Капсули Linkotsin

капсули Linkotsin (Lincocin капсула)

Международната име: линкомицин;

Основните физико-химически характеристики: За да стане синьо непрозрачно капаче капсула и синьо корпус, който е изпълнен с формата на бял прах.

Състав. 1 капсула съдържа линкомицин (като линкомицин хидрохлорид) 500 мг;

Други съставки: талк, лактоза монохидрат, магнезиев стеарат, натриев indigotindisulfonat, титанов диоксид, желатин.

Форма на освобождаването на лекарството. капсули.

Фармакотерапевтична група. антибактериални средства за системна употреба. Линкозамидите. АТС код J01F F02.

лекарства за действие. фармакодинамика. В зависимост от чувствителността на микроорганизмите и концентрацията на антибиотик Linkotsin може да идентифицира както бактериостатично и бактерицидно действие. Преди спектър активност ин витро получава брой патогени.

Чувствителни организми (минимална инхибираща концентрация (MIC) <= 2 мкг/мл):

анаеробни грам-положителни бактерии, които не произвеждат спори, включително .. Propionibacterium SPP, Eubacterim SPP, И Actinomyces SPP.

анаеробни грам-положителни коки и mikroaerofilnye, включително Peptococcus SPP., Peptostreptococcus SPP. и mikroaerofilnye стрептококи;

Аеробни Грам-положителни микроорганизми, г. Ч. Стафилококи, стрептококи (с изключение на S. фекалии) и пневмококи.

Микроорганизми с умерена чувствителност (MIC на 2-4 пг / мл):

Грам-отрицателни анаеробни бактерии, които не произвеждат спори, включително Bacteroides SPP, Fusobacterium SPP..;

анаеробни грам-положителни бактерии, които произвеждат спори, включително Clostridium SPP.

Микроорганизми устойчиви или чувствителни микроорганизми (MIC => 8 мкг / мл), включително: Streptococcus фекалии, Neisseria, повечето щамове на грип Haemophilus, Pseudomonas и други Грам-отрицателни микроорганизми.

Въпреки бактерии от рода Shigella устойчиви ин витро за линкомицин (IPC приблизително 200-400 мкг / мл), линкомицин ефективни в тази болест се дължи на факта, че в червата се постига много високо ниво на линкомицин (около 3000-7000 г / г евакуация ).

Кръстосана резистентност се наблюдава ин витро дисоциират тип Linkotsinom и клиндамицин между, от една страна, и макролиди (еритромицин, олеандомицин и спирамицин) - от друга страна. съществува абсолютна кръстосана резистентност между Linkotsinom и клиндамицин. В експерименти ин витро и ин виво се наблюдава бързо развитие на микробна резистентност към Linkotsin лекарство. В стафилококи ин витро резистентност към линкомицин или клиндамицин развива бавно и постепенно.

Фармакокинетика.

всмукване

при получаване Linkotsina в гладно индекс абсорбция е 20-35%. След орална доза, която е 500 мг, максималното ниво в серума, което е 3 мкг / мл, се достига с 2 - 4 часа. Този процент се понижава с около 50%, когато лекарството се прилага по време на хранене. Серум което надвишава MIC за повечето грам-положителни микроорганизми (с 1 - 2 мг / мл) се поддържа в продължение на 6 - 8 часа.

разпределение

Въз основа на преки и косвени признаци на установено, че свързването с протеините е намалена чрез увеличаване на серумната концентрация (наситен свързване с плазмени протеини).

фетални кръвни концентрации могат да бъдат постигнати в перитонеалната и плевралната течност, които представляват 25-50% от нивото в кръвта, млякото, цифрата е 50 - 100% в костната тъкан - около 40% и в околните меки тъкани - 75% ,

Въпреки това, линкомицин бавно прониква в цереброспиналната течност (1 - 18% от нивото в кръвта) - когато менингит в цереброспиналната нивото на флуида достигне 40% от нивото в кръвта.

развъждане

Значителна част от лекарството се метаболизира, метаболизъм протича предимно в черния дроб. Обикновено, серумният полуживот на 5, 4 ± 1 час. Въпреки това, този период може да продължи в човешкия черен дроб и / или бъбреците. Във връзка с това следва да се вземе предвид необходимостта от намаляване на честотата на приложение на линкомицин пациенти с нарушена чернодробна или бъбречна функция.

След единична доза от 500 мг в бактериологично активни форми на екскреция в урината е 1 - 31% (средно 4%), и в изпразване - около 33%. Важен от екскреция след поглъщане е жлъчни, нивата на жлъчни почти 10 пъти по-висока от тази на кръвта.

Показания за употреба.

Лечение на инфекции, причинени от чувствителни щамове на грам-положителни аеробни или анаеробни бактерии:

Горните дихателни инфекции, включително ангина, фарингит, отит на средното ухо, синузит, скарлатина, и като съпътстваща терапия с дифтериен.

Това е обстоятелство, да приемем, че линкомицин ефективен при мастоидит.

Инфекции на долните дихателни пътища, включително остър бронхит и пневмония.

Инфекции на кожата и меките тъкани, включително целулит, фурункулоза, абсцеси, импетиго, акне и инфекция на рана и състояния като beshiha, лимфаденит престъпник (panaritiums), мастит и кожата гангрена.

Костни и ставни инфекции, включително остеомиелит и септичен артрит.

Септицемия и ендокардит. В някои случаи, сепсис и / или ендокардит, причинена от микроорганизъм чувствителен, реагира добре на лечение линкомицин. Въпреки това, в тези нарушения на облекченията, предвидени използването на микробициди.

Микробни дизентерия.

Методът на използване и дозата.

Възрастни

перорално приложение

Тежки инфекции, дължащи се на чувствителни патогени: 500 мг на всеки 8 часа, или 3 пъти на ден.

По-тежките инфекции: 500 мг на всеки 6 часа или 4 пъти на ден.

Деца (над 6 години)

перорално приложение

Тежки инфекции: 30 мг / кг дневно, разделени на 3 - 4 дози прави приложение.

2. По-тежки инфекции: 60 мг / кг дневно, разделени на 3 - 4 дози прави приложение.

Ако възникне необходимост линкомицин лечение на пациенти с тежко бъбречно увреждане, дозата, която се прилага трябва да бъде 25 - 30% от препоръчва за пациенти с нормална бъбречна функция доза.

При инфекции, причинени б-хемолитични streptokok, продължителността на лечението трябва да бъде най-малко 10 дни.

За оптимално усвояване желания, които в продължение на 1 - 2 часа преди приема на лекарството вътре и за период х след приема на лекарството, пациентът не поема никаква храна.

страничен ефект. От страна на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, коремен дискомфорт и диария продължава, и когато се приема орално - езофагит.

От страна на кръвотворната система: има случаи, неутропения, левкопения, агранулоцитоза trombotsitopeniichnoy и лилаво. Има някои доклади за апластична анемия и панцитопения, в които е невъзможно да се елиминира влиянието на линкомицин като причина за нежелани реакции.

реакции на свръхчувствителност: докладвани за такава реакция на свръхчувствителност като ангионевротичен оток, серумна болест, и анафилаксия, някои с тях разработени при пациенти със свръхчувствителност към пеницилин. Рядко се съобщава за случаи на еритема мултиформе, свързани с прилагането на линкомицин, някои случаи са подобни на синдром на Stevens-Johnson.

На кожата и лигавиците: сърбеж, обрив, уртикария, вагинит, по-рядко - ексфолиативен и булозен дерматит, везикули.

Черен дроб: жълтеница и промяна на показатели на чернодробни тестове (особено трансаминаза повишаване на серум) може да се наблюдава при лечение на линкомицин.

Сърдечно-съдовата система: доклади за епизоди на хипотония след парентерално приложение на лекарството, особено когато се дава твърде бързо. Рядко също са наблюдавани епизоди на инхибиране на сърдечната дейност и дихателната функция след твърде бързо интравенозно приложение.

Противопоказания. Linkotsin противопоказано при пациенти, които преди това са отбелязали, свръхчувствителност към линкомицин или клиндамицин.

Особености на употреба. Както при почти всички антибиотици, когато се използва линкомицин могат да развият тежки колит с възможен фатален край. Колит симптоми могат да варират от оскъдни водниста освобождаване до тежка продължителна диария, която е придружена от левкоцитоза, диария, skhvatkopodobnym силна коремна болка, наличието на кръв и слуз в изпражненията, и в развитието на тези симптоми могат да се развият перитонит, шок и токсичен мегаколон.

Диагностика на свързан с антибиотици колит обикновено се поставя въз основа на клиничните симптоми. Диагнозата се потвърждава чрез ендоскопия, в която открива псевдомембранозен колит, и може допълнително да бъде култура потвърден за наличие на фекалии Clostridium труден използване на селективна среда, както и изследвания изпражненията проба за присъствието на токсини, които са произведени от C. труден.

Развитието на антибиотик колит, свързан възниква по време на лечението, или след 2 - 3 седмици след лечение с антибиотици.

Това усложнение е най-вероятно с тежки заболявания на възрастните хора, и по-изтощени пациенти.

Ако терапията е разработена колит не са тежки, се препоръчва да се спре въвеждането на линкомицин. Препоръчително е да се извършва обработка с помощта холестирамин и holestipolovyh смоли, тъй като тези вещества ин витро свързване токсини. Холестирамин се препоръчва да се възложи на 4 грама на 3 - 4 пъти на ден и колестипол - 5 г 3 пъти на ден.

Ако разработване колит, свързан с антибиотик терапия, лечението е показано въвеждането на течност, електролити и протеин.

Проучванията показват също, че токсините, които са произведени от Clostridium (особено труден С), е основната причина за колит пряко свързани с антибиотична терапия. бацитрацин може да се използва за лечение в рамките на 25 000 IU 4 пъти на ден в продължение на 7 - 10 дни. Не можете да използвате лекарства, които причиняват стомашно-чревния застой.

Linkotsin трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със заболявания на стомашно-чревния тракт в историята, особено колит.

Докато инсталиран, линкомицин, която прониква през кръвно-мозъчната бариера, линкомицин нива в гръбначно-мозъчната течност може да бъде достатъчно за лечение на менингит. Ето защо, Linkotsin не трябва да се използва при лечението на менингит.

По време на продължително лечение с антибиотици Linkotsinom трябва редовно да се функцията на черния дроб и бъбреците.

При прилагането Linkotsina възможно свръхрастеж нечувствителен към този антибиотик микроорганизми, особено дрожди.

При пациенти с тежка чернодробна и / или бъбреците, които са придружени от сериозни нарушения на метаболизма, трябва да се упражнява избора на доза и с висока доза терапия трябва да наблюдава серумните нива на линкомицин.

Бременност и кърмене

Безопасността на лекарства по време на бременност до този момент не е установена. С оглед на това, назначаването на лекарството по време на бременност трябва да се прецени внимателно сравняване на очакваните терапевтичния ефект на лекарството и възможен риск от увреждане на плода. Това доказва, че линкомицин се извежда от майчиното мляко в концентрация от 0.5 - 2, 4 мкг / мл, така и продължителността на употреба на линкомицин кърмене бъде кратко спря.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Ако не са тежки нежелани реакции - малко вероятно.

Взаимодействие с други лекарства. Установено е, че ин витро антагонизъм се намира между еритромицин и линкомицин. Тъй като този антагонизъм може да бъде клинично значимо, двете антибиотици не трябва да се прилагат едновременно.

Установено е, че има свойствата на линкомицин невромускулната блокер, така че може да засили ефекта на други невромускулни блокери. Следователно, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които получават тази група лекарства.

Такива медикаменти като новобиоцин и канамицин, линкомицин физически несъвместими.

Установена кръстосана резистентност между клиндамицин и линкомицин.

Условия и срокове. съхранява на сухо място, защитен от светлина, недостъпно за деца, при температура 15 - 25 ° С

Срок на годност - 5 години.