Valtrovir

Valtrovir (Valtrovir)

Международни и химическо наименование: валацикловир;

2 - [(2-амино-1, 6-дихидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил) метокси] етил L-валинат хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристики: Филмирани таблетки лимон-жълт цвят, с oboevypukloy повърхност с вдлъбнатина от едната страна на таблетката и релефно "ILC" от друга страна. Напречно сечение на сърцевината маркиран бял;

Състав. Valtrovira 1 таблетка съдържа валацикловир хидрохлорид, еквивалентен валацикловир 0, 5 г;

Други съставки: микрокристална целулоза, натриева карбоксиметил нишесте, поливинилпиролидон ниско молекулно тегло медицински 12,600 ± 2,700, калциев стеарат, се смесват за покритие "Opadry II Жълто",

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антивирусни средства за системно приложение.

ATC J05A B11 код.

лекарства за действие. Валацикловир - антивирусно лекарство. Това е специфичен инхибитор на ДНК полимераза от херпесни вируси. Блокове за синтез на вирусна ДНК и вирусната репликация.

фармакодинамика. При хората, валацикловир бързо и напълно се превръща в ацикловир използване valatsiklovirgidrolazi ензим. Валацикловир ин витро относително активен херпес симплекс вирусни типове 1 и 2 вирус, варицела зостер, цитомегаловирус, Epstein-Barr вирус и човешки херпес вирус тип 6. fosforilovaniya Тъй ацикловир се превръща в активен трифосфат ацикловир, който конкурентно инхибира синтезата на вирусната ДНК. В първия етап fosforilovaniya изисква вирус-специфични ензимна активност - вирусна тимидин киназа, която е само инфектирани с вирус клетки. Цитомегаловирус ацикловир инфекция частично извършва fosforilovaniya специфичен ензим - фосфотрансфераза UL 97, обясни, че до голяма степен на селективност. Метод fosforilovaniya (превръщане на монофосфат на трифосфат) е напълно завършен от клетъчни ензими. Ацикловир трифосфат инхибира вирусната ДНК полимераза и нуклеозиден аналог като, включен във вирусната ДНК, което води до разкъсване синтез суспензия ДНК облигатен верига и следователно да блокират вирусната репликация.

Фармакокинетика. Валацикловир и ацикловир имат подобни фармакокинетични параметри след орално приложение. След перорално валацикловир абсорбира добре, бързо и почти напълно се превръща в ацикловир и L-Ringwald. Бионаличността на ацикловир при получаване на 1000 мг валацикловир е 54% и не се намалява чрез едновременно приемане на храна. Максималната концентрация на ацикловир след единична доза от 250-1000 мг валацикловир е 10-25 микромола (2, 2-5, 7 мкг / мл) и се появява в рамките на 1-1, 5 часа след приложение. Максималната концентрация в плазмата валацикловир настъпва след средно 30-60 минути след администрирането и след 3 часа валацикловир не се открива в кръвната плазма.

валацикловир свързване с плазмени протеини е много ниска (15%). Времето на полуживот на ацикловир след еднократно и многократно приложение на валацикловир при пациенти с нормална бъбречна функция е приблизително 3 часа. Валацикловир екскретира в урината главно като ацикловир (повече от 80% от дозата) и неговия метаболит 9-karboksime toksimetilguanina, непроменено продукция на по-малко от 1% от състава.

При пациенти с краен стадий на бъбречна недостатъчност T_½- ацикловир е приблизително

Четиринадесетчаса.

Показания. - лечение на заболявания на кожата и лигавиците, причинени от вируса на херпес sіmplex типове 1 и 2, в т з новодиагностицирани или рецидивиращ генитален херпес; ..

- предотвратяване на повторна поява на инфекции на кожата и лигавиците, което се причинява от вируса на херпес симплекс, включително генитален херпес;

- лечение на херпес зостер;

- превенция на цитомегаловирусна инфекция, която се развива в трансплантацията на органи.

Приложение и дозировка. Възрастни. За лечение на инфекции, причинени от херпес симплекс вирус, Valtrovir възрастни назначават 500 мг два пъти дневно. Лечението е желателно да започне през продромален период или веднага след появата на първите симптоми на заболяването и то да бъде продължено за 5 дни. По време на първите епизоди, които могат да бъдат по-тежки, лечението трябва да продължи до 10 дни.

Лечение на херпес зостер: Valtrovira 1000 мг 3 пъти дневно в продължение на 7 дни.

Лечението трябва да започне възможно най-скоро.

За предотвратяване на повторна поява на инфекции, които са причинени от херпес симплекс вирус: пациентите с нормален имунитет се определя на 500 мг 1 път на ден. Някои пациенти с много чести обостряния (например 10 или повече епизоди на час) доза от 500 мг прилагат в 2 отделни дози (250 мг, 2 пъти на ден). Пациенти с имунодефицитни предназначени доза от 500 мг 2 пъти на ден.

За предотвратяване на цитомегаловирусна инфекция при възрастни и юноши над 12 години в доза от два грама 4 пъти на ден възможно най-скоро след трансплантацията. Продължителност на употреба обикновено е 90 дни, но може да бъде увеличен при пациенти с висок риск.

Дозировка при пациенти с бъбречни увреждания. Дозировка Valtrovira трябва да се променя в зависимост от степента на бъбречна дисфункция, както е посочено по-долу: