Аро-хидроксиурея

Аро-хидроксиурея (Аро-Hydroxyurea)

Международната име: хидроксикарбамид;

Основните физико-химически характеристики: Твърди желатинови капсули с непрозрачно розово тяло и непрозрачна капак цвят тюркоаз, маркировки "ARC 500", концентрация капсули - хомогенна бял прах;

Състав. 1 капсула съдържа 500 мг хидроксикарбамид;

други съставки: метилцелулоза, стеаринова киселина, талк, твърда желатинова капсула № 0. състава на обвивката на капсулата, включват желатин, както и пигменти D&№ C червено 28, D&№ C червено 33, FD&№ C синьо 1, FD&С № синьо 40, черен железен оксид, и жълт железен оксид.

Форма на освобождаването на лекарството. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Антинеопластични средства. АТС код L01X X05.

лекарства за действие. фармакодинамика. Точният механизъм на антитуморно действие на хидроксикарбамида все още не е изяснена. Въпреки това, на различни изследвания за култури човешки тъкани животни и подкрепят хипотезата за това, хидроксикарбамид причинява незабавно инхибиране на ДНК синтеза, без да засяга синтеза на РНК или протеини. Хидроксикарбамид вероятно намалява скоростта на превръщане на рибонукелотиди и дезоксирибонукрлеотиди. Този ефект е най-силно изразена в клетки с висока степен на пролиферация.

Hydroxyurea увеличава чувствителността на раковите клетки на лъчева терапия. Хидроксикарбамид не влияе на синтеза на РНК или протеини.

Фармакокинетика. При орално приемане хидроксиурея се абсорбира лесно в стомашно-чревния тракт. Максимална серумна концентрация се достига след два часа и след 24 часа върху серумната концентрация на хидроксикарбамид е намалена практически до нула. След перорално приложение при дози 30 юли мг / кг, приблизително 80% от дозата се екскретира в урината в рамките на 12 часа. Тя прониква през КМБ.

Показания. В комбинация с лъчетерапия за лечение на първичен сквамозните клетки (епидермоиден), рак на главата и врата, с изключение на устните.

Melanoma- устойчиви хронично рецидивиращо mieloleykoz-, метастазирал или неоперабилен рак на яйчниците.

Методът на използване и дозата. Ако пациентът не е в състояние да поглъщат капсули или не желаят да ги погълне, съдържанието на капсулите може да се изпразни в чаша вода и напитки веднага. Така някои инертни материали, които се използват като носители в капсулите не могат да се разтварят и изплуват на повърхността.

Тъй като рак на главата и шията при деца е рядко, дозата все още не е определена за деца.

Дози при лечение на твърди тумори

От интермитентна терапия: 80 мг / кг телесно тегло орално под формата на един доза всеки трета ден.

Лечение на интермитентна схема е по-малко токсични и по този начин по-подходящи за дневния прием на относително. При лечение на такава терапия схема преустанови чрез токсични ефекти рядко са въведени.

Интегриран с лъчева терапия (рак на главата и врата): 80 мг / кг телесно тегло орално под формата на един доза всеки трета ден.

Прием апо-хидроксиурея трябва да започне най-малко 7 дни преди датата на лъчева терапия и да продължи по време на лъчетерапия и неограничено дълго час по-късно (при условие, че пациентът е в процес на адекватно медицинско наблюдение и в Него няма сериозни или необичайни реакции).

доза лъчева терапия трябва да бъде приемлив, като се вземат предвид състоянието на пациента. Ако едновременното прилагане на апо-хидроксиурея се адаптира дозата на радиация обикновено не е необходимо.

Странични действия. В най-забележимо инхибиране на функцията на костния мозък (левкопения, анемия, понякога тромбоцитопения), най-малко - странични ефекти от стомашно-чревния тракт (стоматит, анорексия, гадене, повръщане, диария, запек), и кожни реакции (макулопапуларен обрив, еритема лицето). дизурия и алопеция Това е много рядко. Хидроксикарбамид във високи дози може да предизвика умерено сънливост. Неврологични нежелани реакции (главоболие, световъртеж, дезориентация, халюцинации, гърчове), наблюдавани необичайно редки. Връзката им да хидроксиурея терапия при съмнение, тъй като в такива случаи е възможно да се изключи наличието на мозъчни метастази. Хидроксикарбамид понякога може да доведе до временен дисфункция на бъбречните каналчета, както и повишени нива на пикочна киселина в кръвния серум, кръв урея и креатинин. Има съобщения за ненормално забавяне sulfobromftaleinu.

Някои се промени клинични лабораторни показатели при пациенти с рак по време на терапията хидроксикарбамид трудни за обяснение.

Еритроцитни аномалии. В началото на лечението хидроксиурея често се наблюдава независимо преминаване мегалобластна еритропоезата. Морфологични промени напомня на злокачествена анемия, но не е свързана с недостиг на витамин B₁₂ или фолиева киселина. Hydroxyurea също може да забави плазменият клирънс на желязо на усвояване на желязо и намаляване на червените кръвни клетки, но това не променя е подобни vizhivanosti еритроцитите.

Нежелани странични ефекти се наблюдават в комбинирано използване на радиотерапия и хидроксикарбамид наподобяват странични реакции при монотерапия хидроксикарбамид. Това е преди всичко миелосупресия (анемия и левкопения), и дразнене на стомаха. Левкопения се чества в почти всички пациенти, които са придобили провеждано адекватно лечение хидроксиурея и лъчетерапия. тромбоцитопения (< 100000 клеток в 1 мм³) Е рядко и само при наличието на маркирани левкопения. Стомашен дискомфорт е маркиран като едно цяло с лъчева терапия и лъчева терапия, когато се комбинира с химиотерапия, хидроксиурея.

Трябва да се разбира, че дозите на терапевтични радиация причиняват приблизително същите нежелани странични реакции като хидроксиурея терапия. Чрез комбиниране на лъчева терапия с честота лечение хидроксиурея и тежестта на тези странични ефекти могат да се увеличат.

Въпреки, възпаление на лигавиците в местата на експозиция считат за свързани с лъчева терапия, някои изследователи gadayut че комбинираната терапия от увеличава тежестта на.

Противопоказания. Аро-хидроксиурея (хидроксикарбамид) е противопоказан при пациенти с тежко потискане на костния мозък, включително на левкопения (брой левкоцити < 2500 в 1 мм³) Или тромбоцитопения (брой на тромбоцитите < 100000 в 1мм³) Или тежка анемия. Свръхчувствителност към съставките на препарата.

Предозиране. С предозиране на интензивността на тези ранни токсични ефекти горе. Симптоматична терапия.

Особености на употреба. Лечение на Аро-хидроксиурея (хидроксикарбамид) се извършва под контрола на специалист онколог.

Аро-хидроксиурея трябва да се използва с внимание при пациенти, които преди това са получили радиотерапия или химиотерапия с цитотоксични лекарства, тъй като те могат да бъдат депресирани функцията на костния мозък.

При пациенти, които в миналото са получили лъчетерапия, могат да почувстват влошаване на еритема след облъчване.

Тежка анемия трябва да се коригира чрез преливане на кръв преди началото на терапията Аро-хидроксиурея.

Апо-хидроксиурея трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно увреждане.

Възрастни пациенти могат да бъдат по-чувствителни към действието на хидроксикарбамид и могат да изискват намаляване на дозата.

Антитуморна ефикасност на Аро-хидроксиурея трябва да се оценява след шест седмици от лечението. В случай на намаляване на размера на тумора или спре растежа на нейното лечение трябва да продължи неопределено време.

При лечението на пациенти, апо-хидроксиурея трябва да бъде под строг медицински контрол. Преди започване на лечението и редовно по време на лечението пълна кръвна картина трябва да се извършва, функционални бъбречни и чернодробни тестове, и ако е необходимо, преглед на костен мозък. нивото на хемоглобина, общо левкоцитите и тромбоцитите трябва да се извършват не по-малко от един път на седмица, по време на целия курс на лечение Аро-хидроксиурея. Чрез намаляване на броя на левкоцитите под 2500 / мм³ или броят на тромбоцитите под 100 000 / mm³ терапия за пауза и контрол на броя на кръвните клетки на всеки три дни. След подновяването на хематологичните параметри продължи терапията. Обикновено възстановяване на костния мозък произтича бързо и пропуска на рецепцията са само няколко дози. Ако функцията на костния мозък не се възстановява бързо, той може да бъде спряно за лъчева терапия, но е необходимо само в редки случаи. Обикновено, лъчева терапия продължава без промяна на дози и схеми.

Лека до умерена анемия може да се коригира чрез преливане на кръв без спиране на хидроксиурея терапия. В случай на тежка железопътна или рефрактерна анемия, хидроксиурея трябва да бъдат премахнати.

За да се премахне болка и дискомфорт от възпаление на лигавицата в областта на радиация обикновено използвана местна упойка и орални болкоуспокоителни. В случай на тежко реакции хидроксиурея терапия може да бъде временно спряно. Ако реакцията е изключително тежък, тя също може да бъде спряно за кратко лъчева терапия, но това рядко се донесе.

Тежки стомашно-чревни нарушения при комбинирана терапия (с тези прояви, такива като гадене, повръщане, анорексия) обикновено са в състояние да контролират от краткосрочната спиране на лечението на Аро-хидроксиурея. В отделни случаи уведомен за спиране и лъчева терапия.

Бременност и кърмене

експерименти с животни показват, че хидроксиурея има тератогенни свойства. Както и при други вещества, които влияят на синтеза на ДНК, хидроксикарбамид може да бъде потенциално мутагенен. Затова апо-хидроксиурея не трябва да се прилага при пациенти с мъже, които планират да зачене дете, както и бременни жени или пациенти, които имат намерение да забременеят (освен ако не е, според лекаря, очакваните ползи от лекарството надхвърля над възможния риск за плода). По време на лечението е необходимо да се разреши проблема относно спирането на кърменето.

Взаимодействието с други лекарства. Комбинираната употреба с лекарства, които потискат функцията на костния мозък, миелосупресия може да се увеличи. Hydroxyurea увеличава риска от нефропатия във фонов режим за употребата на урикозуриците.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура 15 - 25 ° С

Срок на годност - 2 години.