Letromara

Letromara (Letromara)

Международни и химическо наименование: Letrozole (летрозол) - 4,4 '- (1 Н-1,2,4-триазол-1-илметилен) бис (бензонитрил);

Основните физико-химически характеристикиТаблетки с закръглен форма oboevypukloy повърхност покрита мембрана обвивка кафеникаво жълто или оранжево-жълт цвят;

Състав. 1 таблетка съдържа Letromara летрозол, на базата на 100% вещество 2.5 мг;

други съставки: лактоза монохидрат, царевично нишесте, микрокристална целулоза 101, хидроксипропилметилцелулоза (15), натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, Sepifilm 050 Blanc, жълт железен оксид (Е 172).

Форма освобождаване на лекарството. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Средствата се използват за хормонална заместителна терапия. Хормоните антагонисти. Ензимни инхибитори. Letrozole. ATC L02B G04 код.

лекарства за действие. фармакодинамика. Letromara - противораково лекарство. Нестероидните конкурентен инхибитор на ароматаза - ензим, който идва с синтеза на естроген при жени в менопауза. ароматаза ензим спомага за превръщането на андрогени, които са синтезирани в надбъбречните жлези (главно тестостерон и андростендион) до естрон и естрадиол. Ароматазата активност е намалена поради конкурентно свързване субединица на ензима - хем цитохром Р 450, което води до намаляване на биосинтезата на естроген във всички тъкани (мазнини, черен дроб, скелетен мускул), включително естроген-зависими тумори в тъкани и насърчава тяхната регресия. Намалява концентрацията на естроген в системното кръвообращение при 75-95%, максимум се постига намаляване на 48-78 часа. Letrozole - силно специфичен инхибитор на ароматаза активност, не упражнява значително влияние върху синтеза на кортикостероиди в надбъбречните жлези, алдостерон синтез, синтез на хормони на щитовидната жлеза.

Фармакокинетика. Летрозол се абсорбира бързо и напълно от стомашно-чревния тракт след вътрешния рецепцията. Храни незначителна мярка забавя скоростта на абсорбция, обаче степента на абсорбция не се променя. Бионаличността - 99,9%. Около 60% от лекарството се свързва с плазмените протеини (главно албумин) концентрация в еритроцитите е 80% на ниво в кръвната плазма. Летрозол бързо и широко разпространен в тъканите. Дългосрочно натрупване на лечението не дължи. Това метаболизира с цитохром Р 450 изоензими - CYP 3A4 които летрозол метаболизират до образуване неактивен метаболит карбинол и CYP 2А6, което представлява същия метаболит и кетон аналог. Неактивни метаболити допълнително метаболизирани чрез образуване на глюкуронова конюгати. Екскретира главно в урината като метаболити (приблизително 90%), както и фекалиите. Не по-малко от 75% от приложената доза се екскретира в урината като глюкуронид метаболит карбинол, около 9% в два неидентифицирани метаболити и около 6% непроменен летрозол. T_1/2 - 48 часа. След ежедневна употреба на 2,5 мг доза на летрозол равновесна концентрация достига в рамките на 2 до 6 седмици, докато е около 7 пъти по-висока, отколкото след единична доза от х доза.

Показания. Напреднал рак на гърдата при жени в менопауза (естествени или изкуствено предизвикани), включително и след като предишният антиестроген терапия. Gormonopozitivnom за локализиран рак на гърдата при жени след менопауза или след хирургическа комбинирано лечение с адювант цел.

Методът на използване и дозата. Вътрешно, независимо от храната от 2,5 мг на ден всеки ден. Letromaroy Лечението трябва да продължи в продължение на 5 години или до такава рецидивиращо заболяване. Не се изисква коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст, пациенти с нарушена чернодробна функция и бъбреците.

Странични действия. Нервна система: главоболие, световъртеж, слабост, мускулно-скелетни болки.

Храносмилателния тракт: гадене, повръщане, диспепсия, анорексия, булимия, понякога запек.

Урогенитална система: периферен оток, аназарка, вагинално зацапване, вагинално кървене.

Дерматологични реакции: алергични кожни обриви, уртикария, изтъняване на косата.

Видео: Гореща линия онколог Част 2

Сърдечно-съдовата система: тромбофлебит на повърхностни и дълбоки вени.

Ендокринна система: намаляване или увеличаване на телесното тегло, повишено изпотяване.

Противопоказания. Свръхчувствителност към активното вещество или лекарство компонент, peredmenopauzalny период бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин), тежко чернодробно заболяване, бременност, лактация, зародиш.

Предозиране. В случай на предозиране увеличава риска от увеличени странични ефекти. В случай на предозиране - терапия е симптоматично и поддържащо.

Особености на употреба. По време на лечението трябва да бъдат внимателни при шофиране и работа с потенциално опасни машини, както и извършването на други дейности, които изискват повишено внимание,, защото може да има обща слабост и виене на свят.

Letromary взаимодействие с други лекарства. Не се наблюдава клинично значими взаимодействия летрозол докато използването на варфарин, циметидин, омепразол, фуроземид, барбитурати, бензодиазепини, нестероидни противовъзпалителни лекарства, парацетамол.

Опитът за употреба в комбинация с други противоракови лекарства не го правят.

Условия и срокове. Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 3 години.