Diakarb

diakarb (Diacarb)

Международни и химическо наименование: Ацетазоламид;

Основни физични и химични свойства: Бял, кръгли, гладки, плоски таблетки с двете страни;

Състав. 1 таблетка съдържа 250 мг ацетазоламид;

други съставки: картофено нишесте, талк, натриев нишестен гликолат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антиглаукомни препарати и миотици.

АТС код S01E C01.

лекарства за действие. фармакодинамика. Ацетазоламид е мощен инхибитор на карбоанхидразата, има слабо диуретично действие. Механизмът на действие включва инхибиране на освобождаването на йони Na⁺ и Н⁺ с въглена киселина. Карбоанхидразата катализира реакция, при която се образува въглена киселина. Инхибирането на този ензим води до инхибиране ацетазоламид въглена киселина синтез в проксималните тубули. Недостигът на въглена киселина, която е източник на водородни йони, увеличава отделянето на вода и натрий. Ефектът на ацетазоламид е да повиши натрийурезата и диуреза. Ацетазоламид губи своите диуретични свойства след три дни на употреба. Краткосрочен прекъсване при прилагането води до възобновяване на диуретичен ефект на ацетазоламид като подновява дейността на карбоанхидраза. Ацетазоламид не само увеличава отделянето на натрий и бикарбонати и че може да бъде причина за метаболитна ацидоза. Екскрецията на значителни количества натриев причинени от прием на ацетазоламид, води до отделянето на вода печалба, което е придружено от загуба на калий и причинява хипокалиемия. Ацетазоламид също води до увеличаване на екскреция на фосфат, магнезий и калций в урината, които, съответно, може да доведе до метаболитни нарушения.

Extrarenal ефекти на ацетазоламид vikoristovuyuetsya за лечение на глаукома. Ацетазоламид намалява количеството на флуида, който се произвежда в окото, и по този начин намалява вътреочното налягане.

Лекарството се използва и като адювантна терапия при лечението на епилепсия.

Потискане на карбоанхидразата в централната нервна система (CNS) забавя анормален невронно предаване.

Фармакокинетика. Ацетазоламид се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт (GIT). След перорално приложение при доза от 500 мг Стах максимална концентрация (12-27 г / мл) се постига след 1-3 часа. Ацетазоламид ниски концентрации се поддържат в кръвта в продължение на 24 часа.

разпределение

Ацетазоламид разпределени в много тъкани. По принцип, това стига до червени кръвни клетки, плазма, бъбреците, а в значителни количества в черния дроб, мускулите, очите и централната нервна система. Лекарството не се натрупва в тъканите. Ацетазоламид преминава плацентарната бариера и малко количество преминава в кърмата.

метаболизъм

Ацетазоламид не се метаболизира.

Оттегляне Diamox

Лекарството се отделя чрез бъбреците непроменени. След перорално приложение около 90% от дозата се екскретира в урината в рамките на 24 часа.

Показания.

лечение

хронично отворена глаукома;

Вторична глаукома;

глаукома със затворен ъгъл (за краткотрайно лечение и предоперативните преди офталмологични процедури, които могат да предизвикат остър ъгъл на атака глаукома, затворен, за да се намали вътре очно налягане).

лечение оток

при сърдечна недостатъчност;

оток, улесняване на приема на лекарства.

епилепсия лечение (в комбинация с други антиконвулсантни лекарства):

Petit мал (малки атаки) при деца;

гранд мал (големи припадъци) при възрастни;

смесени форми.

Лечение на височинна болест.

Лекарството намалява времето за аклиматизация, но неговото влияние върху проявлението на това заболяване е незначително.

Методът на използване и дозата.

Лекарството се приема орално.

лечение на глаукома

Дозата се определя индивидуално в зависимост от вътреочното налягане. Препоръчителната доза за възрастни:

епилепсия лечение

Лечение на отоци при сърдечна недостатъчност и отоци, насърчаване на приемане на наркотици

Началната доза 250-375 мг / ден (на 1 - 1½- таблетка) на сутринта.

се наблюдава най-добър диуретичен ефект, ако употребата на наркотици в един ден или 2 дни по-късно с един ден почивка на.

При лечението на сърдечна недостатъчност ацетазоламид предписано фон на общоприети терапия (например определяне на сърдечни гликозиди, диета с намалено количество на натрий, калий препарати).

Лечение на височинна болест

Препоръчителната дневна доза е 500 - 1000 мг (2-4 таблетки Diamox), е разделен на няколко етапа.

Това възнамерява бързото нарастване на височината на препоръчваната доза е 1000 мг (4 таблетки), е разделен на няколко етапа.

Подготовката трябва да вземе 24-48 часа, за да се издигне, и в случай на лечение на симптоми на болестта, трябва да продължи за още 48 часа или по-дълго, ако е необходимо.

Странични действия.

Нежеланите реакции най-често се проявяват в началото на лечението и включват парестезия, увреден слух или бръмчене в ушите, загуба на апетит, промяна във вкуса, гадене, повръщане, диария и polakiuriyu (често уриниране), спорадично сънливост и дезориентация. Възможна ацидоза и електролитен дисбаланс. Наблюдавах преминаване миопия. Други нежелани събития, включени уртикария, хематурия, глюкозурия, чернодробна недостатъчност, леко парализа и fotogiperchuvstvitelnost, чернодробни и бъбречни колики. Тъй като ацетазоламид е производно сулфонамид, може да предизвика нежелани явления, присъщи сулфонамиди, които включват треска, агранулоцитоза, тромбоцитопения, апластична анемия и левкопения, недостатъчност на костния мозък, панцитопения, утаяване под формата на еритема мултиформе, синдром на Stevens - Johnson синдром Laella.

Противопоказания. Ацетазоламид е противопоказан при пациенти:

свръхчувствителност към сулфонамиди или към някоя от съставките на състава;

намалени нива на натрий и калий в кръвта;

с нарушена чернодробна функция (риск от енцефалопатия в чернодробно заболяване);

с увредена бъбречна функция;

недостига на надбъбречните жлези;

пациенти на хиперхлоремична ацидоза;

некомпенсиран хронична затворен глаукома, които изискват продължително лечение;

диабет;

с уролитиаза (за хиперкалциурия);

по време на кърмене;

по време на бременност.

свръх доза.

В случай на възможно предозиране електролитен дисбаланс, ацидоза и смущения на централната нервна система. Във връзка с това е необходимо да се контролира нивото на електролити, особено калий и кръв рН.

Лечение - симптоматично. Няма специфичен антидот. В случай на пациент, назначен ацидоза бикарбонати. Ацетазоламид отстранява хемодиализа.

Особености на употреба.

Тази свръхчувствителност симптоми понякога възникват, които биха могли да застрашат живота на пациента, като Stevens - Johnson синдром Laella, bystroplinny чернодробна некроза, агранулоцитоза, апластична анемия и хеморагичен диатеза.

В случай на кожни или хематологични прояви трябва незабавно да спрете приема на лекарството.

Ацетазоламид трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които приемат аспирин (висока доза), тъй като съществува възможност от анорексия, задух, сънливост, кома и дори смърт.

Ацетазоламид, възложени на дозите, препоръчвани за по-висока, няма да се увеличи диуреза, обаче, могат да предизвикат сънливост и парестезия, а понякога дори може да доведе до намаляване на диуреза.

Лекарството може да повиши ацидоза и трябва да се използва с внимание при пациенти с белодробна емболия и емфизем.

Лекарството предизвиква урина алкализиращ (увеличаване на рН).

Препоръчително е да се извърши пълна кръвна картина преди лечението и по време на лечението.

е показано периодично проследяване на серумните електролити.

Бременност Категория C.

Ацетазоламид преминава плацентната бариера. Ацетазоламид е ембриотоксичен и тератогенен ефект при мишки, плъхове, хамстери и зайци при доза 10 пъти по-висока от препоръчва за хора, и е поставен вътре. Адекватни и добре контролирани клинични проучвания не са провеждани при бременни жени тератогенност. Ето защо, лекарството не трябва да се прилага при бременни жени, особено в първия триместър на бременността. Във всеки случай, назначаването на лекарството на бременни жени трябва внимателно да преценят потенциалните ползи за майката и потенциалния риск за плода.

Кърмене. малко количество ацетазоламид преминава в майчиното мляко. По време на приема, кърменето на наркотици трябва да се прекрати.

Детска възраст. Diakarb използва за лечение на деца само като адювантна терапия за епилепсия.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Ацетазоламид във високи дози може да предизвика сънливост, рядко - умора, замаяност, атаксия и дезориентация. Ето защо, по време на лечението с ацетазоламид не би трябвало да работи потенциално опасни машини и автомобили.

Взаимодействие с други лекарства. Ацетазоламид може да повиши ефекта на антагонисти на фолиевата киселина и atikoagulyantov хипогликемични средства, които се приемат през устата.

Едновременното използване на ацетазоламид ацетилсалицилова киселина може да доведе до тежка ацидоза и токсичен ефект върху централната нервна система.

Когато се прилага едновременно с сърдечни гликозиди ацетазоламид или лекарства, които повишават кръвното налягане, първата доза трябва да се коригира.

Ацетазоламид нарушава фенитоин метаболизъм, увеличаване на концентрацията на последната в кръвния серум. Някои пациенти, които приемат ацетазоламид с някои антиконвулсанти (фенитоин, примидон), е тежка форма на остеомалация.

Правила и условия на съхранение.

Да се ​​съхранява при температура под 25 ° С на сухо и тъмно място далеч от достъпа на деца.

Срок на годност - 5 години.