Valtrex

Valtrex (Valtrex)

Международни и химическо наименование: valaciclovir- 2 - [(2-амино-1, 6-дихидро-6-оксо-9Н-пурин-9-ил) метокси] етил L-валинат хидрохлорид;

Основните физико-химически характеристики: Бял, обвити таблетки oboevypuklye от едната страна на етикет циан мастило прилага GX CF1;

Състав. 1 таблетка съдържа 500 мг валацикловир;

Други съставки: микрокристална целулоза, кросповидон, повидон К90, магнезиев стеарат, колоиден силициев диоксид, карнаубски восък, бял оцветител концентрат за печатарски мастила, които съдържат брилянтно синьо, пречистена вода.

Форма на освобождаването на лекарството. Филмирани таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антивирусните медикаменти директно действие. АТС код: J05A B11.

лекарства за действие.

фармакодинамика.

Валацикловир - е антивирусно лекарство, което е специфичен инхибитор на ДНК полимераза от херпесни вируси. Блокове за синтез на вирусна ДНК и вирусната репликация.

При хората, валацикловир е бързо и почти напълно се превръща в ацикловир и Ringwald. Ацикловир е специфичен инхибитор на херпесни вируси ин витро активност срещу херпес симплекс вирус тип I и II, вирус на варицела зостер, цитомегаловирус, Epstein-Barr вирус и човешки херпес вирус тип VI. Поради fosforilovaniya с активното ацикловир трифосфат образува ацикловир, който конкурентно инхибира синтезата на вирусната ДНК. В първия етап fosforilovaniya изисква вирус-специфични ензимна активност. За херпес симплекс вирус, варицела зостер вирус и Epstein-Barr вирус е вирусна тимидин киназа (ТК), който е наличен само в клетки, инфектирани с вируса. Цитомегаловирус ацикловир инфекция fosforilovaniya частично извършва специфичен ензим, който до голяма степен се обяснява неговата селективност.

Поради широкото клинично изпитване се установява, че случаи на намалена чувствителност към ацикловир в неговото приложение за лечение и профилактика при пациенти с нормални имунни системи са много редки и се маркират само в някои имунокомпрометирани пациенти, като например след трансплантация на костен мозък и други органи при пациенти, че химиотерапия за рак, както и при пациенти, инфектирани с човешки имунодефицитен вирус (HIV). Устойчивост обикновено е свързано с дефицит на тимидинкиназа. Понякога намаляването чувствителност поради повреда или вирусна тимидин киназа или ДНК полимераза.

Valtrex ускорява суспензия на болка при лечение на херпес зостер, намалява продължителността на болката, както и броя на пациенти с zosterassotsiirovannoy болка, включително остра и пост-херпесна невралгия.

Предотвратяване на цитомегаловирусна инфекция чрез Valtrex намалява риска от остро отхвърляне на присадката (пациенти след бъбречна трансплантация), честотата на опортюнистични инфекции и други инфекции, включващи херпес вирус (вирус на херпес симплекс и херпес зостер вирус).

Фармакокинетика.

След перорално приложение на валацикловир и абсорбира бързо и почти напълно се превръща в ацикловир и Ringwald. Това превръщане е очевидно произлиза от ензим хидролизата чрез valatsiklovirgidrolazi валацикловир. Бионаличността на ацикловир при получаване на 1 г валацикловир е 54% и намалява по време на хранене. Средният пик на концентрацията на ацикловир е 10-25 микромола (2, 2-5, 7 мкг / мл) след употреба единична доза 250-1 000 мг валацикловир и настъпва в рамките на 1-1.5 часа след приложение. Пиковите плазмени концентрации на валацикловир настъпва след средно 30-60 минути и 3 Часа намалява под измеримо количество. Фармакокинетичните параметри на ацикловир и валацикловир след еднократно или многократно приложение са сходни. валацикловир свързването с плазмените протеини е много ниска. Времето на полуживот на ацикловир след еднократно и многократно приложение на валацикловир е около 3 часа. Валацикловир екскретира в урината, главно като ацикловир и неговия метаболит 9-karboksimetoksimetilguanina.

зостер херпес вирус и херпес симплекс не променя значимо фармакокинетиката на валацикловир и ацикловир след перорално приложение на Valtrex.

В изследване на фармакокинетиката на валацикловир и ацикловир по време на по-късните етапи на бременността, площта под кривата "концентрация - време" ацикловир във фазата на плато след употреба на валацикловир в доза от 1000 мг е приблизително два пъти по-висока, отколкото след използване ацикловир перорално в доза от 1200 мг ден.

Пациенти с HIV инфекция фармакокинетичните характеристики на ацикловир след еднократна употреба или многократна доза от 1 грам или 2 г Valtrex не са променени в сравнение с тези при здрави индивиди.

Показания за употреба.

Лечение на херпес зостер (херпес зостер).

Лечение на инфекции на кожата и лигавиците, които са причинени от херпес симплекс вирус, включително първичен и рецидивиращ генитален херпес.

Лечение на лабиални херпеси.

Предотвратяване на развитието на лезии в повтарящи се инфекции, които са причинени от вируса на херпес симплекс, при условие, като се започне лечение веднага след появата на първите симптоми на заболяването.

Превантивно лечение (подтискане) на рецидиви на инфекции на кожата и мукозните мембрани, които са причинени от вируса на херпес симплекс, включително генитален херпес.

Намаляване на предаване на генитален херпес при използване на Valtrex като принудителна терапия и в съчетание с придържа към правилата на безопасния секс.

Профилактика на CMV инфекция и заболяване след трансплантация на органи.

Методът на използване и дозата.

Лечение на херпес зостер: 1000 мг на Valtrex, 3 пъти дневно в продължение на 7 дни.

Лечение на инфекции, които са причинени от вируса на херпес симплекс: Valtrex 500 мг, 2 пъти на ден.

За повтарящите се случаи, лечението трябва да продължи 3 - 5 дни. Когато първичен ток, който може да бъде тежка, лечението трябва да продължи до 5 -10 дни. Лечението трябва да започне възможно най-скоро. За рецидивиращи форми на инфекции, които са причинени от вируса на херпес симплекс, идеалното употребата на наркотика е бил използван в продромален период или веднага след първите симптоми.

Алтернативно, за лечение на херпес лабиалис Valtrex ефективна доза е 2 г, 2 пъти на ден в продължение на 1 ден. Други доза трябва да се приема след около 12 часа (не по-рано от 6 часа) след първата доза. С този режим на периода на дозиране лечението трябва да бъде не повече от 1 ден, както са нотифицирани, това не води до увеличаване на клиничната ефикасност на лечението. Лечението трябва да започне, когато първите ранните симптоми на херпес лабиалис (усещане за изтръпване, сърбеж или парене в устата).

Превантивно лечение (подтискане) на рецидиви на инфекции, които са причинени от вируса на херпес симплекс:

пациенти с нормален имунитет назначени Valtrex 500 мг, 1 път на ден. За някои пациенти с много чести обостряния (например 10 или повече на час) доза от 500 мг може да се прилага в две дози (250 мг, 2 пъти на ден);

имунокомпрометирани пациенти предназначени доза от 500 мг, 2 пъти дневно.

Намаляване на предаване на генитален херпес.

Възрастни с нормална имунитет хетеросексуални, които имат 9 или по-малко екзацербации час, Valtrex целеви заразен партньор 500 мг един път на ден.

Данните за намаляване на предаването на генитален херпес при други популации от пациенти там.

Предотвратяване на цитомегаловирусна инфекция и заболяване.

Възрастни и юноши (над 12 години): Valtrex се назначават в доза от 2 г, 4 пъти на ден, възможно най-скоро след трансплантацията. намаляване на дозата при бъбречна недостатъчност (вж. "Дозировка при пациенти с бъбречни увреждания"). Продължителността на лечението обикновено е 90 дни, но може да бъде удължен до високорискови пациенти.

Дозировка при пациенти с бъбречни увреждания.

Внимателно назначи валацикловир при пациенти с нарушена бъбречна функция. Бъдете сигурни, да се поддържа адекватно ниво на хидратация.

Лечение на инфекции, които са причинени от вируса на херпес зостер в и лечение, предотвратяване и намаляване на предаване на инфекция, която се причинява от вируса на херпес симплекс

Пациентите, които са на хемодиализа, се препоръчва да се прилага по отношение на железопътния Valtrex доза, че при пациенти с креатининов клирънс под 15 мл / мин, и те трябва да бъдат проектирани след хемодиализа.

Предотвратяване на цитомегаловирусна инфекция

_____________________________________________________________________

Креатининов клирънс Доза на Valtrex

мл / мин

_____________________________________________________________________

75 и 2 г 4 пъти дневно

Тип 50-75 1.5 д, 4 пъти дневно

Тип 25 до 50 1,5 грама, 3 пъти дневно

Тип 10 до 25 1.5гр, 2 пъти на ден

По-малко от 10 или диализа 1.5 g, 1 пъти дневно

_____________________________________________________________________

Пациентите, които са на хемодиализа Valtrex се предписва след провеждане на хемодиализа.

Креатининов клирънс трябва да бъдат под постоянно наблюдение, особено по време на периоди, когато бъбречната функция може да се промени бързо, например веднага след трансплантация. Ето защо трябва да се промени дозата на Valtrex.

Дозиране с нарушена чернодробна функция

Промяна на дозата при пациенти с леки до умерени нужди не цироза (черен дроб синтезира функция се запазва). Фармакокинетика при напреднала цироза (с нарушена чернодробна функция и синтезиране присъствие атрибути портална единица) показват за необходимо да се промени на дозата, но ограничен клиничен опит. За използването на по-високи дози (4 д, или повече) на ден, виж раздела "Особености на прилагането",

деца

Данни, свързани с използването за лечение на деца, които не са налични.

пациенти в напреднала възраст

Способност на бъбречната функция трябва да се изследва и дозата otregulirovanana съответно (виж."Дозировка при пациенти с бъбречни увреждания").

Необходимо е да се поддържа адекватно ниво на хидратация.

Странични действия.

Странични ефекти, информация за които е дадено по-долу, класифицирани по органи и системи, както и честотата на тяхното възникване. Според честотата на случаите е разделена на тези категории:

много често от 1 до 10, често 1 до 100 и <1 на 10, не часто 1 на 1 000 и <1 на 100, редко 1 на 10 000 и <1 на 1 000, очень редко <1 на 10 000.

Според клинични изследвания

нервна система

Чести: главоболие.

Стомашно-чревната система

Често гадене.

Според надзор след получаване на разрешение

Кръвта и лимфната система

Много редки: левкопения, тромбоцитопения

Левкопения се наблюдава предимно при пациенти с имунодефицит.

имунната система

Много редки: анафилаксия.

Нервна система и психиатрични разстройства

Редки: замаяност, замъглено съзнание, халюцинации, загуба на съзнание.

Много редки: възбуда, тремор, атаксия, дизартрия, психотични симптоми, гърчове, енцефалопатия, кома.

Посочените по-горе симптоми, в повечето случаи са оборотен капитал и се наблюдават предимно при пациенти с бъбречна недостатъчност или други пристрастяване фактори (вж. "Особености на прилагането"). Пациентите след трансплантация на органи, които получават Valtrex за профилактика на CMV заболяване при високи дози (8 г на ден), неврологични реакции възникват по-често, отколкото при пациенти, получаващи по-ниски дози.

Дихателната система и органи на гръдния кош

Не често: недостиг на въздух.

храносмилателния тракт

Редки: коремен дискомфорт, повръщане, диария.

жлъчно-чернодробна система

Много редки: рециклиране на увеличение на чернодробните ензими.

Периодично това като хепатит.

На кожата и подкожната тъкан

Не често: обрив, включително фоточувствителност явления.

Редки: сърбеж.

Много редки: уртикария, ангиоедем.

Белите дробове и пикочната система

Редки: бъбречна недостатъчност.

Много редки: остра бъбречна недостатъчност.

Други: Има съобщения за бъбречна недостатъчност, микроангиопатия, хемолитична анемия и тромбоцитопения (понякога в комбинация) в имунокомпрометирани пациенти тежки, особено при пациенти с напреднало HIV заболяване, които са получили високи дози (8 г дневно) на валацикловир за дълго време в клинични проучвания. Е, тези събития са отбелязани при пациенти, които не са били лекувани с валацикловир, но са имали подобно състояние.

Противопоказания.

Valtrex е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към валацикловир, ацикловир, или който и да е компонент на Valtrex в историята.

Предозиране.

симптоматика

Това съобщи за случаи на остра бъбречна недостатъчност и неврологични симптоми, включително замъглено съзнание, халюцинации, възбуда, загуба на съзнание и при пациенти, които вземат свръхдоза валацикловир. Те също могат да изпитват гадене и повръщане. За да се предотврати предозиране по невнимание повишено внимание трябва да следва при използване на лекарството. Много съобщения за случаи на предозиране се повтаря при пациенти с бъбречно увреждане и пациенти в напреднала възраст са причинени от недостатъчно ниска доза от лекарството.

лечение

Пациентите подлежат на внимателно наблюдение за диагностика на токсичност. Хемодиализата значително ускорява отстраняването на ацикловир с кръв и следователно може да се счита оптимален метод за лечение в случай на предозиране симптоматично.

Особености на употреба.

Специални предупреждения.

Видео: Panavir гел от папиломи

Хидратация: Трябва да се поддържа адекватно ниво на течност, която се прилага при пациенти с повишен риск от дехидратация, особено при пациенти в напреднала възраст.

Приложение при нарушена бъбречна функция и при пациенти в напреднала възраст:

Ацикловир се отделя чрез бъбреците и, следователно, пациенти с увредена бъбречна функция доза валацикловир трябва да бъдат намалени (вж. "Начин на употреба и администрация"). Мелодично пациенти в напреднала възраст имат намалена бъбречна функция и затова се нуждаят от намаляване на дозата трябва да се разглежда в тази група пациенти. При пациенти с увредена бъбречна функция и при пациенти в напреднала възраст увеличава риска от неврологични усложнения и да определи тези ефекти трябва да бъдат внимателно наблюдавани. В съответствие с zvitiv, реакцията в повечето случаи, след като суспензията циркулира лечение (вж. "страничен ефект").

Използването на по-високи дози Valtrex в чернодробна недостатъчност и чернодробна трансплантация: по отношение на използването на по-високи дози Valtrex (4 мг или повече на ден) за лечение на пациенти с чернодробни заболявания имат данни. Затова трябва много да назначи по-високи дози от Valtrex такива пациенти. Специални проучвания за използването на Valtrex в чернодробна трансплантация provodilis- обаче не са установени, че превенцията използване на високи дози ацикловир намалява честотата на инфекция и болест, причинена от цитомегаловирус.

Намаляване на предаване на генитален херпес: валацикловир принудителна терапия намалява риска от предаване на генитален херпес. Тя не лекува херпес, но и напълно елиминира риска от предаване. В допълнение към терапия с Valtrex е препоръчително пациентите да се придържат към правилата на безопасния секс.

бременност

Данните за употребата на Valtrex по време на бременност са ограничени. Valtrex за лечение на бременни жени трябва да се използва само когато потенциалната полза от лечението надвишава потенциалния риск за плода.

Има документирана информация от регистъра на пренатални грижи, които взеха валацикловир или друга форма на ацикловир (активен метаболит на валацикловир): 111 и 1 246 жени, съответно (29 и 756 бременни жени, съответно пое валацикловир или друга форма на ацикловир по време на първия триместър на бременността). Според резултатите от това наблюдение не е маркирана увеличение на вродени дефекти при новородени сред бременни жени, приемали ацикловир в сравнение с общата популация пациенти. Всеки роден дефект не е уникална или устойчиво, за да могат да се идентифицират една единствена причина. Като се има предвид малкия брой бременни жени, за които е проведено наблюдение, достоверна и пълна заключение относно безопасността на употребата на валацикловир при бременни жени не може да се направи.

кърмене

Ацикловир, валацикловир основния му метаболит, открит в майчината кърма. Установено е, че след ежедневно използване на 500 мг валацикловир средната максимална концентрация на ацикловир в кърмата различно от 0, 5 до 2, 3 (средно 1, 4) пъти в сравнение с концентрацията на ацикловир в плазмата, майката кръвта. Съотношението между концентрацията на ацикловир в плазмата, майчиното мляко и кръвта на майката е от 1 до 2, 4, 6 (средно 2, 2). Средната концентрация на ацикловир в майчиното мляко става 2, 24 мкг / мл (9, 95 мола). В случай на получаване на майка валацикловир 500 мг два пъти на ден, бебе кърма получава доза ацикловир около 0, 61 мг / кг на ден. Времето на полуживот на ацикловир с кърма е подобна на тази от кръвната плазма. Непромененият валацикловир в плазмата е майчината кръв, майчиното мляко, или детска урината не е намерен.

Valtrex е препоръчително да се възложи на жени, които кърмят, с повишено внимание. Въпреки това, ацикловир се използва за лечение на новородени инфекции, които са причинени от херпес симплекс вирус, чрез интравенозно приложение в дози от 30 мг / кг на ден.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с други механизми

Няма специални предпазни мерки.

Взаимодействие с други лекарства. Идентифицирани са клинично значими взаимодействия.

Ацикловир се отделя основно непроменена в урината чрез тубулна секреция в бъбреците. Всички препарати, които са предназначени едновременно и да се конкурират за отстраняване на този механизъм може да се увеличи концентрацията на ацикловир в плазмата след употреба Valtrex.

Циметидин и Пробенецид увеличава площта под кривата "концентрация / време" ацикловир чрез намаляване на бъбречния клирънс, обаче, необходимостта от промяна на дозата липсва от проверката за широк терапевтичен индекс на ацикловир.

По отношение на пациентите, които получават висока доза Valtrex (4 д, или повече на ден) за превенция на цитомегаловирусна инфекция, трябва да се следват внимателно при едновременно приложение с лекарства, които се конкурират с ацикловир за път за елиминиране, тъй като това може да доведе до повишаване на плазмените нива на или лекарства, така и метаболити. Ако едновременно приемане с микофенолат мофетил (имуносупресивни лекарства, използвани след органна трансплантация) повишава плазмените нива на ацикловир и неактивния метаболит на микофенолат мофетил.

Внимание трябва да се придържат с едновременното прилагане на високи дози Valtrex (4 д, или повече) и други лекарства, които засягат бъбречната функция (например циклоспорин, такролимус).

Условия и срокове.

Да се ​​пази от деца при температура под 30 ° С

Срок на годност - 3 години.