Norflogeksal

NorfloGeksal (NorfloHexal)

Международни и химическо наименование: norfloxacin- 1-етил-6-флуоро-1, 4-дихидро-4-оксо-7 (1-пиперазинил) -3-хинолинкарбонова киселина;

Основните физико-химически характеристики: Бял, овални, oboevypuklye таблетки, покрити с мембрана обвивка;

структура 1 таблетка, покрита мембрана обвивка съдържа норфлоксацин 400 mg;

Други компоненти: микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат, талк, метил хидроксипропилцелулоза, макрогол 4000, пропилей гликол, лактоза монохидрат, багрило - титанов диоксид.

Форма на освобождаването на лекарството. Таблетки, мембранна обвивка покритие.

Фармакотерапевтична група. Общи антиинфекциозни средства за системна употреба. Флуорохинолоните. АТС код J01M A06.

лекарства за действие.

фармакодинамика. Норфлоксацин инхибира синтеза на бактериална дезоксирибонуклеинова киселина (ДНК) чрез повлияване ензим ДНК гираза на, и по този начин притежава бактерицидно действие.

Основната част на спектъра на норфлоксацин с възможно географски отлична чувствителност е въздействие върху Neisseria гонорея (Включително щамове, които произвеждат пеницилиназа).

Норфлоксацин обикновено е ефективен срещу патогени, които причиняват инфекции на пикочните пътища, като например Е.коли, Enterobacter SPP., Klebsiellae, Proteus SPP., Pseudomonas Aeruginosa и Serratia marcescens. Освен това, норфлоксацин може обикновено да се считат за ефективни по отношение на патогени, които причиняват възпаление на тънките черва, като например Е.коли, Salmonella ентерит и Campylobacter SPP.

Норфлоксацин е умерено активен срещу някои щамове Ureaplasma urealyticum. за Enterococcus фекалии и Enterococcus faecium ние трябва да очакваме най-високите нива на съпротива.

Норфлоксацин неефективни срещу облигатни анаеробни патогени, като например Actinomyces SPP., Bacterioides SPP., Clostridium SPP. (С изключение на някои щамове на В. перфрингенс) и Peptostreptococcus SPP., и против Stenotrophomonas малцорШИа и Chlamidia трахоматис. Налице е частичен напречен резистентност с други флуорохинолони норфлоксацин. Не е кръстосана резистентност към структурно калцитонин вещества като пеницилини, цефалоспорини, тетрациклин, макролидни антибиотици, аминогликозиди, сулфонамиди и 2, 4-дихидропиримидин или комбинации от тези вещества (например, ко-тримоксазол).

Метицилин-резистентни стафилококи, обаче, е напълно устойчиво на флуорохинолони.

Фармакокинетика. След перорално норфлоксацин се абсорбира бързо. При здрави доброволци, степента на абсорбция от 30 - 40% от оралната доза. През 1 - 1.5 часа след прилагане на 400 мг норфлоксацин му плазмено ниво достигне 0, 84 - 1, 64 мг / л. Времето за достигане на максимална концентрация в плазмата е 0,75 - 2 часа, независимо от дозата, полуживот на 3 - 4 часа.

Норфлоксацин слабо се свързва с кръвни протеини.

Норфлоксацин е намерена в кръвта от пъпната връв околоплодна течност и пъпна. Подобно на други хинолонови производни появява в кърмата.

Премахнат от организма и чрез метаболитно превръщане, и екскреция в урината и жлъчката. Изолиране на урината чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. клирънс креатинин е 506 ± 211 мл / мин.

Възрастни доброволци с нормална бъбречна функция намерени в урината на около 25 - 40%; след орално норфлоксацин еднократно или многократно прилагане на доза от 400 мг.

При здрави доброволци в напреднала възраст (65 - 75 години), разпределението на норфлоксацин забавя съответно свързаните с възрастта промени в бъбречната функция. Полуживотът на 2, 7 - 3, 5 часа при доза от 400 мг 1 път на ден и 5, 3 - 5, 4 часа при доза от 400 мг два пъти на ден.

Норфлоксацин се открива в урината като непроменено вещество (70%), и 6 във формата на активни метаболити, антибактериалната активност е по-ниска за такъв основен вещество.

За антибактериална активност на норфлоксацин не засяга урина промяна на рН.

При пациенти с бъбречна недостатъчност фармакокинетиката норфлоксацин не се различава от тази при здрави доброволци в креатининов клирънс от 30 мл / мин * 1, 73 m². Ако креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин * 1, 73 m² норфлоксацин екскреция в урината значително намалява. В същото време, максимални серумни концентрации на лекарството не се различават от тези при здрави доброволци.

Показания за употреба. Лечение на инфекции, дължащи се на чувствителни Грам-положителни и Грам-отрицателни norflorksatsinu аеробни бактерии, включително: остри и хронични (или сложно neuslozhnennyh) инфекции на горните и долните пикочни пътища (цистит, пиелит, cystopyelitis, пиелонефрит) - инфекции на пикочните пътища, свързани с операция и урологични процедури или уролитиаза.

Се използва за предотвратяване на инфекции, които причиняват грам-отрицателни бактерии, при имунокомпрометирани пациенти, както и тежка неутропения.

Методът на използване и дозата. NorfloGeksal използва при възрастни.

Лекарството се смесва с течен гладно или с храна. По-добре е да се приема два пъти дневно (сутрин и вечер), но може да отнеме 1 на ден (по същото време).

Дозировката зависи от чувствителността на патогена и тежестта на заболяването, но преди да е необходимо лечение на зададени чувствителността на патогена с норфлоксацин. Въпреки това, лечението може да започне преди да бъдат получени резултатите от изследвания върху чувствителността. В този случай, преди планираното лечение е необходимо да се избере материал за лабораторна диагностика, за да бъде в състояние да промени лечението на чувствителност в случай на отсъствие на патогени към норфлоксацин.

Дозировка.

* Някои от симптомите на инфекция на пикочните пътища (изгаряне на уриниране период, треска, болка) подобрена в рамките на 1 - 2 дни, но лечението трябва да продължи съгласно Препоръчителната продължителност.

** Ако се постигне желания терапевтичен ефект при доза първите 4 седмици NorfloGeksala може да се намали до една таблетка дневно.

*** В момента няма информация за продължителността на лечението за повече от 8 седмици.

Дозировка при пациенти с бъбречна недостатъчност.

NorfloGeksal може да се използва при пациенти с бъбречна недостатъчност. При пациенти с креатининов клирънс, което е по-малко или равно на 30 мл / мин * 1, 73 m² NorfloGeksala препоръчителна доза не трябва да превишава 1 таблетка дневно.

Дозировка при пациенти в напреднала възраст.

При липса на бъбречна недостатъчност не е необходимо да се коригира NorfloGeksala на дозата при пациенти в напреднала възраст.

Странични действия. При прилагане на NorfloGeksala в редки случаи може да се развие обрив, болка и спазми в корема, гадене, главоболие, виене на свят, сънливост, анафилаксия, ангиоедем, уртикария, интерстициален нефрит, петехии, хеморагичен и папули са за образуване на кора като проява на привличане съдове (васкулит).

В редки случаи, има ексфолиативен дерматит, синдром на Стивънс-Джонсън, синдром на Lyell, ексудативна полиморфна еритема, сърбеж, фоточувствителност, умерено гастралгия, киселини в стомаха, повръщане, диария, анорексия, псевдомембранозен колит, панкреатит, хепатит, умора, промени в настроението, парестезии, безсъние, депресия, тревожност, раздразнителност, еуфория, дезориентация, халюцинации, объркване, полиневропатия, включително синдром Giiena-Баре, епилепсия pristupy- бързо serdtsebienie- хемолитична anemiya- вагинална кандидоза.

При някои пациенти може да настъпи dizopiya, повишено сълзене, шум може да се появи в артрит ushah-, миалгия, артралгия, tendenit, теносиновит.

Пациенти, които са били лекувани с лекарства, базирани на норфлоксацин, са няколко случая на възпаление на ахилесовото сухожилие, което може да доведе до скъсване на ахилесовото сухожилие.

При прилагането на норфлоксацин може също да бъде промяна в лабораторни параметри: еозинофилия, левкопения, неутропения, повишени нива на глутамат-оксалоацетат трансаминаза (SGOT), глутамат-пируват трансаминаза (SGPT), алкална фосфатаза и серум.

В повечето от неговите нежелани реакции, свързани с употребата NorfloGeksala, те не са опасност за живота и не изискват приемането на специални мерки.

В същото време, изброени по-долу някои редки реакции изискват внимание.

Псевдомембранозен колит.

В случай на псевдомембранозен колит лекар трябва да разгледа в зависимост от указания, въпросът относно спиране на лечението с NorfloGeksala и незабавно да започне реакцията чрез подходящо лечение (например, с използване на подходящи антибиотици / химиотерапевтични лекарства, чиято ефективност е доказано в клиниката). По този начин не е лекарства, които потискат се прилага перисталтика.

Тежки реакции на свръхчувствителност (например анафилаксия).

В случай на лечение с такива реакции NorfloGeksala трябва да се суспендира веднага трябва да се вземат подходящи мерки за спешни случаи (например, прилагане на антихистамини, кортикостероиди, симпатикомиметици, ако е необходимо -. Изкуствена вентилация).

Появата на епилептиформени припадъци.

В такива случаи трябва да бъде подходящо да се приемат обичайните спешни мерки (например подкрепа за свободни дихателни пътища, администрация protivoobmorochnyh лекарства, включително диазепам или барбитурати).

Противопоказания. NorfloGeksal противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към норфлоксацин или други хинолонови производни, както и в случай на свръхчувствителност към някоя от останалите съставки, които са част от него.

NorfloGeksal противопоказан при пациенти, които имат история на тендинит или скъсване на сухожилие, свързани с лечението хинолонови производни. Деца до 18 години.

Предозиране. В момента там няма никаква информация, свързана с предозиране на норфлоксацин.

В случай на остро предозиране пациентът трябва незабавно да пие разтвор, който включва калциев да peretvoriti норфлоксацин да образува комплекс с калций, който се абсорбира от стомашно-чревния тракт в много малки количества.

Пациентът трябва да бъде внимателно разгледано и ако е необходимо, трябва да се симптоматично и поддържащо лечение. Необходимо е, че са представени достатъчно попълване на течности.

Особености на употреба.

Фоточувствителност.

Използването NorfloGeksala или други лекарства, които принадлежат към групата на хинолони, може да увеличи фоточувствителността, така че е необходимо в периода на лечение, за да се избегнат дълги и силни влияния на слънчевата радиация. През този период, също така да използвате солариум.

Ако има признаци на лечение фотосенсибилизация трябва да бъде спряно.

Тендинит или разкъсване на сухожилие.

Както и при други лекарства от хинолони групата, при прилагането на норфлоксацин понякога наблюдавани случаи на тендинит и / или разкъсване на сухожилие (особено ахилесово сухожилие). Най-податливи на това са пациенти в напреднала възраст и пациенти, които са получили лечение с кортикостероиди. Чрез този, когато първите признаци на болка или възпаление на пациента трябва да бъде в състояние да се заключва в дълготрайни връзки, които са засегнати, и се консултирайте с лекар. Ако не можете да се елиминира появата на тендинит или скъсване на сухожилие, с норфлоксацин, лечението трябва да бъде спряно.

Миастения гравис.

Докато приемате NorfloGeksalom може да възникне, миастения гравис (не диагностициран преди лечение), което от своя страна може да доведе до опасна живот провал на дихателната мускулатура.

Ако изпитвате недостиг на въздух по време на периода от прилагането на норфлоксацин лечението трябва подходящо предупреждение и спешни действия.

Недостигът на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Както и при други хинолони могат да се появят хемолитични реакции при пациенти с недиагностицирани или тежък дефицит на глюкозо-6-дехидрогеназа.

Информация за диабетици.

1 таблетка, покрита мембрана обвивка съдържа по-малко от 0.01 въглехидратна единица обмен.

Бременност и кърмене.

не NorfloGeksal използва при бременни жени, защото има последен опит за безопасното използване на норфлоксацин при тази група пациенти.

Не предписва лекарството за кърмене като норфлоксацин, други хинолони, проникват в млякото на майката.

Влияние върху способността за шофиране и други механизми.

NorfloGeksal дори ако предложен начин на употреба могат да се променят реакцията с такава мярка, че капацитетът за задвижване на превозни средства или други механизми влошава. Голяма степен на това се отнася до началната фаза на лечението, повишаване на дозата и да промени лекарства, както и използване във връзка с алкохол.

Взаимодействието с други лекарства. Норфлоксацин инхибира ензима CYP IA2, което може да доведе до взаимодействия с други лекарства, които се метаболизират от този ензим.

Поемането на нитрофлорантоин. В контекста на ин витро показано антагонизъм между норфлоксацин и нитрофурантион, така че трябва да ги избягвате споделяне.

Пробенецид. Пробенецид намалява отделянето на норфлоксацин в урината, но не влияе на нормален серум концентрация.

Teofild. Това е съобщено за нивата на увеличение на теофилин в кръвната плазма на пациенти с нейната едновременна употреба с норфлоксацин, както и странични ефекти, причинени от норфлоксацин. Поради тази причина, при условие, че едновременно използване на норфлоксацин и теофилин необходимо да се контролира концентрацията в плазмата на теофилин коригира дози, когато е необходимо.

Кофеинът. Подобно на другите хинолони, норфлоксацин кофеин инхибира обезводняване, което може да доведе до намаляване на отделянето и увеличаване на полуживот на кофеин в плазмата. Това трябва да се разглежда в употребата на кафе, както и прилагането на медикаменти, които съдържат кофеин (boleuspokaivayuschie средства).

Циклоспорин. Съобщените за увеличението на серумна концентрация на циклоспорин при едновременното приложение и норфлоксацин. Поради тази причина трябва да се контролира в серумната концентрация на циклоспорин и, ако е необходимо, се коригира дозата съответно.

Варфарин. Хинолоните като норфлоксацин, може да потенцира ефекта на перорален антикоагулант варфарин или негови производни (например, fenproparonu, аценокумарол), така че, докато използването на тези лекарства трябва да контролират внимателно протромбиновото време или други параметри на коагулацията.

Хормонални контрацептиви. Контрацептивни действие на орални контрацептиви в отделни случаи може да бъде поставена под въпрос при лечение с антибиотици, обаче, докато използването на орални контрацептиви и норфлоксацин допълнително препоръчва да се използва нехормонални контрацептивни методи.

Фенбуфенът. Според данни от изследвания върху животни, едновременната употреба на хинолони с fenbufenom може да предизвика епилептични припадъци, трябва да се избягва да се прилагат хинолони fenbufenom заедно.

Различни препарати (железни препарати, антиациди и препарати, които съдържат магнезий, алуминий, калций и цинк). Калций, мултивитамини препарати, които съдържат калций, не трябва да се използват заедно с NorfloGeksalom като може да настъпи норфлоксацин намалена абсорбция, което води до намаляване на неговата концентрация в серума и урината. Той също така се отнася до хранителни разтвори се прилагат вътре и повечето млечни продукти (мляко или природен млечни продукти като кисело мляко).

NorfloGeksal се вземат в продължение на 2 часа преди или 4 часа след използването на такива лекарства.

Условия и срокове. Да се ​​съхранява на недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.