Rozinorm

Rozinorm (Rosinorm)

Международни и химическо наименование: roziglitazon- (+) - 5 - [[4- [2- (метил-2;

пиридиниламино) етокси] фенил] метил] -2, 4-тиазолидиндион, (Z) -2-butendionat;

Основните физико-химически характеристики: Филмирани таблетки, розово (2 мг) или

кафеникава портокал (4 мг) цвят, кръгли с прорез на oboevypuklye

едната страна;

структура 1 таблетка съдържа 2 мг или 4 мг розиглитазон малеат, въз основа на

розиглитазон;

Други компоненти: микрокристална целулоза, farmatoza DCL15, пречистен талк

натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза, титанов

диоксид, пропиленгликол, жълт железен оксид.

Форма на освобождаването на лекарството. т_иbletki покритие.

Фармакотерапевтична група. Орални хипогликемични средства. ATS A10V G02.

Фармакологични свойства:

• Фармакодинамика. Rozinorm - хипогликемични средства за вътрешна употреба, което увеличава чувствителността на тъканите към инсулин. Розиглитазон малеат се използва за лечение на диабет тип II.

Розиглитазон малеат - антидиабетично лекарство клас tiazolidindyuna който участва в контрола на нивата на кръвната захар чрез увеличаване на чувствителността на мазнини, мускулни и чернодробни клетки към инсулин. Розиглитазон малеат - селективен агонист на PPAR (пероксизомалната пролиферация активатор) на ядрените рецептори. Активиране чрез клетъчни рецептори PPAR регулира транскрипцията мнение инсулин, който участва в контрола на производството и използването на глюкозен транспорт;

• Фармакокинетика. Засмукване. Rozinorm бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност е 99%. Максималното ниво на концентрация на лекарството в кръвната плазма се наблюдава на 1 час. след употреба. Използване на розиглитазон малеат с храна няма ефект върху площ под кривата (AUC), но намаляване на максималното ниво на концентрация от 28% и увеличава Ттах часа (1, 75 ч.). Тази информация не е от клинично значение, така че розиглитазон малеат може да се използва, без оглед на приемането на храна.

Разпределение. Максималната плазмена концентрация и AUC стойностите са зависими от дозата. Средният обем на разпределение на розиглитазон малеат вътрешна употреба след приблизително 17 6 ​​литра. 99, 8% розиглитазон малеат се свързва с плазмените протеини, основно албумин.

Метаболизма. Розиглитазон малеат се метаболизира чрез N-деметилиране и хидроксилиране, последвано от конюгиране с глюкуронова киселина и сулфат. В ин витро изследвания са показали, че розиглитазон малеат метаболизира главно на цитохром Р450.

Оттегляне. период на полуразпад е 3-4 часа. и дозо-зависима. След перорално приложение на розиглитазон малеат екскретира в урината (64%) и изпражненията (23%). Не е инсталирано в зависимост от фармакокинетиката на възрастта и пола на пациента. Пациенти с нарушена чернодробна функция максималната концентрация на лекарството в AUC на кръв и плазма увеличи при 2 и 3 пъти, което е свързано с понижени нива на свързващи протеини в кръвната плазма и намален клирънс.

Клинично значими разлики във фармакокинетиката при пациенти с бъбречни заболявания, включително тези, които са на диализа програма липсва.

Показания за употреба. Използване Rozinorma показан като монотерапия при пациенти диабет тип II диабет. Rozinorm може да се използва в комбинация с метформин, диета и упражнения. При пациенти с хипергликемия на фона на използването на максимално допустимата доза метформин, трябва първо да въведете режим на лечение Rozinorm и едва след това на мястото на метформин към друго лекарство. При лечението на пациенти с диабет тип II е задължително да се придържат към диетата.

Методът на използване и дозата. Доза определя индивидуално.

Монотерапия. Обикновено първоначалната доза е 4 мг на ден в един или два пъти на ден. При недостатъчна ефективност на лечение след 12 седмици дозата се увеличава до 8 мг дневно 12 дози. Пациенти с нарушена чернодробна функция (средна етап и тежка) лекарство се прилага в първоначална доза от 2 мг на нощ, и след това, ако е необходимо, се увеличава постепенно.

Комбинирана терапия с метформин. Обикновено първоначалната доза Rozinorma в комбинация с метформин е 4 мг на ден в един или два пъти на ден (метформин доза см. В подходящ листовката към него). Дозата може да бъде повишена до 8 мг на ден след третиране в продължение на 12 седмици с малко намаляване на нивата на кръвната захар. Rozinorm вътре може да се използва самостоятелно или в сутринта разпределен в 2 дози (сутрин и вечер).

Розиглитазон малеат се прилага орално, независимо от консумацията на храна. Няма нужда от корекция на дозата на лекарството в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция. не трябва да започне лечение пациенти лекарство със значителни клинични признаци на заболяване на черния дроб или с повишени нива на трансаминазите в плазмата (повишено ниво на ALT 2, 5, веднъж в началото на лечението). Необходимо е да се наблюдава ензимната активност на черния дроб в началото и по време на периода на лечение. Достатъчен опит с лекарството при пациенти на възраст под 18 години не е на разположение, не се препоръчва да го предпише такива пациенти.

страничен ефект. Като цяло, нежеланите лекарствени реакции са леки и не изискват прекъсване

лекарствено лечение, но е възможно възникването на такива странични ефекти:

от страна на храносмилателната система: сухота в устата, в редки случаи - стомашно разстройство, диария;

ЦНС: не може да се произнася сънливост, която минава бързо, главоболие,

умора, а в някои случаи - възбуждане;

От хемопоиза система: рядко - анемия;

алергични реакции: много рядко - ангионевротичен otek- кожен обрив, сърбеж,

уртикария, по договаряне алопеция, диария, оток.

Лекарството се понася добре. Нежелани реакции се наблюдават рядко и носят нискокачествени преходно.

Противопоказания. Повишена чувствителност към лекарството, инсулин-зависим диабет (I тип), диабетна кетоацидоза, бременност, лактация.

Взаимодействието с други лекарства. Използване Rozinorma (2 мг два пъти

една нощ) с глибурид (3, 75 до 10 мг на ден) в продължение на 7 дни не доведе до промяна

плазмените концентрации на глюкозата в кръвта на пациенти, които страдат диабет и

концентрация на глюкоза в които стабилизират поради глибурид.

Розиглитазон малеат не оказва влияние върху фармакокинетиката на нифедипин и устен

контрацептиви (етинил естрадиол и норетиндрон).

Използване на розиглитазон малеат (2 мг 2 пъти дневно) и метформин (500 мг

2 пъти на ден) в продължение на 4 дни не засягат свойствата на розиглитазон малеат и

метформин.

Използването на акарбоза не доведе до промяна на фармакокинетиката на единична перорална

розиглитазон малеат.

Използването на розиглитазон малеат не е причинила значителни промени във фармакокинетиката на

дигоксин.

Многократна употреба розиглитазон малеат не причинява клинично значими промени

фармакокинетиката на варфарин енантиомери.

Предишна лечение с ранитидин не предизвиква промени във фармакокинетиката на розиглитазон.

Предозиране. Данни за свръхдоза наркотици при хора е ограничен. В случай на предозиране на лекарството може да се увеличи на симптомите, споменати в раздела "страничен ефект", Препоръчително е да се извърши подходяща терапия като се има предвид клиничното състояние на пациента.

Особености на употреба. Розиглитазон малеат, подобно на други тиазолидиндиони, може да улесни възобновяването на овулацията при жени преди менопауза с ановулаторен цикъл и в присъствието на инсулинова резистентност. Поради това, жените трябва да използват подходящи методи за контрацепция. Rozinorm може да доведе до нарушения в менструалния цикъл.

Намалена хематокрита и на хемоглобина може да се наблюдава по време на лечение само с розиглитазон малеат, или в комбинация с метформин. Промени се наблюдават предимно през първите 4-8 седмици от лечението в бъдещо връщане изпълнение се нормализира. Също така при лечението на розиглитазон малеат при пациенти може да намали броя на левкоцитите.

Розиглитазон малеат се използва внимателно при пациенти с тенденция към оток. Употреба при пациенти със сърдечно-съдови недостатъчност: по време на предварително клинично проучване на тиазолидиндиони, включително розиглитазон, довело до увеличаване на обема на плазмата и сърдечна хипертрофия (след предварително натоварване). Чернодробни ефекти: не трябва да се използва розиглитазон малеат при пациенти, които развиват жълтеница при използване троглизатон.

В случай на симптомите на пациента, които могат да бъдат показателни за развитието на чернодробни нарушения, като: гадене, повръщане, коремна болка, умора, анорексия и / или тъмна урина, трябва да направи оценка на функционалното състояние на черния дроб. В присъствието на лекарство отмени жълтеница.

Преди лечението с розиглитазон малеат би трябвало да елиминира вторични фактори, които могат да повлияят нивото на кръвната захар, като инфекциозни заболявания. Бременност и кърмене. В съответствие с това са провеждани добре контролирани проучвания за ефекта на лекарството при бременни жени. Розиглитазон малеат не трябва да се прилага при бременни жени, освен ако ползата е много по-голяма от потенциалния риск за плода. За да се избегне случайното употребата на наркотика в ранните етапи на бременността,

жените трябва да започнат употреба при пациенти с отрицателен тестов резултат

бременността.

Информация за възможността за отстраняване на розиглитазон малеат с кърмата на жени

не. Въз основа на факта, че много лекарства са в състояние да се открояват с майчиното мляко,

розиглитазон малеат не трябва да се прилага при жени, които кърмят.

Използвайте по педиатрия. Безопасността и ефективността на розиглитазон

малеат не е проучван при деца.

В случай на гадене, повръщане, болки в корема, умора, анорексия и / или тъмна урина,

трябва незабавно да уведомите лекаря за това.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява при стайна температура, защитен от светлина и недостъпно за деца място. Срок на годност - 2 години.