Zolmigren

Zolmigren (Zolmigren)

Международни и химическо наименование: золмитриптан (золмитриптан) - (4S) -4 - [[3- [2- (диметиламино) етил] -1Н-индол-5-ил] метил] -2-оксазолидинон;

Основните физико-химически характеристикиТаблетките заоблени, с oboevypukloy повърхност покрита мембрана обвивка бледо кафяво-жълт цвят;

Състав. 1 таблетка съдържа Zolmigrena золмитриптан 0,0025 грама (2.5 мг);

други съставки: лактоза монохидрат, микрокристална целулоза 102, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, Sepifilm 752 Blanc или Spectrablend бяло, жълт железен оксид.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Средства, използвани за мигрена. Селективни агонисти на 5НТ₁-серотонинови рецептори. Золмитриптан. ATC N02C C03 код.

лекарства за действие. фармакодинамика. Protimigrenozny наркотици. Той е селективен агонист на 5-НТ рекомбинантен_{1В / 1D}-Човешкия съдов серотонин рецептори. Той има умерен афинитет към серотонин 5-HT_1А-рецептори, няма значим афинитет или фармакологична активност на агонист на 5НТ₂-, 5-₃-, 5-₄-серотониновите рецептори, по-₁-, а₂-, б₁-адренергични рецептори, Н₁-, Н₂-хистаминови рецептори, М-холин рецептор, D₁-, D₂-допаминергични рецептори. Лекарството предизвиква вазоконстрикция, главно черепни съдове, блокиране на освобождаването на невропептиди включително вазоактивен интестинален пептид, който е основната ефекторна transmiterom рефлекс възбуждане, която предизвиква вазодилатация, която лежи в основата на патогенезата на мигрена. Задържане на развитието на мигрена атака без директна аналгетичен ефект. Близо до обхващайки мигрена атака отслабва гадене, повръщане (особено в лявата Atakan), фото- и фонофобия. В допълнение към периферната Действието се ефект върху мозъчните стволови центрове, свързани с мигрена, което обяснява устойчиви повторно ефекта от лечението с поредица от няколко пристъпи на мигрена в един пациент. Много ефективен при лечение на състоянието на мигрена (серия с няколко тежки, идва един след друг, пристъпи на мигрена с продължителност 2-5 дни). Елиминира мигрена assotsiiovanuyu с менструация. Високи дози произвеждат седативен ефект и да предизвикат сънливост.

Излагането на наркотици се развива повече от 15-20 минути и достига максимум един час след поглъщането. Максималният ефект се наблюдава, когато се приема в продължение на атака.

Фармакокинетика. Когато перорален прием се абсорбира добре в храносмилателния тракт. Абсорбцията на лекарството е независимо от приема на храна. Средната абсолютна бионаличност от приблизително 40%. Свързването с плазмените протеини - 25%. Време за достигане на макси;

мал концентрации на един час терапевтична плазмена концентрация се поддържа през следващите 4-6 часа. не се наблюдава при многократно приемане на натрупване на лекарството. Изложена на интензивна биотрансформация в черния дроб до образуване на N-desmetilproizvodnoy която е 2-6 пъти по-висока фармакологична активност, отколкото първичния съединение и редица неактивни метаболити. Екскретира главно чрез бъбреците като метаболити, приблизително 30% - чревни непроменена. Има три основни метаболит на золмитриптан: indoliuksusnaya киселина (основният метаболит в плазмата и урината), N-N-оксид и desmetilanalogi. N-desmetilovany метаболит - активна, докато другите две метаболит - неактивен. Средната полуживот (Т_1/2) На золмитриптан е 2, 5-3 часа. При жените, максималната концентрация и бионаличността по-горе, и общият клирънс е по-ниска от тази на мъжете. Пациенти с умерена до тежка бъбречна недостатъчност, бъбречна изчистване на золмитриптан и неговите метаболити в 7-8 пъти по-малко в сравнение с тези при здрави доброволци, на полуживот се увеличили за един час (до 3-3, 5 часа), докато бионаличността на золмитриптан и активния му метаболит Той се е увеличил само с 16 и 35%.

Показания. Премахване на мигренозен пристъп с auroyu (зрителен, слухов, моторни и психични разстройства) и без аура.

Методът на използване и дозата. Лекарството не е предназначен за използване в превенцията на мигрена атака. Zolmigren препоръчва да се прилага възможно най-рано след началото на атаката на мигрена.

Възрастни предписани 1 таблетка (2.5 мг золмитриптан). За липса на ефект или повторна поява на болка възможно повторно, като едно хапче. Ако е необходимо, повтарящи се дози могат да бъдат направени не по-рано от 2 часа след първата доза. При недостатъчна ефективност на дозата от 2,5 мг единична доза може да бъде увеличена до 5 мг (повече от една доза). Максималната дневна доза - 15 мг.

При пациенти с лека до умерена дроб е необходимо коригиране на увреждане доза. За пациенти с тежко чернодробно увреждане дневна доза не трябва да надвишава 5 мг.

Странични действия. От храносмилателната система: гадене, сухота в устата.

От страна на централната и периферна нервна система: виене на свят, сънливост, разстройство чувствителност, чувство на тежест и притискане на гърлото, шията, крайниците и гръдния кош, парестезия, дизестезия.

От страна на опорно-двигателния апарат: миалгия, мускулна слабост.

Сърдечно-съдовата система: преходно повишаване на кръвното налягане.

Други: усещане за топлина, астения.

Нежеланите реакции обикновено са леки до умерени, да не стават по-вероятно, след като получи повторни дози и тествани върху собствената си (без лечение).

Противопоказания. Тежка хипертония, коронарна сърдечна болест, ангиоспастична ангина, тежки чернодробни проблеми, деца и възрастни хора (над 65 години) възраст, увеличавайки индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството.

Предозиране. Симптомите при доброволци, които са получили една доза от золмитриптан в доза 50 мг, се наблюдава седация.

Лечение: стомашна промивка, като се използва активен въглен, симптоматична терапия, включително осигуряване на дихателните пътища, мониторинг и подпомагане на сърдечно-съдовата система. Няма специфичен антидот.

Особености на употреба. Лекарството не е предназначен за предпазване от пристъпи на мигрена.

Преди лечението на подробна неврологичен преглед да изключи органичен патология на централната нервна система, както и оценката на сърдечно-съдовата система.

Лекарството не трябва да се използва по време на водачите на превозни средства и лица, чиято дейност е свързана с високата концентрация на вниманието, тъй като е възможно развитието на сънливост.

По време на бременност и кърмене Zolmigren използва само в този случай, ако е възможно терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалния риск за плода. Няма данни за проникването на золмитриптан в кърмата. Затова трябва много да назначи Zolmigren жени, които кърмят.

Взаимодействието с други лекарства. Не се препоръчва едновременната употреба с други лекарства на агонист на 5-НТ_{1В / 1D} -рецептори.

Pripustimo protimigrenoznymi медикаментозна комбинация с други средства на механизма (ите ерготамин, дихидроерготамин, pizotifenom) и аналгетици (парацетамол и т.н.).

Когато се комбинира с моклобемид рецепция золмитриптан повишена бионаличност, и следователно за пациенти, които са моклобемид, золмитриптан препоръчителната дневна доза не трябва да надвишава 7,5 мг.

Когато се комбинира с циметидин рецепция полуживот и повишена бионаличност на золмитриптан, и следователно за пациенти, които са циметидин, золмитриптан препоръчителната дневна доза не трябва да надвишава 5 мг.

Ние не можем да се изключи възможността от золмитриптан взаимодействия с инхибитори на CYP1A2 изоензим цитохром Р_450. Съответно, в комбинирано използване на золмитриптан с лекарства, чийто метаболизъм на стъблата значително участие на ензима, дневната доза не трябва да надвишава 5 мг.

Видео: Шокиращо: лекува главоболие - Наркотиците !!!

Условия и срокове. Да се ​​пази от деца, защитен от светлина при температура не по-висока от 25 ° С

Срок на годност - 2 години.