Linkotsin инжекция

Linkotsin инжекция (Solutio Lincocin про injectionibus)

Международната име: линкомицин;

Основните физико-химически характеристики: Безцветен, бистър разтвор;

Състав. 1 включва мл линкомицин (като линкомицин хидрохлорид) 300 мг;

други съставки: бензилов алкохол, вода за инжектиране.

Форма на освобождаването на лекарството. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. антибактериални средства за системна употреба. Линкозамидите. АТС код J01F F02.

лекарства за действие. фармакодинамика. В зависимост от чувствителността на микроорганизмите и концентрацията на антибиотик линкомицин може да идентифицира както бактериостатично и бактерицидно действие. Спектърът на активност ин витро включва няколко патогени:

Чувствителни организми (минимална инхибираща концентрация (MIC) <= 2 мкг/мл):

анаеробни грам-положителни бактерии, които не произвеждат спори, включително .. Propionibacterium SPP, Eubacterim SPP, И Actinomyces SPP.

анаеробни грам-положителни коки и mikroaerofilnye, включително Peptococcus SPP., Peptostreptococcus SPP. и mikroaerofilnye стрептококи;

Аеробни Грам-положителни микроорганизми, г. Ч. Стафилококи, стрептококи (с изключение на S. фекалии) и пневмококи.

Микроорганизми с умерена чувствителност (MIC на 2-4 пг / мл):

Грам-отрицателни анаеробни бактерии, които не произвеждат спори, включително Bacteroides SPP, Fusobacterium SPP..;

анаеробни грам-положителни бактерии, които произвеждат спори, включително Clostridium SPP.

Микроорганизми устойчиви или чувствителни микроорганизми (MIC => 8 мкг / мл), включително: Streptococcus фекалии, Neisseria, повечето щамове на грип Haemophilus, Pseudomonas и други Грам-отрицателни микроорганизми.

Въпреки бактерии от рода Shigella устойчиви на линкомицин ин витро (MIC приблизително 200-400 мкг / мл). Linkotsin ефективни в тази болест се дължи на факта, че в червата се постига много високо ниво на линкомицин (около 3000-7000 г / г евакуация).

Кръстосана резистентност се наблюдава ин витро дисоциират тип линкомицин и клиндамицин между, от една страна, и макролиди (еритромицин, олеандомицин и спирамицин) - от друга страна. съществува абсолютна кръстосана резистентност между линкомицин и клиндамицин. В експерименти ин витро и ин виво не се наблюдава бързо развитие на микробна резистентност към Linkotsin лекарство. В стафилококи ин витро резистентност към линкомицин или клиндамицин развива бавно и постепенно.

Фармакокинетика.

всмукване

Интрамускулно приложение на еднократна доза от 600 мг позволява да се получи максималното ниво в серума, който е от 12 - 20 мг / мл, 0.5 - 1 час, докато концентрацията, която е дефиниран, поддържана в продължение на 24 часа. възможно да се постигне максимална серумна концентрация, която е 20 мкг / мл в рамките на 30 минути и се поддържа концентрация, която е 1 -2 мг / мл, в продължение на 14 часа при Linkotsin интравенозно вливане на лекарството до 600 мг продължителност 2 часа.

разпределение

Въз основа на преки и косвени признаци на установено, че свързването с протеините е намалена чрез увеличаване на серумната концентрация (наситен свързване с плазмени протеини).

фетални кръвни концентрации могат да бъдат постигнати в перитонеалната и плеврални течности, че е 25 - 50% от нивото в кръвта, кърмата, цифрата е 50 - 100% в костната тъкан - около 40% и в околните меки тъкани - 75% ,

Въпреки това, линкомицин бавно прониква в цереброспиналната течност (1 - 18% от нивото в кръвта) - когато менингит в цереброспиналната нивото на флуида достигне 40% от нивото в кръвта.

развъждане

Значителна част от лекарството се метаболизира, метаболизъм протича предимно в черния дроб. Обикновено, серумният полуживот на 5, 4 ± 1 час. Въпреки това, този период може да продължи в човешкия черен дроб и / или бъбреците. Във връзка с това следва да се вземе предвид необходимостта от намаляване на честотата на приложение на линкомицин пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция.

След интрамускулно приложение на 600 мг бактериологично активното лекарство екскреция в урината е 1, 8-24, 8% (средно - 17, 3%), и в изпразване - 4, - 14%. След интравенозно приложение на 600 мг в продължение на 2 часа бактериологично активно лекарство екскреция в урината е 4, 9-30, 3% (средно - 13, 8%). Остатъкът от лекарството се появява под формата на бактериологично активни метаболити. Хемодиализа и перитонеална диализа нямат ефект върху отделянето на линкомицин от кръвта.

Показания за употреба.

Лечение на инфекции, причинени от чувствителни щамове на грам-положителни аеробни или анаеробни бактерии:

Горните дихателни инфекции, включително ангина, фарингит, отит на средното ухо, синузит, скарлатина, и като съпътстваща терапия с дифтериен.

Това е обстоятелство, да приемем, че линкомицин ефективен при мастоидит.

Инфекции на долните дихателни пътища, включително остър бронхит и пневмония.

Инфекции на кожата и меките тъкани, включително целулит, фурункулоза, абсцеси, импетиго, акне и раната инфекцията и състояния като beshiha, лимфаденит престъпник (panaritiums), мастит и кожата гангрена, може ефективно да се лекуват, ако те са причинени от патогени, чувствителен към линкомицин.

Костни и ставни инфекции, включително остеомиелит и септичен артрит.

Септицемия и ендокардит. В някои случаи, сепсис и / или ендокардит, причинена от микроорганизъм чувствителен, реагира добре на лечение линкомицин. Въпреки това, в тези заболявания се дава предимствата на използването на микробициди.

Микробни дизентерия.

Методът на използване и дозата.

възрастни

А. Интрамускулно инжектиране

Инфекции с тежко протичане: 600 мг интрамускулно на всеки 24 часа.

По-тежките инфекции: 600 мг / м всеки 12 часа (или по-често), както е определено от тежестта на инфекцията.

Б. интравенозно инжектиране

Инфекции с тежко протичане: 600 мг - 1 г на всеки 8 - 12 часа.

При по-тежки инфекции, тези дози могат да бъдат увеличени.

Ежедневно интравенозно прилагане на високи дози могат да бъдат използвани в аварийни условия, за осемграм

Деца (над 1 месец)

А. Интрамускулно инжектиране

Инфекции с тежко протичане на 10 мг / кг на ден като единична интрамускулна инжекция.

2. По-тежки инфекции: 10 мг / кг на всеки 12 часа или повече.

Б. интравенозно инжектиране

Дозата от 10 - 20 мг / кг телесно тегло на ден, в зависимост от тежестта на инфекцията може да се прилага чрез множествени инфузии в съответствие с правилата, описани разреждане и скорост на инфузия.

Ако възникне необходимост линкомицин лечение на пациенти с тежко бъбречно увреждане, дозата, която се прилага трябва да бъде 25 - 30% от препоръчва за пациенти с нормална бъбречна функция доза.

При инфекции, причинени б-хемолитични streptokok, продължителността на лечението трябва да бъде най-малко 10 дни.

Разреждане и инфузия скорост

Дозата за приложение под формата на инфузия се изчислява както следва:

1 г линкомицин развод не по-малко от 100 мл от разтвора на съответната разреждане, продължителността на инфузията не трябва да бъде по-малко от един час.

Маркирана доза може да се прилага многократно, честотата на приложение се определя, ако е необходимо, дневната доза не трябва да надвишава максималната препоръчителна доза линкомицин, което е 8 грама

Забележка. тежки реакции могат да настъпят с сърдечносъдови и белодробни системи, ако лекарството се прилага при по-високи от препоръчаните концентрации и с по-голяма скорост.

страничен ефект. От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, диария и коремен дискомфорт задържи.

От страна на кръвотворната система: има случаи, неутропения, левкопения, агранулоцитоза trombotsitopeniichnoy и лилаво. Има някои доклади за апластична анемия и панцитопения, в които е невъзможно да се елиминира влиянието на линкомицин като причина за нежелани реакции.

реакции на свръхчувствителност: докладвани за такава реакция на свръхчувствителност като ангионевротичен оток, серумна болест, и анафилаксия, някои с тях разработени при пациенти със свръхчувствителност към пеницилин. Рядко се съобщава за случаи на еритема мултиформе, свързани с прилагането на линкомицин, някои случаи са подобни на синдром на Stevens-Johnson.

На кожата и лигавиците: сърбеж, обрив, уртикария, вагинит, по-рядко - ексфолиативен и булозен дерматит, везикули.

Черен дроб: жълтеница и промяна на показатели на чернодробни тестове (особено трансаминаза повишаване на серум) може да се наблюдава при лечение на линкомицин.

Сърдечно-съдовата система: доклади за епизоди на хипотония след парентерално приложение на лекарството, особено когато се дава твърде бързо. Рядко също са наблюдавани епизоди на инхибиране на сърдечната дейност и дихателната функция след твърде бързо интравенозно приложение.

Локални реакции: с интрамускулни инжекции възможно локално дразнене, болка, втвърдяване и образуване на стерилен абсцес. Когато се прилага интравенозно възможно тромбофлебит. Вероятността от тези реакции могат да бъдат сведени до минимум, когато се прилага лекарство под формата на дълбоко интрамускулно инжектиране на неизползване постоянни венозни катетри.

Противопоказания. Linkotsin противопоказано при пациенти, които преди това са отбелязали, свръхчувствителност към линкомицин или клиндамицин.

Особености на употреба. Линкомицин под формата на инжекционен разтвор съдържа бензилов алкохол. Има сведения за това бензилов алкохол може да предизвика развитието на фатален синдром задъхва (нарушение на дихателната система, които се намират под формата на задушаване) при преждевременно родени бебета.

Както при почти всички антибиотици, когато се използва линкомицин може да се развие колит с възможен фатален край. Колит симптоми могат да варират от оскъдни водниста освобождаване до тежка продължителна диария, която е придружена от левкоцитоза, диария, skhvatkopodobnym силна коремна болка, наличието на кръв и слуз в изпражненията, и в развитието на тези симптоми могат да се развият перитонит, шок и токсичен мегаколон.

Диагностика на свързан с антибиотици колит обикновено се поставя въз основа на клиничните симптоми. Диагнозата се потвърждава чрез ендоскопия, в която открива псевдомембранозен колит, и може допълнително да бъде култура потвърден за наличие на фекалии Clostridium труден използване на селективна среда, както и изследвания изпражненията проба за присъствието на токсини, които са произведени от C. труден.

Развитието на антибиотик колит, свързан възниква по време на лечението, или след 2 - 3 седмици след лечение с антибиотици.

Това усложнение е най-вероятно с тежки заболявания на възрастните хора, и по-изтощени пациенти.

Ако терапията е разработена колит не са тежки, се препоръчва да се спре въвеждането на линкомицин. Препоръчително е да се извършва обработка с помощта холестирамин и holestipolovyh смоли, тъй като тези вещества ин витро свързване токсини. Холестирамин се препоръчва да се 4 г от 3 - 4 пъти на ден и колестипол - 5 г 3 пъти на ден.

Ако разработване колит, свързан с антибиотик терапия, лечението е показано въвеждането на течност, електролити и протеин.

Проучванията показват също, че токсините, които са произведени от Clostridium (особено труден С), е основната причина за колит пряко свързани с антибиотична терапия. бацитрацин може да се използва за лечение в рамките на 25 000 IU 4 пъти на ден в продължение на 7 - 10 дни.

Не можете да използвате лекарства, които причиняват стомашно-чревния застой.

Линкомицин трябва да се използва с внимание при пациенти със заболявания на стомашно-чревния тракт в историята, особено колит.

Докато инсталиран, линкомицин, която прониква през кръвно-мозъчната бариера, линкомицин нива в гръбначно-мозъчната течност може да бъде достатъчно за лечение на менингит. Следователно, това лекарство не трябва да се използва при лечението на менингит.

По време на продължително антибиотично линкомицин трябва редовно да се функцията на черния дроб и бъбреците. При прилагането линкомицин възможно свръхрастеж нечувствителен към този антибиотик микроорганизми, особено дрожди.

Линкомицин не трябва да се прилага чрез интравенозна инжекция под формата на неразреден болусна инфузия трябва да продължи най-малко 60 минути, както е посочено в раздел "Начин на употреба и администрация", Линкомицин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с атопичен дерматит.

Пациенти с тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, заболявания придружени от сериозно метаболитно титруване трябва да се извършва внимателно, и при лечението на високо ниво на дозата трябва да се наблюдават в серум линкомицин.

Бременност и кърмене. Безопасността на лекарства по време на бременност до този момент не е установена. С оглед на това, назначаването на лекарството по време на бременност трябва да се прецени внимателно сравняване на очакваните терапевтичния ефект на лекарството и възможен риск от увреждане на плода. Това доказва, че линкомицин се намира в човешкото мляко в концентрация от 0.5 - 2, 4 мкг / мл, така и продължителността на употреба на линкомицин хранене майчиното мляко трябва да спре за момент.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Ако не са тежки нежелани реакции - малко вероятно.

Взаимодействие с други лекарства. Установено е, че ин витро антагонизъм се намира между еритромицин и линкомицин. Тъй като този антагонизъм може да бъде клинично значимо, двете антибиотици не трябва да се прилагат едновременно.

Установено е, че има свойствата на линкомицин невромускулната блокер, следователно тя може да засили действието на други невромускулни блокери. Поради това трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти, които приемат лекарства в тази група.

Такива медикаменти като новобиоцин и канамицин, линкомицин физически несъвместими.

Установена кръстосана резистентност между клиндамицин и линкомицин.

Условия и срокове. съхранява на сухо място, защитен от светлина, обсега на деца се поставят при температура 15 - 25 ° С

Срок на годност - 5 години.