти в рамките на 24 часа. След първоначалното подобрение, да се намали дозата в продължение на няколко дни до поддръжка (в зависимост от заболяването, средно 3-6 мг на ден). Инжектиране Честота: 1 инжекция на всеки 3-5 дни до една инжекция на всеки 2-3 седмици.

възрастен

Мозъчен оток: първоначална доза от 10 мг интравенозно веднъж, а след това 4 мг 4 пъти на ден, или интравенозно vnutrishnomyshechno да се постигне ефект.

Kolagenovye заболяване, интрамускулно или интравенозно: 0, 75-9 мг на ден за 2-4 приложение.

Остра миелобластна левкемия, интравенозно, 2 мг / м всеки 8 часа общо 12 дози.

Дозите се прилагат в вътреставно или мека тъкан или чрез местни инжекции - от 0, 1 мл 2 мл, на интервали от 2-3 дни до 1-2 седмици. Дневната доза за използване интрасиновиално: 2-4 мг за големите стави и 0, 1.8 мг - малък. За меките тъкани инфилтрация предписаната доза от 2 до 6 мг, за приложение intraplevralnogo прилага и големи дози. За инжектиране в синовиалните Торбичките се прилага 2-3 мг в сухожилията - 0, 4-1mg на ден.

за деца:

мозъчен оток, интравенозно първоначална доза - 1 мг / кг веднъж дневно поддържаща доза - 1 мг / кг на ден, което се разпределя 4-6 администрации, максималната доза - 16 мг на ден.

Недостатъчност на надбъбречните жлези, интрамускулно или интравенозно: 30-150 мкг / кг на ден, или 600-750 мг / м² на ден, дозата е разделена на 2-4 приложение.

Екстубация, интрамускулно или интравенозно: 0, 5-1 мг / кг дневно в продължение на 4 инжекции, се прилага един ден преди екстубация и продължава 24-30 часа след прекъсване на интубацията.

Бактериална менингит, i.v. 150 мг / кг 4 пъти на ден 4 последователни дни.

Странични действия. В случай на висока доза или продължителна употреба на лекарството Dexon трябва да разгледа възможността за поява на определени странични ефекти.

От ендокринната система: дългосрочна терапия може да се развие синдром на Кушинг, хипергликемия в развитието на латентен захарен диабет, недостатъчност на надбъбречната жлеза, особено по време на стрес (в травма, операция, съпътстващи заболявания), менструални нарушения.

Метаболизъм: хиперлипопротеинемия, хепатомегалия, задържане на течности и натрий, отрицателен азотен баланс след протеин катаболизъм.

Сърдечно-съдовата система: къс терапия - брадикардия, хипотония, аритмия, бързото въвеждане на големи дози риск от сърдечен арест, продължително лечение възможно инфаркт дистрофия.

От страна на централната нервна система: дългосрочна терапия може да бъде разстройство на настроението, психоза, повишено вътречерепно налягане с papilledema, замаяност, главоболие, конвулсии.

От храносмилателната система: за краткотрайно лечение на гадене, повръщане, стероид развитие язва bolezni- дългосрочна терапия може да бъде ерозивни и язвени заболявания на стомашно-чревния тракт, панкреатит.

От хемопоиза система: дългосрочна терапия може да се увеличи на тромботични инциденти.

Кожни реакции: дългосрочна терапия може лицето еритема, и изтъняване на дразнене на кожата, петехии, panikulit, бавно зарастване на рани.

Странични ефекти, свързани с имуносупресивен ефект: когато краткосрочна терапия може immunitetu- намалява по време на продължителна терапия може по-честа поява на инфекция и по-трудно за нея.

Противопоказания. Системни гъбични инфекции, активна форма на туберкулоза, диабет, системни инфекции, остра психоза, язвени заболявания на стомаха и / или червата, вирусни заболявания (прост херпес, варицела, херпес зостер, ophthalmoherpes), лимфаденит след БЦЖ ваксинация, остеопороза, синдром на Кушинг, свръхчувствителност към съставките на препарата.

Предозиране.

Може да увеличи страничните ефекти, споменати по-горе. Лечение - симптоматично.

Анафилактични и алергични реакции могат да бъдат лекувани с епинефрин, аминофилин, механична вентилация с положително налягане.

Особености на употреба. Вторичният адренокортикална недостатъчност, причинена от лекарства, може да се получи чрез внезапно анулиране и кортикостероиди бъдат минимизирани скосяване. Когато Интеркурентни инфекции, септични условия и туберкулоза е необходимо едновременното използване на антибиотици. Кортикостероидите могат да маскират някои признаци на инфекции и нови инфекции могат да се появят по време на използването им. Кортикостероидите могат да активират латентни амебиаза. Следователно препоръчва латентна или активна амебиаза е унищожаване на кортикостероидна терапия при пациенти с неизяснен нищо диария. При диабет, туберкулоза, бактериални и амебна инфекция, хипертония, тромбоемболизъм, сърдечна и бъбречна недостатъчност дексаметазон трябва да се прилага внимателно и при условие, че е възможно да се едновременно лечение на основното заболяване. Продължителната употреба на кортикостероиди може да причини субкапсуларно катаракта и глаукома с възможно увреждане на оптичния нерв и да доведе до вторични очни инфекции, причинени от гъбички, или вируси. Както и с кортикостероиди не се извършва адекватни проучвания на репродуктивността при хора, които използват тези лекарства по време на бременност, жени, които кърмят, и жените по време на раждане, под формата на инжекции могат да бъдат само когато очакваните резултати от лечението оправдава потенциалния риск за плода и новороденото. За да се предотврати нарушения на растежа по време на дългосрочно лечение на деца до 14 години, е необходимо на всеки три дни, за да се прекъсне лечението в продължение на четири дни.

Лечение чрез инжектиране на дексаметазон в помощни условия шок и не може да бъде заместител за подпомагане на специфични дейности, необходими за пациента като възобновяване на обема на циркулиращата кръв, коректор и баланс кислород електролит, и хирургични интервенции.

Взаимодействието с други лекарства. Едновременно приемане с барбитурати Dexon, карбамазепин, фенитоин, pyramidon или rimfampitsinom може да подобри метаболизъм и намаляване действието на кортикостероиди. При едновременно използване на дексаметазон с сърдечни гликозиди може да се увеличи въздействието на гликозиди и влошаването на последното толерантност чрез kaliya- дефицит с диуретици - може да се увеличи отделянето на kaliya- с saluretikami - може да се увеличи отделянето на kaliya- с антидиабетни агенти - необходимо да се контролира съдържанието на глюкоза в krovi- с кумаринови производни - възможността за отслабване на антикоагулант effekta- с хормонални контрацептиви - може да увеличи deksametazona- действие с нестероидно п rotivovospalitelnymi лекарства - могат да повишат риска от ерозивен и улцерозен лезии и кървене от стомашно-чревния trakte- с празиквантел - може да се намали концентрацията на последната в кръвта. Намаляване на времето на полуживот и увеличаване на клирънса на дексаметазон може да се случи след взаимодействие с ефедрин. Аминоглутетимид намалява концентрациите на дексаметазон.

Ако дексаметазон се използва в продължение на осем седмици преди и две седмици след активна имунизация, имунизацията ефект ще бъде намалено или напълно неутрализирани.

Има физикохимична несъвместимост дексаметазон натриев фосфат разтвор с даунорубицин хидрохлорид, доксорубицин хидрохлорид, ванкомицин хидрохлорид, прохлорперазин едизилат.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при температура от 15 до + 30 ° С на тъмно, недостъпно за деца. Срок на годност - 3 години.