Zovirax прах

Zovirax прах за разтвор (Пулвис Zovirax)

Международни и химическо наименование: ацикловир, 2-амино-9- (2-хидрокси-етоксиметил) -1, 9-дихидро-пурин-6-он;

Основните физико-химически характеристикиБял или почти бял лиофилизиран прах в rastvorennyei образува прозрачен, безцветен разтвор с рН от около 11;

Състав. 1 флакон съдържа 250 мг от ацикловир;

Помощни вещества: натриев хидроксид.

Форма на освобождаването на лекарството. Лиофилизиран прах за инфузионен разтвор.

Фармакотерапевтична група. Антивирусни средства за системно използване. АТС код J05B B01.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

Ацикловир е синтетичен пуринов нуклеозиден аналог с висока активност ин витро и ин виво срещу херпесни вируси, които включват херпесни видове симплекс вирус I и II, варицела зостер вирус, Epstein-Barr вирус и цитомегаловирус. В клетъчна култура ацикловир има най-голяма активност срещу херпес симплекс вирус тип I, по-нататък, степента на намаляване на активност спрямо симплекс вирус тип II херпес вирус, варицела зостер, Epstein-Barr вирус и цитомегаловирус.

Инхибиторната активност на ацикловир по отношение на херпес симплекс вирус тип I, II херпес симплекс вирус, варицела зостер вирус и вирус на Epstein-Barr вирус тип високо селективен. ензим тимидин киназа в нормални здрави клетки не използва ацикловир като субстрат, така че има много ниска токсичност по отношение на човешки клетки. Въпреки това, в по-горе, кодиран вирус тимидин киназа се превръща ацикловир до ацикловир монофосфат, нуклеозиден аналог, който по-нататък се превръща в дифосфат и след това до трифосфат. Ацикловир трифосфат взаимодейства с вирусна ДНК полимераза и инхибира вирусната ДНК репликация.

При продължителен или повторен курс на лечение на тежко болни пациенти с намален имунитет може да се случи при намаляване на чувствителността на някои щамове на вируса, който не може да отговори на лечение с ацикловир. Повечето клинични случаи на нечувствителност са свързани с дефицит на вирусна тимидин киназа, обаче, има съобщения за увреждането на тимидин киназата и ДНК полимераза. Ин витро взаимодействие на индивида с вируса на херпес симплекс ацикловир може да доведе до образуването на по-малко чувствителни щамове. Взаимозависимост между индивидуалната чувствителност на вируса на херпес симплекс ин витро и клинични резултати от лечението с ацикловир не е напълно изяснен.

Фармакокинетика.

При възрастни, крайно време на полуживот след интравенозно приложение на ацикловир е около 2, 9 часа. По-голямата част от лекарството се отделя непроменен чрез бъбреците. Бъбречното изчистване на ацикловир значително по-висока за креатининов клирънс, което показва, че отделянето на лекарството извършва чрез бъбреците гломерулна филтрация и тубулна секреция.

9 е един важен karboksimetoksimetilguanin метаболит на ацикловир и е приблизително 10 - 15% от сумата, която се екскретира в урината. Когато ацикловир се прилага един час след прилагане на 1 грам пробеницид, крайно време на полуживот и площта под кривата концентрация / време се увеличава с 18% и 40%, съответно.

При възрастни, средните нива на максималната плазмена концентрация при стационарно състояние ацикловир (С_ssmax) След едновременно инфузия на 2, 5 мг / кг, 5 мг / кг, 10 мг / кг и 15 мг / кг са 22, 7 мола (5, 1 мкг / мл), 43 6 ммола (9, 8 мкг / мл ), 92 пикомола (20,7 мкг / мл) и 105 микромола (23, 6, мкг / мл), съответно. Подходящи нива на минималната плазмена концентрация в стационарно състояние ацикловир (С_ssmin) След 7 часа отделно са 2, 2 пикомола (0, 5 мкг / мл), 3, 1 пикомола (0.7 мкг / мл), 10, 2 пикомола (2, 3 мкг / мл) и 8, 8 ммола (2 0 мкг / мл). При деца на възраст от 1 година, подобни нива на C между_ssmax и С_ssmin се наблюдава, когато дозата от 250 мг / м² То бе заменено с 5 мг / кг и дозата от 500 мг / м² заменя с 10 мг / кг.

В бебета и деца на възраст под 3 месеца, които са били лекувани с интравенозно прилагане на 10 мг / кг за 1 час интервал от 8 часа C_ssmax е 61, 2 пикомола (13, 8 мкг / мл) и С_{сс мин} е 10, 1 мол (2, 3 мкг / мл). Крайният нивото на полуживот при тези пациенти е 3, 8 часа. В напреднала възраст общият телесен клирънс намалява в зависимост от възрастта, която е следствие от спада на креатининовия клирънс, както и малки промени в крайното време на полуживот.

Пациентите на хронична бъбречна недостатъчност осреднена крайна ниво на полуживот е 19 5 часа. Средата на полуживот на ацикловир по време на хемодиализа е 5, 7 час. Нивото на ацикловир в плазмата по време на диализата се намалява с приблизително 60%.

Концентрацията на лекарството в гръбначно-мозъчната течност е приблизително 50% от съответната плазмена концентрация. Нивото на свързване с плазмени протеини е сравнително ниска (9-33%) и не се променя във взаимодействието с други лекарства.

Показания.

Лечение на инфекции, причинени от херпес симплекс вирус.

Предотвратяване на инфекции, причинени от херпес симплекс вирус при пациенти с понижен имунитет;

Лечение на инфекции, причинени от вируса варицела зостер на;

Лечение на инфекции, причинени от херпес симплекс вирус при новородени;

Профилактика на CMV заболяване при трансплантация на костен мозък.

Методът на използване и дозата.

Възрастни

Пациенти на болен прекалена пълнота дозата трябва да се прилага въз основа на идеала, а не на реално тегло.

За лечение на инфекции, причинени от херпес симплекс вирус (с изключение на херпесен енцефалит) вирус или варицела зостер, Zovirax за интравенозно приложение трябва да се прилага в доза от 5 мг / кг телесно тегло на всеки 8 часа.

За лечение на инфекции, причинени от вируса на варицела зостер, при пациенти с имунокомпрометирани пациенти или херпесна енцефалит Zovirax за интравенозно приложение трябва да се прилага в доза от 10 мг / кг телесно тегло на всеки 8 часа при условия на нормална бъбречна функция.

За профилактика на цитомегаловирусни инфекции при трансплантация на костен мозък Zovirax прилага в доза от 500 мг / м² интравенозно 3 пъти на ден с приблизително 8-часови интервали. Продължителността на лечението в този случай - от 5 дни преди трансплантацията до 30 дни след трансплантацията.

деца

Дозите за деца на възраст от 3 месеца до 12 години, изчислено на единица телесна повърхност.

За лечение на инфекции, причинени от херпес симплекс вирус (с изключение на херпесен енцефалит) вирус или варицела зостер, Zovirax за интравенозно приложение трябва да се прилага в доза от 250 мг / м² телесна повърхност на всеки 8 часа.

За лечение на инфекции, причинени от вируса на варицела зостер, при имунокомпрометирани деца или деца с херпесен енцефалит Zovirax интравенозно администриран в доза от 500 мг / м² телесна повърхност на всеки 8 часа при условия на нормална бъбречна функция.

За деца на възраст от 2 години, при трансплантация на костен мозък могат да бъдат приложени в същата доза като възрастни между.

Бебетата с бъбречна недостатъчност намалена доза се прилага съответно за стадий на бъбречна дисфункция.

Новородените

Zovirax дозиране за интравенозно приложение pidschityvaetsya в зависимост от телесното тегло на детето.

Неонаталният инфекция, херпес симплекс вирус, Zovirax прилага интравенозно в доза от 10 мг / кг телесно тегло на всеки 8 часа.

пациенти в напреднала възраст

Следва да се има предвид възможността бъбречната функция при пациенти в напреднала възраст и дозата трябва да се събуди съответно коригирани. Тя трябва да се поддържа адекватно ниво на хидратация.

Пациенти с бъбречна недостатъчност

Видео: Как да почиствате пералната машина | Антонова Настя

Zovirax интравенозно трябва да се използва внимателно при пациенти с бъбречна недостатъчност. Тя трябва да се поддържа адекватно ниво на хидратация.

Nizheotmechennye промяна в дозирането трябва да се извършва в съответствие с креатининовия клирънс:

Креатининов клирънс Препоръчителна доза

25-50 мл / мин 5-10 мг / кг телесно тегло или 500 мг / м²повърхността на тялото

на всеки 12 часа;

10-25 мл / мин 5-10 мг / кг телесно тегло или 500 мг / м²повърхността на тялото

на всеки 24 часа;

0 (анурия) - 10 мл / мин при пациенти, които са на дългосрочна

амбулаторна перитонеална диализа,

Препоръчва се по-висока доза (5-10 мг / кг или 500 мг / м²)

Тя трябва да бъде намалена два пъти и се прилага

на всеки 24 часа;

при пациенти, които са на хемодиализа, се препоръчва

висока доза (5-10 мг / кг телесно тегло или 500 мг / м²

телесна повърхност) трябва да бъдат намалени 2 пъти, и

прилага на всеки 24 часа и след диализа.

Zovirax лек за интравенозно приложение обикновено продължава 5 дни, но може да бъде променен в зависимост от състоянието на пациента и съответния отговор към терапията. Лечение на херпесен енцефалит и неонатални инфекции, причинени от херпес симплекс вирус, продължава, обикновено 10 дни.

Продължителността на профилактично използване Zovirax за интравенозно приложение се определя от продължителността на периода на риск.

Начин на приложение

Zovirax изисква доза се прилага чрез бавна интравенозна инфузия в продължение на поне 1 час, независимо от дозата, която се прилага.

Първо, съдържанието на Zovirax на флакон за интравенозно приложение да бъдат разтворени в подходящ обем вода за инжектиране или в 0, 9% разтвор на натриев хлорид за инжектиране на външния вид на разтвор, 1 мл от които съдържа 25 мг от ацикловир 250 мг лекарство се разтварят в 10 мл течност.

След добавяне на течността да бъде леко се разклаща флакона, докато съдържанието се разтвори напълно.

За появата на разтвор за интравенозно инжектиране получен както по-горе разтвор се разрежда до възникване на концентрация от не повече от 5 мг / мл (0, 5%), която се образува след rastvorennyeya 250 мг на ацикловир в 10 мл вода за инжекции (или от 0 до 9 % разтвор на натриев хлорид) се прибавя към разтвор избран за инфузии, както ще бъде описано по-долу.

При деца и бебета, където е необходимо да се намали обемът на течност, която се инжектира, се препоръчва да се 4 мл от разредения разтвор (100 мг ацикловир) dodavalis до 20 мл течност за инфузии.

При възрастни, препоръчваната количеството течност за инфузия трябва да бъде поне 100 мл, дори ако концентрацията на ацикловир да бъде по-ниска за 0, 5%. Следователно, 100 мл инфузионен флуид да бъдат използвани за прилагане Zovirax в дози 250 мг и 500 мг (10 или 20 мл от разредения разтвор). Ако е необходимо, използването на големи дози (500 - 1000 мг ацикловир) обем течност инфузия трябва да се увеличи до 200 мл.

След rastvorennyeya както се препоръчва по-горе, Zovirax интравенозни течности съвместим с следното за получаване на инфузионни разтвори, и е стабилен в продължение на 12 часа при стайна температура (15 ° С-25 ° С):

0, 45%, или 0 9% разтвор на натриев хлорид;

0, 18% натриев хлорид и 4% разтвор на глюкоза;

0, 45% разтвор на натриев хлорид и 2, 5% разтвор на глюкоза;

разтвор на Хартман.

При приготвянето на разтвори за венозна инфузия, както е посочено по-горе, се формира концентрация на ацикловир е не повече от 0, 5%.

Поради факта, че интравенозно Zovirax не включват антимикробни консерванти препарат rastvorennyeya и разреждане трябва да се извършва при асептични условия непосредствено преди употреба.

Ако мъгла или кристализация, такива разтвори са подходящи за употреба.

Странични действия.

Странични ефекти, информация за които е дадено по-долу, класифицирани по органи и системи, както и честотата на тяхното възникване. Според честотата на поява е разделена на тези категории: много често от 1 до 10, често 1 до 100 и < 1 на 10, нечасто 1 на 1 000 и < 1 на 100, редко 1 на 10 000 и < 1 на 1 000, очень редко < 1 на 10 000.

Кръвта и лимфната система

Нечести: понижаване на хематологичните показатели (анемия, тромбоцитопения, левкопения).

имунната система

Много редки: анафилаксия.

Психично и разстройства на нервната система

Много редки: главоболие, световъртеж, възбуда, замъгляване на съзнанието, тремор, атаксия, дизартрия, халюцинации, психотични симптоми, конвулсии, сънливост, енцефалопатия, кома.

Неврологични горе реакция обикновено е обратимо и, обикновено, са дадени в заявката за лечение на пациенти с бъбречна недостатъчност и други рискови фактори.

кръвоносна система

Чести: флебит.

Дихателната система и органите на гръдния кош

Много редки: задух.

гастроентерологична система

Чести: гадене, повръщане.

Много редки: диария, болки в корема.

жлъчно-чернодробна система

Често: рециклиране повишаване на чернодробните ензими.

Много редки: повишаване на нивата на рециклиране на билирубин, жълтеница, хепатит.

На кожата и подкожната тъкан

Чести: сърбеж уртикария, обрив (включително фоточувствителност).

Много редки: ангионевротичен оток.

Белите дробове и пикочната система

Често: повишени нива на урея и креатинин в кръвта.

Това може да се дължи на нарушение на водно-електролитния метаболизъм. За да се избегне този ефект на лекарството не трябва да се прилага чрез интравенозна болус, но само чрез бавна инфузия в продължение на един час.

Много редки: бъбречна дисфункция, остра бъбречна недостатъчност.

Спазвайте да се поддържа адекватна хидратация на пациента. Бъбречно увреждане, обикновено бързо отстранени след рехидратираща терапия и / или намаляване на дозата или пълно спиране на лекарството. Развитието на остра бъбречна недостатъчност, обаче, може да се появи в изключителни случаи.

Общи нарушения

Много редки: умора, треска, локални възпалителни реакции.

Видео: Историята "самоизлекува"

Тежки локални възпалителни реакции, наблюдавани при интравенозно Zovirax, когато има по непредпазливост в перисъдово тъкан.

Противопоказания. Zovirax за интравенозно приложение е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към ацикловир или валацикловир история.

Предозиране.

В предозиране с интравенозен ацикловир повишен серумен креатинин, уреята и съответно има бъбречна недостатъчност. Неврологични прояви на предозиране може да се замъглят, халюцинации, възбуда, гърчове и кома.

Ацикловир е много добре показва с кръв чрез хемодиализа, следователно, този метод може да се използва успешно при лечението на свръхдоза.

Особености на употреба.

Ацикловир се отделя главно през бъбреците, така че пациентите трябва да намалят дозата с бъбречна недостатъчност (вж. "Дозировка и начин на приложение"). При пациенти в напреднала възраст е също голяма вероятност за увреждане на бъбречната функция, следователно за тази група пациенти, също трябва да се обърне внимание на възможността за намаляване на дозата. И двете групи (пациенти с бъбречна недостатъчност и пациенти в напреднала възраст) е група с риск от появата на тези неврологични странични ефекти и следователно трябва да бъдат под контрол за определяне на тези нежелани реакции. За данните, получени, като реакцията обикновено е обратимо в случай на спиране на лекарствено лечение.

Пациентите, които получават високи дози интравенозно, например, за лечение на херпесен енцефалит, следва да отчитат показателите на бъбречната функция, особено в случаи на дехидратация или наличие на бъбречна недостатъчност.

Zovirax разрежда за интравенозна инфузия има рН от около 11, 0, и не трябва да се прилага за орално приложение.

бременност

Според изследванията, проведени от международните стандарти за зайци, плъхове и мишки, за системно приложение на ацикловир не разкри това ембриотоксичен или тератогенен. В нестандартни тестове, проведени върху плъхове, наблюдавано аномалии в плода след подкожна инжекция толкова високи дози, той причинени майката токсемия. Клиничното значение на тези данни е под въпрос.

По време на пост-маркетинговия данни не показват увеличение на броя на вродени дефекти при деца, чиито майки са използвани Zovirax сравнение с общите populyatsiey- дефекти не са уникални или специфичен характер. Въпреки това, използването Zovirax за инфузия е необходимо само в случаите, когато потенциалните ползи от лекарството надхвърля потенциалния риск.

кърмене

За орално приемане на 200 мг ацикловир пет пъти на ден ацикловир в кърмата в концентрации от 0, 6 и 4, един от съответните нива на ацикловир в плазмата. Потенциално дете, които се хранят това мляко може да асимилира ацикловир в доза от 0, 3 мг / кг телесно тегло на ден. Затова ацикловирни майки, които кърмят, трябва да се внимава присвоите.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с други механизми

Zovirax за интравенозно инжектиране се използва основно за лечение на пациенти, които са били хоспитализирани, така че, обикновено, информация за ефектите върху способността за шофиране и други механизми не винаги е необходимо. Изследвания върху ефекта на Zovirax върху способността за шофиране и други механизми не са провеждани.

Взаимодействие с други лекарства. Клинично значими взаимодействия с други лекарства, ацикловир не се разкриват.

Ацикловир се главно отделя непроменена чрез секрецията на бъбречна тубуларна, така че всички лекарства, които имат подобен механизъм на селекция може да се увеличи концентрацията на ацикловир в плазмата.

Пробенецид и циметидин удължи времето на полуживот на ацикловир и площта под кривата концентрация / време, но не е необходимо да се коригира дозата поради широкия терапевтичен индекс на ацикловир.

Пациентите, които се лекуват едновременно Zovirax за интравенозно приложение, както и други лекарства, които имат подобен механизъм избор може потенциално да повиши плазмените концентрации на едната или на двете лекарства или техните метаболити. С едновременното използване при лечението на имуносупресант след трансплантацията на органи също се увеличава на плазмените нива на ацикловир и неактивния метаболит имуносупресивно лекарство.

също се изисква повишено внимание (с контролен бъбрек) при определяне Zovirax за интравенозно приложение с лекарства, които засягат бъбречна функция (например, циклоспорин, такролимус).

Условия и срокове.

Срок на годност - 5 години. Да се ​​съхранява при температура, която не надвишава 25 ° C. Разреждат решения не трябва да се замразяват.

Да се ​​пази от деца.