Gerpetad 800

Gerpetad 800 (Gerpetad 800)

Международни и химическо наименование: aciclovir- (9- (2-хидрокси) етоксиметилгуанин);

Основните физико-химически характеристики:

Таблетки 800 мг: повишена, бели таблетки с дълбока вина линия на всеки боке;

Състав. Gerpetada 1 таблетка съдържа 800 мг от ацикловир;

Други съставки: микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки.

Фармакотерапевтична група. Антивирусни средства за системно приложение.

АТС код J05F B01.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Ацикловир е фармакологично неактивна субстанция, която се превръща в антивирусното лекарство само след влизане в клетка, инфектирана с обикновен херпес вируси (HSV), варицела зостер вируси (VZV) и Епщайн-Бар вирус. Това активиране ацикловир изпитва каталитичното действие от вирус тимидин киназа HSV или ВЗВ ензим необходими за репликацията на тези вируси т.е. вирусна тимидин киназа, която е в клетките, заразени с херпес вируси, фосфорилира ацикловир в ацикловир монофосфат, който има афинитет към вирусна ДНК полимераза, която е 10 - 30 пъти по-висок афинитет към клетъчните ДНК полимерази, което селективно инхибира активността на вирусен ензим.

Освен това, вирусната ДНК полимераза прилага ацикловир във вирусната ДНК, при което произтича верига счупване по време на синтеза на ДНК. Тези отделни стъпки, като цяло водят до намаляване на размножаване на вируса.

Фармакокинетика. След перорално приложение на ацикловир е частично абсорбира само от червата. След получаване на 200 мг ацикловир всеки 4 часа (5 пъти на ден), максималната равновесната концентрация на 3, 02 ± 0, 5 мола. Тази концентрация се достига след 1, 5 ± 0 6 часа. кръвно плазмена концентрация след еднократно прилагане на ацикловир става около 1, 61 ± 0, 3 мола.

След 24 часа след третиране с препарат ацикловир суспензия в организма не се засича.

Комуникацията с плазмените протеини е 9-33%.

Изследванията подадена че човек достига високи концентрации на ацикловир в слюнката, вагинални секрети, в течност, която е в puhirtsyah херпес и други органи. 50% от съответните серумни концентрации постигнати в CSF.

Бионаличността на около 20%.

При пациенти с нормална бъбречна функция ацикловир екскретира от бъбреците в непроменена форма и като карбоксиметокси-9-метилгуанин (10 - 15%). Бъбречното изчистване на ацикловир значително надвишава креатининовия клирънс, което показва, че за отстраняването на ацикловир чрез гломерулна филтрация и kanaltsievoy секреция.

При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност на полуразпад е средно 19, 5 часа. В хемодиализа, цифрата е 5, 7 часа, и концентрацията на ацикловир се намалява с 60% в плазмата.

Пациенти с нарушена бъбречна функция е риск от натрупване на ацикловир, ако креатининовия клирънс при тях < 25 мл/минут/1, 73 м² (Приета доза 800 мг 5 пъти на ден) В този случай дозата се коригира според показани.

80% от общия получи ацикловир се екскретира в изпражненията.

Показания. Инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс - първичен генитален херпес, рецидивиращ генитален херпес, херпес енцефалит и общи инфекции на кожата и лигавиците херпес при имунокомпрометирани пациенти, други инфекции (херпес екзема, хепатит, проктит, езофагит, пневмония).

Предотвратяване на инфекции, причинени от херпес симплекс вирус - след трансплантация на костен мозък или бъбреци, аплазия на костния мозък след лечение с цитостатично preparatami- повтарящ херпес гениталиите (с честота от 6 пъти на час или повече) - често повтарящи се инфекции при пациенти с нормални имунни statusom- инфекции при имунокомпрометирани пациенти.

Инфекции, причинени от варицела зостер вирус - варицелата при пациенти с тежка или продължителна immunodefitsitom- форма на варицела при пациенти с нормални имунни statusom- усложнения от варицела, причинени от прякото действие на вируса варицела зостер, херпес зостер при пациенти с immunodefitsitom- усложнения от херпес зостер, причинени от прякото действие на вируса варицела зостер, очно и формата на ушите lishaya- херпес зостер при пациенти на възраст над 50 години.

Методът на използване и дозата. Таблетките се приемат през устата след хранене. Преди употреба, таблетката може да бъде разтворен в ¼- чаша вода и напитки или поглъщат цели и след това се пие чаша вода.

Възрастни и деца над 2-годишна възраст за лечение на херпес симплекс кожата и лигавиците, причинени от вируса на херпес симплекс се предписва орално 200 мг 5 пъти на ден на всеки 4 часа (с изключение на един нощен сън). Курсът на лечение - може да се продължи - 5 дни, ако е необходимо.

За предотвратяване на херпес симплекс рецидиви при пациенти с нормална имунния статус предписани 200 мг 4 пъти на ден на всеки 6 часа или 400 мг два пъти на ден на всеки 12 часа. В повтарящ се започне лечение в периода продромния или когато първият обрива. Лечението трябва да бъде периодично да се прекъсва след 6 - 12 месеца (за да се определи възможни промени в хода на заболяването).

За профилактика на рецидиви херпес симплекс при пациенти с имунен дефицит, предписани 200 мг 4 пъти на ден на всеки 6 часа. В случай на тежко имунна недостатъчност (след трансплантация на костен мозък или чревната абсорбция на злоупотреба) - 400 мг 2 - 4 пъти дневно.

Лечението продължава 5 дни. Ако по време на този период на здравословното състояние, не се е променила лечението продължава.

За предотвратяване на инфекция, причинена от вируса на херпес симплекс продължителност имунокомпрометирани пациенти на лечение зависи от тежестта и хода на заболяването и продължава в продължение на 6 до 12 месеца.

При пациенти с продължителност имунен дефицит на лечението зависи от това как рискът от инфекция продължава.

За лечение на първичен генитален херпес инфекция, предписан 200 мг 5 пъти дневно в продължение на 5 - 10 дни, с рецидив - 200 мг 5 пъти на ден в продължение на 5 дни. За профилактика - 200 мг 4 пъти на ден или 400 мг 2 пъти дневно в продължение на 6-12 месеца- сред имуносупресия - 400 мг 2 - 4 пъти на ден (преди лечението продължава, докато риска от инфекция продължава) ,

Лечение на инфекции, причинени от вируса варицела зостер на.

Очно форма зостер: възрастни назначават 800 мг 5 пъти на ден в продължение на 7 - 10 дни.

Херпес зостер: възрастни назначават 800 мг 5 пъти дневно в продължение на 7 - 10 дни.

Варицела: присвояване до 20 мг на 1 кг телесно тегло четири пъти на ден в продължение на 5 дни;

Деца до 2 години, предписани 200 мг 4 пъти на ден в продължение на 5 дни-деца от 2 до 6 години - 400 мг 4 пъти на ден в продължение на 5 дни-деца от 6 години - 800 мг 4 пъти на ден в продължение на 5 дни. Максималната единична доза - 800 мг.

На фона на пациенти с бъбречна недостатъчност и възрастни хора: креатининовия клирънс 10 - 25 мл / мин - 800 мг 3 пъти sutki- с креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин - 800 мг два пъти на ден.

Пациенти с увредена бъбречна функция (пациенти, особено в напреднала възраст), трябва да се използва голямо количество течност по време на лечението Gerpetadom.

Странични действия. кожни реакции, които бързо изчезват след спиране на лечението, разстройства на храносмилателния тракт: гадене, повръщане, диария, болка в епигастриума региона.

Понякога: неврологични реакции (замаяност, обърканост, халюцинации, сънливост).

Рядко наблюдавани повишени нива на билирубин, чернодробни ензими, креатинин и концентрации на урея в кръвта.

В редки случаи може да се появи обезличаване което изчезва след спиране на прием на таблетки. Има съобщения за случаи на нарушения на течни дишането.

В много редки случаи анафилактичен шок, хепатит, жълтеница и остра бъбречна недостатъчност.

Понякога се наблюдава загуба на коса. Причинно-следствена връзка с ацикловир не е била определена.

Противопоказания. Свръхчувствителност към ацикловир.

Да не се използва Gerpetad като профилактично лекарство при пациенти с увредена бъбречна функция или задържане на урина.

Предозиране.

Симптоми: главоболие, неврологични заболявания, задух, гадене, повръщане, диария, бъбречна недостатъчност, летаргия, конвулсии, кома.

Лечение: терапия - симптоматично. Необходимо е да се следи бъбречната функция. Необходимо е да се поддържа адекватна отделянето на урина, за да се предотврати кристалурия. Трябва активна хидратация. Показан по време на хемодиализа, перитонеална диализа е неефективно.

Особености на употреба. Пациенти, които приемат по-високи дози от лекарството вътре, трябва да гарантират подкрепата на адекватна хидратация, за да се избегне рискът от възможна бъбречна токсичност.

Бременност и кърмене.

Малко опит на лекарството по време на бременност.

Използването Gerpetada при бременни жени или жени, които възнамеряват да забременеят, е възможно само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода, особено в триместър на I-во. Имаше 72 случаи, информация за системната употреба Gerpetada 200 за II и III триместър на бременността без ненужно увреждане на плода.

При получаване Gerpetada вътре 200 мг 5 пъти на ден на ацикловир се определя в човешкото мляко при концентрация, която е 0, 6-4, 1 в кръвната плазма концентрация. В тези случаи, деца, които са кърмени получени ацикловир в доза от 0, 3 мг / кг / ден. С оглед на това, жената на лечение Gerpetadom трябва да спре кърменето.

Ефект на шофиране и други механизми.

Трябва да избягват да шофират моторни превозни средства и механизми за контрол, които изискват голям концентрация, защото имаше доклади за обърканост, халюцинации и сънливост.

Тези ефекти могат да бъдат увеличени при консумация на алкохол.

Взаимодействието с други лекарства. Пробенецид забавя бъбречната екскреция на ацикловир с около 30%, което увеличава неговата среден полуживот. Увеличава нефротоксичност и невротоксичност на други лекарства.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.