Гентамицин да

Гентамицин-K (Гентамицин-K)

Международната име: Гентамицин;

Основните физико-химични свойства: безцветни, прозрачни или леко оцветен разтвор zholtovatogo по същество без примеси;

Състав. 1 мл разтвор съдържа 40 мг гентамицин сулфат под формата;

2 мл разтвор, съдържащ 80 мг гентамицин сулфат под формата;

други съставки: метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, динатриев едетат, натриев метабисулфит, вода за инжекции.

Форма на продукта. Разтвор за инжектиране.

Фармакотерапевтична група. Антимикробни средства за системно приложение. Аминогликозидите. АТС код J01G B03.

лекарства за действие. Гентамицин бактерициден антибиотик на аминогликозидьт.

фармакодинамика. Гентамицин инхибира синтеза на протеини в бактериални клетки чрез свързване към рибозомни субединици. Основната важно е активното гентамицин проникване през клетъчната стена на бактерии. Бактериалната клетка може да възникне много високи концентрации на гентамицин, която е значително по-висока от концентрацията в тъкани, които otochuyut бактерия. При анаеробни условия с повишена осмоларност и ниско рН, като градиент намалява uskladnyuetsya преминаване и развива относителната устойчивост на бактериите към гентамицин. При високи концентрации на калций и магнезий и инхибира гентамицин преминаване в бактерията.

Гентамицин действа на грам-отрицателни аеробни бактерии, Staphylococcus и Listeria моноцитогени.

Гентамицин е активен по отношение на грам-положителни бактерии: Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Epidermidis, Staphylococcus saprophyticus (както и щамове, устойчиви на пеницилин и метицилин), Listeria моноцитогени.

Гентамицин е активен по отношение на грам-отрицателни бактерии: почти всички Enterobacteriaceae: E.coli, различни видове Enterobacter SPP, Klebsiella SPP, Протей (indolpozitivnye и indolnegativnye), Salmonella SPP, Shigella SPP, Providencia SPP, Serratia SPP, Citrobacter SPP, Hafnia SPP, Edwardsiella SPP и различни видове Аризона, Pseudomonas Aeruginosa , Brucella SPP, Moraxella SPP, Pasteurella multocida, Francisella tularensis, Acinetobacter calcoaceticus, различни видове Aeromonas, Campylobacter Pylori, C. jejuni.

Фармакокинетика. Гентамицин интрамускулно инжектиране се абсорбира бързо и напълно. Максимална серумна концентрация е 30 - 90 минути.

Когато се прилагат интравенозно, гентамицин за 20-30 минути в серума се постига w концентрация, когато се прилага интрамускулно.

След интраперитонеално приложение на гентамицин или intraplevralnogo бързо се абсорбира. След intratrehealnogo или интравентрикуларно приложение на абсорбция е незначително.

След интрамускулно приложение на 80 мг гентамицин средната максимална концентрация от 0.5 - 2часа серум е 7 мг / мл. Оптималната максималната концентрация е 7-10 мг / мл. При новородени на възраст до 7 дни, максималната концентрация в серума 4 мг / мл се развива в рамките на 30-60 минути след дозиране с 2.5 мг / кг телесно тегло.

гентамицин свързване към плазмени протеини леки (25%) - само при ниска концентрация на калций и магнезий в серумен протеин свързване може да достигне 70%.

Обемът на разпределение е приблизително 25% от телесното тегло. Гентамицин влиза в междините на почти всички органи. Добре е в червените кръвни клетки, неутрофили, и особено в проксималната тръба клетките, където концентрацията му надвишава концентрацията в кръвния серум.

Полуживотът на гентамицин е между 1.5-5.5 часа, в по-големи деца - 1 час и при новородени - 2.3-3.3 час.

В бронхиални секрети гентамицин концентрация е само 25% от серумната концентрация.

При възрастни, концентрацията на гентамицин в гръбначно-мозъчната течност е много ниска. Descho голяма концентрация може да се постигне при деца, както и при пациенти с възпалително менингит.

Гентамицин прониква добре в роговицата и воден хумор, и почти пропуска glasslike тялото. В синовиалната течност на гентамицин концентрация достига 25-50% от серумната концентрация. В простатата и слюнчените препарат е в много малко количество. жлъчна концентрация достига 25-88% от серумната концентрация. гентамицин урината открива в много високи концентрации (25 - 100 пъти по-високи, отколкото в серумната концентрация на кръвта). Гентамицин стига до сърцето мускули, черен дроб, мускулите и бъбреците, която събира 40% от общата сума в тялото. Концентрацията на гентамицин в ембрионален кръвния серум е до 40% от концентрацията в майчината серум.

Гентамицин в много ниска сума се отделя в кърмата.

При хората, гентамицин не се метаболизира. Той се получава чрез гломерулна филтрация. В проксималната тръба идва някои от резорбцията на лекарството. При пациенти с нормална бъбречна функция Гентамицин клирънс е 60 мл / мин. При новородени за 12 часа показва 30% от приложената доза.

Ако бъбречната функция на екскреция на лекарството забавя. Хемодиализата намалява концентрацията на серумния гентамицин почти два пъти. Перитонеална диализа е също извежда гентамицин отделя.

Показания за употреба. Лечение на инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми към този антибиотик:

сепсис и други тежка системна инфекция

интраабдоминални инфекции: перитонит, абсцес, холангит (най-вече в комбинация с метронидазол или клиндамицин)

тежки неонатални инфекции,

инфекции на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит)

инфекция на дихателните пътища (пневмония, плеврит, емпиема)

вторични инфекции при изгаряния, травми и хирургични интервенции (особено, когато операцията, осъществявана на пикочните пътища или червата)

туларемия,

ендокардит (най-вече в комбинация с бета-лактамни антибиотици).

Методът на използване и дозата. Гентамицин прилага интрамускулно, но може също да се прилага интравенозно и. И в двата случая се използва същата доза. Гентамицин може да се прилага директно във вена или интравенозен катетър. Продължителността на прилагане на 2 - 3 минути. Едновременното прилагане на общата дневна доза на гентамицин продължителност на приложение е от 30 до 60 минути. Може да се прилага веднъж дневно.

Еднократна администрация дневната доза не се препоръчва за пациенти с имунна недостатъчност (неутропения), тежка бъбречна недостатъчност, кистозна фиброза, асцит, инфекциозен ендокардит, изгаряния значително (повече от 20% от повърхността на кожата), както и бременни жени.

Дозата при пациенти с нормална бъбречна функция

Възрастни и деца над 12 години: 2 до 5 мг / кг / ден, интрамускулно или интравенозно, 1-3 пъти на ден.

Деца до 12 години, лекарството се прилага само за здравословни причини.

Деца на възраст от 2 седмици до 12 години: 5 мг / кг / ден, интравенозно или интрамускулно, 1-3 пъти дневно.

Новородени деца на възраст под 2 седмици, 5 мг / кг / ден, интравенозно или интрамускулно, 2 пъти на ден.

Началната доза на гентамицин за възрастни трябва да бъде 1,5 - 2 мг / кг телесно тегло, независимо от бъбречната функция, тъй като това осигурява адекватна доза серумна концентрация.

За не-траен провеждане гентамицин интравенозна инфузия трябва да се разтваря в 100 - 200 мл стерилен физиологичен разтвор или стерилна 5% разтвор на глюкоза. Гентамицин концентрация в разтвора не трябва perevischuvati1 мг / мл.

Дозата при пациенти с бъбречна недостатъчност

Началната доза е същата, както при пациенти с нормална бъбречна функция, и в продължение на лечението се препоръчва, или увеличаване на интервала между инжекциите, или да се намали дозата.

Доза на гентамицин при пациенти с нарушена бъбречна функция

* Дозата на гентамицин за пациенти с тегло по-малко от 60 кг е 60 мг

След последното диализа гентамицин прилага в доза от 1 - 1,5 мг / кг телесно тегло.

В перитонеална диализа, се прибавя на дозата на гентамицин 1 мг / кг телесно тегло до 2 литра диализна течност.

Продължителност на лечението: от 7 до 10 дни или повече при много тежки и усложнени инфекции.

Странични действия.

Гентамицин токсичен ефект върху вестибуларния и слуховия апарат, бъбреците, потиска невромускулната трансмисия. Вероятност слуха увреждане на бъбречната функция и повиши, ако концентрацията на гентамицин в серума непрекъснато превишава 2 мг / мл.

Преди други възможни ефекти принадлежат на реакции на свръхчувствителност, треска, еозинофилия, неутропения, тромбоцитопения, анемия, proteinariya, понижен хемоглобин, gipokaltsiyamiya, gipokaliyamiya, gipomagniyamiya, главоболие,

умора, парестезия, замъглено зрение, сърцебиене, повишени нива на урея, креатинин, билирубин, както и повишаване на трансаминазите дейност. Има също възможност за стабилен диария поради суперинфекция с резистентни бактерии (псевдомембранозен колит).

Противопоказания. Свръхчувствителност към гентамицин или всяка друга съставка ли този продукт, както и повишена чувствителност към друга aminoglikozidov- миастения гравис, неврит на слуховия нерв, тежка бъбречна недостатъчност, кърменето.

Предозиране. Предозирането може да доведе до необратимо увреждане на слуховия и вестибуларния апарат, преходно нарушение на бъбречната функция и невромускулната блокада. Трябва да бъде ясно наблюдава дихателната функция, за провеждане аудиограф, vestibulografiyu, контролиране диуреза и концентрация на гентамицин, урея, креатинин, калций, магнезий и калий серум. За пациента, че е необходимо да се осигури адекватна хидратация. Невромускулна блокада може да бъде намалено чрез въвеждане на калций и неостигмин. скоростта на екскреция на гентамицин от тялото може да бъде увеличена чрез диализа, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност.

Особености на употреба. За пациенти, подложени на лечение с гентамицин, триона трябва да се извършва под лекарско наблюдение, както е гентамицин, както и на други аминогликозиди, е нефротоксичен дейност в нарушение на вестибуларната и слухови апарата и инхибира невромускулната трансмисия. Трябва да бъдат внимателно наблюдавани за появата на загуба на слуха, световъртеж или шум в ушите. Продължително лечение и прилагане на високи дози, за да се контролира концентрацията на гентамицин в серума, бъбречна функция, вестибуларна функция и слуха. При пациенти с лечение gipokaltsiyamiey трябва да се извършва с повишено внимание.

По-голям риск от слухови и вестибуларни изложени пациенти с увреден слух и вестибуларния апарат, пациенти с нарушена бъбречна функция, при пациентите, лекувани с други ототоксични лекарства, които не се провеждат адекватна хидратация и към които се въвеждат от високата доза на гентамицин за по-дълъг период от време.

Нефротоксични ефекти на гентамицин е най-често наблюдавани при възрастни хора, жени, пациенти с бъбречна недостатъчност, лошо хидратация, с нефротичен синдром, диабетна нефропатия, както и при пациенти, които са лекувани с други нефротоксични лекарства. Такова нарушение е преходно и показва повишена концентрация на серумния креатинин. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, както и за възрастни хора (над 65 години), дозата трябва да се коригира в зависимост от бъбречната функция. Препоръчително е да се осигури адекватна хидратация на пациента.

Гентамицин рядко засяга невромускулната трансмисия (предизвикване на нервно-мускулната парализа). Този ефект се проявява преди всичко при бързо интравенозно приложение или чрез прилагане на високи дози гентамицин в плевралната или перитонеална зона. Необходимо е особено внимание при лечение на миастенен синдром и болест на Паркинсон чрез възможната поява на невромускулна блокада предаване. Тази блокада може да бъде избегнато бавно интравенозно приложение.

В кърмачета и малки деца същата доза, изчислена по отношение на теглото на тялото, защото по-малко от концентрацията на гентамицин в серума, отколкото при възрастни, така че е необходимо да се възложи малко по-високи терапевтични дози. От съображения за безопасност се препоръчва за деца на дневна база, за да се определи концентрацията на гентамицин в серума. След 1 час след прилагане на серумната концентрация на гентамицин трябва да бъде най-малко 4 мг / мл.

Когато се прилагат дневни дози от гентамицин за няколко пъти, концентрацията на гентамицин в серум открити преди следващата администрацията, не трябва да бъде повече от 2 мг / мл. Когато дневната доза се прилага като еднократно прилагане, концентрацията на гентамицин в серума преди следващата администрацията не трябва да бъде повече от 1 мг / мл.

Бременност и кърмене

Аминогликозидите преминават през плацентата и могат да причинят увреждания на вестибуларния и слухови апарата на плода. лечение Гентамицин на бременни жени може да се извършва само в случаите на животозастрашаващи и при условие, че няма друг подходящ антибиотик.

Гентамицин се появява заедно с майчиното мляко и затова майките през периода на лечението трябва да спрат кърменето.

Влияние върху способността за управление и други механични средства

Гентамицин, общо взето това не се отрази на психофизически способности. В някои случаи това може да доведе до временно нарушаване на равновесието. Такова нарушение може да възникне след спиране на лечението, за необходимостта да предупреди пациенти.

Взаимодействие с други лекарства. Някои диуретици (етакринова киселина, фуросемид и) повишаване на страничен ефект на гентамицин, защото в такава комбинирана употреба на увеличаване на концентрацията на антибиотика в кръвния серум и тъкани. За интравенозно приложение на диуретици увеличава риска от бъбречна дисфункция, вестибуларна и слухови апарати.

Когато се прилага заедно с гентамицин препарати, които индуцират невромускулна блокада (сукцинилхолин и тубокурарин) произлиза печалба невромускулна блокада и респираторна парализа може да възникне. Противоотрови е калциеви препарати и neostigmd.

Гентамицин не трябва да се прилага заедно с други невротоксични и нефротоксични лекарства, особено амикацин, тобрамицин, ванкомицин, tsefaloridinom, виомицин, полимиксин В, netromycin, неомицин и стрептомицин.

Обмен на гентамицин и амфотерицин В, циклоспорин, цисплатин, клиндамицин, piperatsilina, метоксифлуран, фоскарнет и радиоконтрастни средства за интравенозно приложение увеличава риска от бъбречно увреждане, вестибуларна и слухови апарати.

Бета-лактамни антибиотици може inaktirovat гентамицин. Следователно, те не могат да се смесват заедно в една бутилка за интравенозно приложение. Освен това, гентамицин не може да се смесва с еритромицин, хепарин и натриев хидроген карбонат.

Условия и срокове. Съхранявайте при температура не по-висока от 25 ° C в обсега на деца. Да не се замразява! Срок на годност - 5 години.