Хидроксиурея

хидроксиурея (Hydroxyurea, хидроксиурея)

Общи характеристики:

Международната име: хидроксикарбамид;

Основните физико-химически характеристики: Твърди желатинови капсули с розово тяло и капак светло зелен цвят. Концентрация kapsul- бял прах;

Състав. 1 капсула съдържа 500 мг хидроксикарбамид;

Други съставки: картофено нишесте.

Форма освобождаване на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични лекарства. АТС код L01X X05.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Hydroxyurea включва хидроксикарбамид, което е лекарство и antimioticheskim цитостатичен агент, който селективно се действа на фаза S на клетъчния цикъл. Той причинява инхибиране на синтеза на ДНК и забавяне на клетъчния растеж в интерфазата G₁-S, което е важно както за текущия лъчева терапия, както е отбелязано на чувствителността на туморните клетки на радиация в етап G₁.

Действа върху костния мозък, което води до инхибиране на образуването на гранулоцити и малка мярка - тромбоцити и еритроцити. Hydroxyurea също проявява цитостатичен ефект на някои тумори.

Фармакокинетика. Лесно се абсорбира в гастроинтестиналния тракт, пиковата плазмена концентрация е регистриран в 1 - 2 часа, полуживот е 2 часа. Тя прониква през кръвно-мозъчната бариера. Екскретира в урината (приблизително 80% в рамките на 12 часа).

Показания за използването на хидроксиурея. Хронични миелопролиферативни синдроми, като например хронична миелогенна левкемия (лекарство избор), настоящото полицитемия, есенциална тромбоцитемия, osteomielofibroz- повтарят, неоперабилен или метастатичен рак yaichnika- цервикален рак (в комбинация с лъчетерапия) - първичен плоскоклетъчен карцином на кожата, главата и шията, с изключение на рак на устните (в комбинация с облъчване) - черен рак.

Методът на използване и дозата. Лекарството се прилага орално. Дозировката зависи от заболяването, дозата се изчислява на действителното или правилното тегло, ако действителното тегло е по-малко.

Хронична миелогенна левкемия.

Първоначална доза 20 - 40 мг / кг телесно тегло на ден, еднократно, след това 15 - 30 мг / кг телесно тегло на ден - поддържащата доза, с заточено 30 - 60 мг / кг телесно тегло на ден.

Тромбоцитемия.

20 - 40 мг / кг телесно тегло на ден - първоначалната доза, последвано от 10 - 20 мг / кг телесно тегло на ден поддържаща доза, с заточени 25 - 50 мг / кг телесно тегло на ден.

Това полицитемия.

Когато заточени: 15 - 20 мг / кг телесно тегло на ден поддържаща доза - 10 мг / кг телесно тегло на ден.

Остеомиелофиброза.

5-20 мг / кг телесно тегло на ден - първоначалната доза 10 мг / кг телесно тегло на ден - поддържащата доза.

По-големи тумори и melokartsinoma.

За дългосрочно лечение: 20-30 мг / кг телесно тегло на ден на интермитентна терапия odnokratno- на 60-80 мг / кг телесно тегло, веднъж на всеки трети ден, също в комбинация с лъчетерапия.

Рак на кожата на главата и шията.

80 мг / кг телесно тегло, веднъж на всеки трети ден, в комбинация с лъчетерапия. Използването на хидроксиурея трябва да започне най-малко 7 дни преди датата на лъчетерапия. Ако след около 6 седмици на лечение с благоприятен ефект настъпва, лечението може да продължи.

Странични действия. Използването на хидроксиурея може да причини такива странични ефекти:

- gemopoetichnoy инхибиране на костния мозък функция: левкопения, тромбоцитопения, анемия. В началото на лечението е налице нарушение на еритропоезата (за мегалобластна тип, с намалено използване на желязо от еритроцити). Левкопения може да възникне при приблизително 10 дни от лечението. Тромбоцитопения може да недиагностицирани за понякога се наблюдават прояви на явна кървене. Обикновено в рамките на 10 - 30 дни след спирането на лекарството функцията на костния мозък се връщат към нормалното.

- нарушение на стомашно-чревния (анорексия, гадене, повръщане, коремна болка, диария, запек, dogtepodobnoe изпразване);

- стоматит;

- алергичен промяна на кожата (кожен обрив, лицето еритема);

- смяна на кожата (трофични язви, пигментация на кожата, повишена еритематозни промени след облъчване), чупливи нокти, след няколко години на лечение - атрофични изменения на кожата и ноктите);

- повишена температура;

- бъбречна дисфункция, нарушена уриниране;

- повишаване на концентрацията на пикочна киселина, урея и креатинин в кръвта;

- повишаване на чернодробните трансаминази;

- косопад (алопеция, докато включително);

- увреждане на фертилитета (липса на сперматозоиди в спермата, липса на менструация);

- дифузна инфилтрационна увреждане на белите дробове или белодробна фиброза, астма;

- симптоми на централната нервна система: главоболие, световъртеж, сънливост, неразположение, умора, дезориентация в пространството, замъгляване на съзнанието, халюцинации, гърчове.

Противопоказания. Свръхчувствителност към съставките на хидроксиурея на наркотици, бременност, лактация, тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите под 100 000 / mm³), Левкопения (намаляване на броя на броя под 2500 / мм³), Тежка анемия (под 2 500 000 / mm³), Остра бъбречна или чернодробна недостатъчност.

Предозиране. След използване на високи лекарствени дози, които надвишават 60 мг / кг телесно тегло на ден, симптомите могат да се влошат страна включително с тежки симптоми на костен мозък лезии.

Тактика: Анулирането на лечение, симптоматично лечение, защита от инфекции, кръвопреливания елементи.

Особености на употреба. Тя трябва да се проверява редовно:

- периферна кръвна картина (CBC, броя на левкоцитите, брой тромбоцити, WBC);

- бъбречна функция (концентрация на креатинин, урея, отделяне на урина);

- концентрацията на пикочната киселина в кръвта;

- чернодробните ензими.

Тези показатели трябва да бъдат оценени преди лечението и да се повтори по време на периода на лечение Gidrosiurea. Нивото на хемоглобин, общ брой на левкоцитите и тромбоцитите да се анализират всяка седмица. Ако броят на левкоцитите пада под 2500 mm³ или под 100,000 тромбоцити / mm³, Лечението трябва да се прекрати. Опции следва да бъдат изяснени отново за три дни и ще продължи лечението, ако цифрите са се увеличили значително.

В тежка анемия в началото или по време на лечението трябва да се компенсира това чрез преливане на кръв.

В началото на лечението може да бъде нарушение на еритропоезата (съзряване megaloblasts). Морфологични промени могат да приличат на злокачествена анемия, но не е свързан с липсата на витамин B₁₂ и фолиева киселина.

Hydroxyurea може също така бавно плазмен клирънс на желязо и да се намали степента на оползотворяване на неговите еритроцити.

Hydroxyurea трябва да се използва внимателно при пациенти след лъчетерапия, след като преди това е заемал химиотерапия при пациенти с бъбречно novooobrazovaniyami, особено с бъбречно и чернодробно увреждане.

С нарушена бъбречна функция дозата на лекарството трябва да се намали.

хидроксикарбамид лечение води до увеличаване на концентрацията на пикочната киселина в кръвта (в този случай се препоръчва приложение на алопуринол, хидратация може алкализиране на урината).

В случай на вируси херпес зостер (херпес зостер, варицелата) Или други инфекции по време на лечението с хидроксиурея инфекция могат да бъдат придобити генерализирано природата.

трябва да извършва необходимите операции и стоматологично лечение Преди лечение хидроксиурея. По време на лечението се препоръчва, е систематичен хигиена на устната кухина. Hydroxyurea нарушава противодействие на тялото, така че не трябва да се приема по време на ваксинация лечение.

Използването на хидроксиурея с храна и течности:

Няма данни, свързани с въздействието на храната върху абсорбцията на лекарството. Ако не е възможно да поглъщат капсулата, неговото съдържание се излива в чаша вода и напитки веднага.

Използването на хидроксиурея при лечението на деца:

Като се има предвид редкостта на тези при децата, схема на дозиране при тази възрастова група не е била установена.

Използването на хидроксиурея при лечението на пациенти с увредена бъбречна функция и / или черния дроб:

При пациенти с нарушена бъбречна функция, когато креатининовият клирънс е по-малко от

10 мл / мин, на доза от медикамент да се намалява наполовина.

Използването на хидроксиурея при лечението на пациенти в напреднала възраст:

пациенти в напреднала възраст са по-чувствителни за откриване на лекарственото действие и могат да изискват намаляване на дозата.

Бременност.

Hydroxyurea е противопоказан по време на бременност. И мъжете и жените трябва да предоставят ефективна контрацепция преди или по време на лечението на хидроксиурея.

кърмене:

Лекарството се екскретира в млякото и е противопоказан по време на кърмене.

механизми за управление и поддръжка транспорт:

По време на лечението с хидроксиуреа (по-специално, когато се прилага във високи дози лекарство) не е подходяща за шофиране и механизми за услуги, които се движат.

Ако пациентът е забравила да вземе една доза от хидроксиурея трябва да бъде като тази доза възможно най-скоро да се вземат, но не използвайте двойна доза наведнъж, с оглед приключване на пропуснатата доза.

Взаимодействието с други лекарства. Не се препоръчва хидроксиурея с лекарства, които увеличават екскрецията на пикочна киселина поради потенциалния риск от mochekisloy нефропатия.

Комбинация с лекарства може да доведе до увеличаване на тежестта на страничните ефекти (костен мозък аплазия).

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, сухо място в плътно затворени контейнери при стайна температура (15 - 25 ° C). Срок на годност - 2 години.